Сульпирид: применение и показания¶

Сульпирид — антипсихотический лекарственный препарат (нейролептик) из группы замещённых бензамидов, применяемый преимущественно в психиатрии, гастроэнтерологии и неврологии. Относится к атипичным антипсихотикам, хотя по ряду свойств занимает промежуточное положение между типичными и атипичными нейролептиками. Обладает антипсихотическим, антидепрессивным, анксиолитическим и прокинетическим действием. Выпускается в форме таблеток, капсул, раствора для приёма внутрь и инъекционного раствора.

¶Фармакологические свойства

Сульпирид является селективным антагонистом дофаминовых рецепторов, преимущественно подтипов D2 и D3. В отличие от многих нейролептиков, он практически не влияет на серотониновые, гистаминовые, адренергические и холинергические рецепторы, что определяет относительно низкую выраженность ряда побочных эффектов.

При приёме в малых дозах (до 200–300 мг в сутки) препарат действует преимущественно на пресинаптические дофаминовые рецепторы, что проявляется активирующим, антидепрессивным и прокинетическим эффектом. В высоких дозах (свыше 400–600 мг) блокируются постсинаптические рецепторы, что обеспечивает собственно антипсихотическое действие.

Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность составляет около 25–35 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3–6 часов. Период полувыведения — около 7–8 часов. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде, поэтому при почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

¶Показания к применению

Сульпирид назначают в нескольких клинических областях.

¶Психиатрия

• Шизофрения и другие психотические расстройства, особенно с преобладанием негативной симптоматики (апатия, абулия, эмоциональная уплощённость).
• Острые и хронические психозы, в том числе с бредом и галлюцинациями.
• Депрессивные состояния, особенно при недостаточном эффекте антидепрессантов.
• Тревожные расстройства, невротические состояния.
• Поведенческие нарушения у детей и подростков, включая агрессивность и возбуждение.

¶Гастроэнтерология

Благодаря прокинетическому действию сульпирид применяется при функциональных расстройствах желудочно-кишечного тракта:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии);
• функциональная диспепсия;
• синдром раздражённого кишечника;
• тошнота и рвота различного происхождения, в том числе при мигрени;
• гастроэзофагеальный рефлюкс.

¶Неврология

• Головокружения, в том числе при вестибулярных расстройствах (болезнь Меньера, лабиринт).
• Мигрень (для купирования приступов и профилактики).

¶Дозировка и режим приёма

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от показания, возраста и состояния пациента.

При психических расстройствах лечение обычно начинают с низких доз, постепенно увеличивая их. Для гастроэнтерологических и неврологических показаний применяются малые дозы. Препарат принимают до еды, поскольку пища снижает его всасывание примерно на 30 %.

¶Противопоказания

• Повышенная индивидуальная чувствительность к сульпириду.
• Феохромоцитома.
• Острая порфирия.
• Пролактинозависимые опухоли (например, пролактинома гипофиза, рак молочной железы).
• Тяжёлая почечная недостаточность.
• Детский возраст до определённого порога (зависит от формы выпуска).
• Беременность (особенно первый триместр) и период грудного вскармливания.

¶Побочные эффекты

Частота и выраженность побочных эффектов зависят от дозы.

• Эндокринные: гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, снижение либидо, импотенция.
• Неврологические: экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акатизия), реже — поздняя дискинезия; сонливость, головная боль.
• Сердечно-сосудистые: удлинение интервала QT, риск аритмий, ортостатическая гипотензия.
• Прочие: сухость во рту, запор, увеличение массы тела, нарушения сна, повышение уровня печёночных ферментов.
• Злокачественный нейролептический синдром — редкое, но опасное осложнение, требующее немедленной отмены препарата.

¶Особые указания

При длительной терапии требуется контроль уровня пролактина, функции печени и почек, а также ЭКГ. С осторожностью назначают пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, эпилепсией, паркинсонизмом. Сульпирид может снижать скорость психомоторных реакций, что важно учитывать при управлении транспортом. Не рекомендуется одновременный приём с алкоголем и препаратами, удлиняющими интервал QT.

¶Место в терапии

Сульпирид остаётся востребованным препаратом благодаря сочетанию антипсихотического и активирующего действия, а также прокинетическим свойствам, что делает его удобным при коморбидных состояниях — например, при психотических расстройствах с сопутствующей диспепсией. В клинической практике он рассматривается как препарат выбора при преобладании негативной симптоматики и депрессивных проявлений в структуре психоза.