Ко-тримоксазол: инструкция и применение¶

Ко-тримоксазол (сульфаметоксазол/триметоприм) — комбинированный антибактериальный препарат широкого спектра действия, относящийся к группе сульфаниламидов в сочетании с диаминопиримидином. Соотношение действующих веществ в большинстве лекарственных форм составляет 5:1 (сульфаметоксазол 400 мг и триметоприм 80 мг либо 800 мг и 160 мг соответственно). Применяется для лечения инфекций мочевыводящих путей, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта и ряда других заболеваний, вызываемых чувствительными микроорганизмами.

¶Состав и механизм действия

Сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальной клетке, конкурируя с парааминобензойной кислотой. Триметоприм блокирует следующий этап — превращение дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую под действием фермента дигидрофолатредуктазы. Двойная блокада одного метаболического пути обеспечивает бактериостатический, а в высоких концентрациях — бактерицидный эффект. Такое сочетание позволяет снизить дозы каждого компонента и уменьшить риск формирования резистентности по сравнению с монотерапией.

Препарат активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, а также Pneumocystis jirovecii, Toxoplasma gondii и некоторых простейших.

¶Показания к применению

Инструкция определяет следующие основные показания:

• инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, уретрит);
• инфекции дыхательных путей (обострение хронического бронхита, пневмония, вызванная Pneumocystis jirovecii, у пациентов с иммунодефицитом);
• инфекции ЛОР-органов (синусит, средний отит);
• инфекции желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф, паратиф, шигеллёз, диарея путешественников);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• токсоплазмоз, нокардиоз, бруцеллёз (в составе комбинированной терапии).

Назначение препарата должно основываться на результатах бактериологического исследования и определения чувствительности возбудителя.

¶Противопоказания

Согласно инструкции, ко-тримоксазол не применяется при:

• гиперчувствительности к сульфаниламидам, триметоприму или компонентам лекарственной формы;
• выраженной печёночной и почечной недостаточности;
• дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск гемолиза);
• заболеваниях крови (апластическая анемия, мегалобластная анемия, связанная с дефицитом фолатов);
• беременности и в период грудного вскармливания;
• детском возрасте до 2 месяцев (для некоторых форм — до 3 месяцев или 6 лет);
• одновременном приёме с некоторыми лекарственными средствами (см. раздел о взаимодействиях).

¶Способ применения и дозы

Дозировка устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, локализации инфекции и функции почек. Типовые схемы для взрослых и детей старше 12 лет:

Таблетки принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды. Курс лечения обычно составляет от 5 до 14 дней; при пневмоцистной пневмонии — до 21 дня. При почечной недостаточности дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции классифицируются по частоте и системам организма:

• Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, стоматит, псевдомембранозный колит.
• Кожа: сыпь, крапивница, зуд; в редких случаях — синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
• Кроветворная система: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, мегалобластная анемия, агранулоцитоз.
• Центральная нервная система: головная боль, головокружение, асептический менингит, депрессия, судороги.
• Почки: кристаллурия, интерстициальный нефрит, повышение уровня креатинина.
• Печень: повышение активности трансаминаз, гепатит, холестатическая желтуха.
• Аллергические реакции: фотосенсибилизация, лекарственная лихорадка, анафилаксия.

При появлении кожной сыпи или признаков угнетения кроветворения приём препарата прекращают и обращаются к врачу.

¶Взаимодействия с другими препаратами

Ко-тримоксазол усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия (варфарин), гипогликемических средств (производные сульфонилмочевины), фенитоина, метотрексата. Одновременный приём с диуретиками повышает риск тромбоцитопении. Не рекомендуется сочетание с парааминобензойной кислотой и прокаином, снижающими антибактериальную активность. Антациды замедляют всасывание сульфаниламидов.

¶Особые указания

При длительном применении (более 14 дней) необходим контроль картины периферической крови, функции печени и почек. Пациентам пожилого возраста и лицам с дефицитом фолатов показан приём фолиевой кислоты. В период лечения следует соблюдать адекватный питьевой режим для профилактики кристаллурии. Препарат может искажать результаты определения креатинина и уровня глюкозы в крови.

¶Формы выпуска

Ко-тримоксазол выпускается в виде таблеток 400/80 мг и 800/160 мг, суспензии для приёма внутрь 200/40 мг в 5 мл, а также концентрата для приготовления раствора для инфузий. Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Отпускается по рецепту врача.