Сульцеф — антибактериальный препарат цефалоспоринового ряда¶

Сульцеф — торговое наименование антибактериального лекарственного средства из группы цефалоспоринов третьего поколения, действующим веществом которого является цефтриаксон. Препарат выпускается в форме порошка для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Применяется для лечения широкого спектра бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами.

¶Общие сведения

Цефтриаксон — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, относящийся к цефалоспоринам III поколения. Он был синтезирован в начале 1980-х годов швейцарской фармацевтической компанией Hoffmann-La Roche и с тех пор вошёл в клиническую практику по всему миру. Сульцеф представляет собой одно из многочисленных воспроизведённых (дженериковых) наименований этого вещества, зарегистрированных в России и ряде стран постсоветского пространства.

Действующее вещество выпускается в виде натриевой соли цефтриаксона. В одном флаконе обычно содержится 0,5 г, 1 г или 2 г активного компонента в пересчёте на цефтриаксон. Препарат предназначен исключительно для парентерального введения — внутримышечного или внутривенного, поскольку при приёме внутрь цефтриаксон разрушается в желудочно-кишечном тракте и не всасывается.

¶Механизм действия

Цефтриаксон, как и другие бета-лактамные антибиотики, нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Он связывается с так называемыми пенициллинсвязывающими белками (транспептидазами) в мембране микроорганизма и блокирует образование поперечных сшивок пептидогликана — основного структурного компонента бактериальной стенки. В результате клетка теряет механическую прочность, что ведёт к её лизису и гибели. Поскольку у клеток человека подобных структур нет, препарат обладает избирательной токсичностью в отношении бактерий.

Цефтриаксон устойчив к действию многих бета-лактамаз — ферментов, которые вырабатывают некоторые бактерии для защиты от антибиотиков, что расширяет его спектр по сравнению с цефалоспоринами более ранних поколений.

¶Спектр активности

Препарат активен в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

• грамположительные: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (кроме метициллинрезистентных штаммов), некоторые виды Streptococcus;
• грамотрицательные: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Enterobacter, Serratia;
• анаэробные возбудители, включая Bacteroides fragilis и ряд клостридий.

К препарату устойчивы метициллинрезистентные стафилококки (MRSA), энтерококки, листерии, а также внутриклеточные возбудители (хламидии, микоплазмы), что учитывается при выборе терапии.

¶Показания к применению

Сульцеф назначают при инфекциях, вызванных чувствительными возбудителями, в том числе:

• инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, бронхит, эмпиема плевры);
• инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит);
• инфекции мочевыводящих путей и почек (пиелонефрит, цистит);
• менингит, включая гнойный, а также профилактика менингита при контакте с носителями менингококка;
• гонорея и другие инфекции, передающиеся половым путём;
• инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;
• сепсис, бактериемия, эндокардит;
• интраабдоминальные инфекции, перитонит;
• профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах.

¶Фармакокинетика

После внутримышечного введения цефтриаксон хорошо всасывается и достигает максимальной концентрации в плазме крови через 1–3 часа. Биодоступность при этом пути введения близка к 100 %. Препарат хорошо проникает в большинство тканей и биологических жидкостей, включая спинномозговую жидкость, что важно при лечении менингита. Связывание с белками плазмы составляет около 85–95 %.

Период полувыведения у взрослых составляет примерно 6–9 часов, что позволяет вводить препарат один раз в сутки. Значительная часть вещества выводится почками в неизменённом виде и в виде метаболитов, часть — с желчью.

¶Режим дозирования

Дозу подбирают индивидуально в зависимости от тяжести инфекции, локализации процесса и возраста пациента. Взрослым и детям старше 12 лет обычно назначают 1–2 г один раз в сутки; при тяжёлых инфекциях, например менингите, дозу увеличивают до 4 г в сутки, разделяя на два введения. Детям дозу рассчитывают по массе тела. Курс лечения определяется врачом и может составлять от нескольких дней до нескольких недель.

Для внутримышечного введения порошок растворяют в воде для инъекций или лидокаине; для внутривенного — в физиологическом растворе или других совместимых инфузионных средах.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам, а также при тяжёлых аллергических реакциях на пенициллины в анамнезе. С осторожностью применяют при печёночной и почечной недостаточности, у новорождённых с гипербилирубинемией.

Возможные нежелательные реакции:

• аллергические: сыпь, крапивница, зуд, отёк, в редких случаях — анафилактический шок;
• желудочно-кишечные: диарея, тошнота, боль в животе, кандидоз слизистых;
• гематологические: лейкопения, тромбоцитоз, эозинофилия;
• местные: болезненность в месте инъекции, флебит при внутривенном введении;
• прочие: головная боль, повышение активности печёночных ферментов, образование преципитатов в желчном пузыре.

При длительном применении возможно развитие дисбактериоза и суперинфекции устойчивыми штаммами.

¶Особые указания

Цефтриаксон несовместим с растворами, содержащими кальций (например, раствором Рингера), поскольку при смешивании возможно образование нерастворимого осадка. Это ограничение особенно важно для новорождённых, у которых подобные сочетания могут приводить к серьёзным осложнениям.

При одновременном применении с антикоагулянтами требуется контроль свёртываемости крови. Не рекомендуется сочетать препарат с алкоголем из-за риска дисульфирамоподобных реакций.

Цефтриаксон проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком, поэтому применение при беременности и в период лактации допускается только по строгим показаниям.

¶Место в клинической практике

Благодаря широкому спектру действия, длительному периоду полувыведения и возможности введения один раз в сутки цефтриаксон остаётся одним из наиболее востребованных парентеральных антибиотиков в стационарной практике. Сульцеф как его дженерик обеспечивает доступность терапии, однако решение о применении должно приниматься только врачом с учётом результатов микробиологического исследования и клинической картины. Бесконтрольное использование антибактериальных средств способствует росту резистентности микроорганизмов и снижению эффективности лечения.