Левофлоксацин Велфарм — антибактериальный препарат¶

Левофлоксацин Велфарм — торговое наименование лекарственного препарата на основе левофлоксацина, синтетического антибактериального средства из группы фторхинолонов (подгруппы «респираторных» фторхинолонов). Выпускается российской фармацевтической компанией «Велфарм» в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и раствора для инфузий. Действующее вещество — левофлоксацин представляет собой L-изомер офлоксацина и обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, атипичных возбудителей и некоторых анаэробов.

¶Действующее вещество

Левофлоксацин относится к третьему поколению фторхинолонов. Механизм действия основан на ингибировании двух ферментов бактериальной клетки — ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV, что нарушает репликацию, транскрипцию, репарацию и рекомбинацию ДНК микроорганизма и приводит к его гибели. Препарат действует бактерицидно, то есть вызывает гибель бактерий, а не только подавляет их размножение.

Спектр активности включает:

• грамположительные аэробы — Staphylococcus aureus (в том числе метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis;
• грамотрицательные аэробы — Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa (умеренно), Enterobacter spp., Proteus mirabilis;
• атипичные возбудители — Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila;
• некоторые анаэробы.

Устойчивость к левофлоксацину чаще всего развивается у метициллинрезистентного Staphylococcus aureus (MRSA) и у ряда энтерококков.

¶Формы выпуска и состав

Под маркой «Левофлоксацин Велфарм» препарат поставляется в нескольких дозировках.

Вспомогательные вещества в таблетках обеспечивают стабильность действующего компонента и его высвобождение в желудочно-кишечном тракте. Оболочка защищает вещество от воздействия кислоты желудочного сока и маскирует горький вкус.

¶Показания к применению

Левофлоксацин применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:

• инфекции нижних дыхательных путей — обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония;
• инфекции ЛОР-органов — острый синусит, обострение хронического синусита, средний отит;
• инфекции мочевыводящих путей — острый пиелонефрит, осложнённые инфекции мочевыводящих путей;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• простатит (хронический бактериальный);
• туберкулёз (в составе комбинированной терапии при лекарственной устойчивости);
• септицемия и другие тяжёлые инфекции при внутривенном введении.

Препарат отпускается по рецепту врача. Назначение должно основываться на подтверждённой или предполагаемой чувствительности возбудителя; самолечение недопустимо из-за риска развития резистентности и побочных эффектов.

¶Противопоказания и ограничения

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к левофлоксацину и другим хинолонам;
• эпилепсия и другие заболевания центральной нервной системы со снижением судорожного порога;
• поражения сухожилий (тендиниты, разрывы), связанные с приёмом хинолонов в анамнезе;
• детский и подростковый возраст (до 18 лет) — из-за риска поражения хрящевой ткани;
• беременность и период грудного вскармливания;
• тяжёлая почечная недостаточность (требует коррекции дозы).

С осторожностью препарат назначают пожилым пациентам, при сахарном диабете, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, миастении, а также при одновременном приёме глюкокортикостероидов (повышается риск разрыва сухожилий).

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции классифицируются по частоте. Наиболее часто встречаются:

• со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, диарея, запор, боль в животе, повышение активности печёночных ферментов;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, бессонница, реже — тревожность, спутанность сознания;
• со стороны кожи — сыпь, зуд, фотосенсибилизация;
• со стороны опорно-двигательного аппарата — артралгия, миалгия, тендинит (риск выше у людей старше 60 лет);
• со стороны сердечно-сосудистой системы — удлинение интервала QT, что требует осторожности у пациентов с аритмиями.

Тяжёлые реакции, требующие немедленной отмены препарата: анафилактический шок, ангионевротический отёк, токсический эпидермальный некролиз, периферическая нейропатия, разрыв сухожилия, гепатит.

¶Особые указания

При приёме левофлоксацина внутрь необходимо учитывать лекарственные взаимодействия. Антациды, содержащие алюминий и магний, препараты железа, цинка, сукральфат и молочные продукты снижают всасывание препарата, поэтому интервал между их приёмом должен составлять не менее двух часов.

Одновременное применение с нестероидными противовоспалительными средствами повышает риск возбуждения центральной нервной системы и судорог. Совместный приём с антиаритмическими средствами (амиодарон, соталол) увеличивает риск удлинения интервала QT.

Во время лечения следует избегать интенсивного ультрафиолетового облучения из-за риска фотосенсибилизации. При появлении боли в сухожилиях приём препарата прекращают и обращаются к врачу.

¶Место в терапии и значение

Левофлоксацин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов Российской Федерации. Как «респираторный» фторхинолон он эффективен против пневмококка и атипичных возбудителей, что делает его востребованным при внебольничных пневмониях и осложнённых инфекциях. Однако из-за риска серьёзных побочных эффектов и роста антибиотикорезистентности препарат рассматривается как средство резерва и применяется, когда антибиотики более узкого спектра неэффективны или противопоказаны.

Наличие дженерика «Левофлоксацин Велфарм» расширяет доступность терапии за счёт более низкой стоимости по сравнению с оригинальным препаратом при сохранении биоэквивалентности — соответствия скорости и степени всасывания действующего вещества оригиналу. Воспроизведённые препараты проходят обязательную процедуру подтверждения биоэквивалентности в рамках государственной регистрации.