Эглонил как антипсихотический препарат¶

Эглонил — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества сульпирида, относящегося к группе атипичных антипсихотиков (нейролептиков) из класса замещённых бензамидов. Препарат применяется преимущественно в психиатрии, неврологии и гастроэнтерологии. Выпускается в форме таблеток, капсул и раствора для инъекций; в разных странах зарегистрирован под различными торговыми названиями (Сульпирид, Догматил, Эквилид, Сульпирил и другие).

¶Общая характеристика

Сульпирид был синтезирован в 1966 году во Франции в лабораториях компании Delagrange. По химическому строению он близок к метоклопрамиду, но отличается от него спектром действия на центральную нервную систему. Международное непатентованное наименование — сульпирид; Эглонил — один из наиболее известных брендов.

Препарат оказывает антипсихотическое, анксиолитическое (противотревожное), антидепрессивное и противорвотное действие. В малых дозах (до 200–300 мг в сутки) он проявляет преимущественно активирующий, антидепрессивный и анксиолитический эффект, в высоких (свыше 600–800 мг) — собственно антипсихотический, с уменьшением продуктивной симптоматики.

¶Механизм действия

Сульпирид блокирует дофаминовые рецепторы, преимущественно подтипа D2 и D3, локализованные в мезолимбической и мезокортикальной системах головного мозга. В отличие от многих классических нейролептиков, он слабо влияет на серотониновые, гистаминовые, мускариновые и адренергические рецепторы, что определяет относительно низкую выраженность седативного и холинолитического действия. Блокада дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра продолговатого мозга обусловливает противорвотный эффект.

Препарат практически не метаболизируется в печени, выделяется преимущественно почками в неизменённом виде, что важно учитывать при почечной недостаточности.

¶Показания к применению

Спектр применения сульпирида достаточно широк:

• Психиатрия: шизофрения (особенно с преобладанием апатии, аутизма, негативной симптоматики), острые и хронические психозы, депрессивные состояния, тревожные расстройства.
• Неврология: головокружения различного происхождения, в том числе при вестибулярных нарушениях; тики у детей; некоторые формы мигрени.
• Гастроэнтерология: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, функциональная диспепсия, тошнота и рвота различного генеза (в том числе при противоопухолевой терапии).
• Педиатрия: поведенческие расстройства у детей старшего возраста (при строгом контроле врача).

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется при:

• феохромоцитоме (опухоли мозгового слоя надпочечников);
• выраженных эндокринных заболеваниях (пролактинзависимые опухоли, рак молочной железы);
• тяжёлой почечной недостаточности;
• повышенной индивидуальной чувствительности к сульпириду;
• одновременном приёме с леводопой (антагонизм действия).

С осторожностью назначают при эпилепсии, паркинсонизме, беременности и в период грудного вскармливания. Не рекомендуется управлять транспортом и работать с механизмами в период лечения, особенно в первые дни.

¶Побочные эффекты

Частота и выраженность нежелательных реакций зависят от дозы и длительности приёма. К наиболее значимым относятся:

• Экстрапирамидные расстройства: тремор, мышечная скованность, акатизия, поздняя дискинезия (преимущественно при высоких дозах).
• Эндокринные нарушения: гиперпролактинемия, галакторея, аменорея, гинекомастия, снижение либидо.
• Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, бессонница, редко — злокачественный нейролептический синдром.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT, артериальная гипотензия.
• Прочие: сухость во рту, запор, увеличение массы тела, аллергические реакции.

При длительном приёме требуется периодический контроль уровня пролактина, ЭКГ и функции почек.

¶Лекарственные взаимодействия

Сульпирид усиливает действие алкоголя и седативных средств. Несовместим с леводопой и её комбинациями. При сочетании с антиаритмическими препаратами, удлиняющими интервал QT, повышается риск желудочковых аритмий. Совместный приём с гипотензивными средствами усиливает гипотензивный эффект.

¶Формы выпуска и дозирование

Суточная доза подбирается индивидуально: от 50–150 мг при тревожных состояниях до 800–1200 мг и более при психозах. Кратность приёма — обычно 1–3 раза в сутки.

¶Правовой статус

В России сульпирид включён в перечень рецептурных лекарственных средств; отпускается только по назначению врача. Препарат входит в ряд национальных формуляров и клинических рекомендаций по лечению шизофрении и депрессивных расстройств. В спортивной медицине сульпирид рассматривается как маскирующий агент и включён в запрещённый список Всемирного антидопингового агентства (WADA).

¶Место в терапии

Сульпирид занимает промежуточное положение между «малыми» нейролептиками (тиоридазин, хлорпротиксен) и высокопотентными антипсихотиками. Его ценят за сочетание активирующего и антидепрессивного эффекта при относительно мягком профиле экстрапирамидных нарушений в низких дозах. В то же время риск гиперпролактинемии и кардиотоксичности требует взвешенного подхода к назначению, особенно у пожилых пациентов и лиц с сердечно-сосудистыми заболеваниями.