Спирекс — лекарственный препарат азитромицин¶

Спирекс — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является азитромицин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов, относящийся к подклассу азалидов. Препарат выпускается в форме капсул и таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь и применяется при лечении инфекций верхних и нижних дыхательных путей, кожи, мягких тканей, а также ряда заболеваний, передающихся половым путём. Азитромицин был синтезирован в 1980 году и с конца 1980-х годов вошёл в клиническую практику; под названием «Спирекс» он известен преимущественно на рынках стран Восточной Европы и постсоветского пространства.

¶Действующее вещество

Азитромицин представляет собой 15-членный макролидный антибиотик, получаемый путём модификации эритромицина — в его лактонное кольцо введён атом азота, что и дало название подклассу «азалиды». Молекулярная формула — C₃₈H₇₂N₂O₁₂, молекулярная масса — около 749 г/моль. Вещество плохо растворимо в воде, хорошо — в органических растворителях.

Механизм действия основан на связывании с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы. Это блокирует транслокацию и препятствует синтезу белка, что приводит к остановке роста и размножения микроорганизмов. В отличие от бета-лактамных антибиотиков, макролиды действуют бактериостатически, а в высоких концентрациях в отношении ряда возбудителей — бактерицидно.

¶Спектр активности

Азитромицин активен в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также внутриклеточных паразитов.

Препарат не действует на большинство штаммов, продуцирующих бета-лактамазы, что выгодно отличает его от пенициллинов, однако устойчивость к макролидам в последние десятилетия растёт, особенно среди пневмококков и стафилококков.

¶Фармакокинетика

Азитромицин характеризуется рядом особенностей, отличающих его от других макролидов:

• Кислотоустойчивость. Препарат не разрушается в кислой среде желудка, поэтому принимается внутрь без защиты оболочкой от кислоты.
• Хорошее проникновение в ткани. Концентрация в тканях, особенно в лёгких, миндалинах, предстательной железе, значительно превышает таковую в плазме крови.
• Внутриклеточное накопление. Азитромицин концентрируется в фагоцитах, что позволяет ему доставляться к очагу инфекции вместе с клетками иммунной системы.
• Длительный период полувыведения. Он составляет от 35 до 50 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки и использовать короткие курсы — от 3 до 5 дней.
• Выведение. Основной путь элиминации — через печень с желчью, в неизменённом виде выводится около 6 % дозы.

¶Показания и режим дозирования

Спирекс применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к азитромицину возбудителями:

• инфекции верхних дыхательных путей (фарингит, синусит, тонзиллит, средний отит);
• инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, внебольничная пневмония);
• инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
• урогенитальные инфекции (уретрит и цервицит хламидийной этиологии);
• болезнь Лайма (клещевой боррелиоз) в ранней стадии;
• некоторые кишечные инфекции.

Стандартная схема для взрослых — 500 мг один раз в сутки в течение трёх дней либо 500 мг в первый день и по 250 мг в последующие четыре дня. При хламидийной инфекции неосложнённого течения нередко назначается однократный приём 1 г. Детям дозу рассчитывают по массе тела. Препарат принимают за час до еды или через два часа после, поскольку пища может снижать всасывание.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к макролидам, при тяжёлых нарушениях функции печени и почек, в период беременности и лактации (с осторожностью), а также детям до определённого возраста в зависимости от лекарственной формы.

Наиболее частые нежелательные реакции:

• со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, диарея, боль в животе, реже — псевдомембранозный колит;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, нарушения сна;
• аллергические реакции — сыпь, зуд, в редких случаях ангионевротический отёк;
• со стороны сердца — удлинение интервала QT, что требует осторожности при одновременном приёме с антиаритмическими средствами.

¶Лекарственные взаимодействия

Азитромицин, в отличие от эритромицина и кларитромицина, слабо ингибирует цитохром P450, поэтому взаимодействует с меньшим числом препаратов. Тем не менее не рекомендуется одновременный приём с антацидами, содержащими алюминий и магний, — их следует принимать с интервалом не менее двух часов. Сочетание с варфарином требует контроля показателей свёртываемости крови. Совместное применение с другими препаратами, удлиняющими интервал QT, повышает риск нарушений ритма.

¶Место в терапии и устойчивость

Азитромицин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран и широко используется в амбулаторной практике благодаря удобному режиму дозирования и хорошей переносимости. Однако бесконтрольное применение антибиотиков привело к формированию резистентности: у Streptococcus pneumoniae и Staphylococcus aureus всё чаще встречаются штаммы, устойчивые к макролидам. В связи с этим назначение препарата должно производиться только врачом и только при подтверждённой или обоснованно предполагаемой бактериальной инфекции. При вирусных заболеваниях, включая большинство случаев ОРВИ и гриппа, антибиотики неэффективны.

¶Правовой статус

Спирекс, как и другие препараты азитромицина, отпускается по рецепту врача. Это связано с риском развития устойчивости микроорганизмов и возможными побочными эффектами при неправильном применении. Хранение осуществляется в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем, обычно не выше 25 °C.