Дюфлоцик — антибиотик фторхинолонового ряда¶

Дюфлоцик — торговое наименование лекарственного препарата на основе ципрофлоксацина, антибактериального средства широкого спектра действия из группы фторхинолонов второго поколения. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и раствора для инфузий. Применяется при инфекциях мочевыводящих путей, дыхательных путей, кожи, мягких тканей и ряда других локализаций. Действующее вещество — ципрофлоксацин — входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) Российской Федерации.

¶Действующее вещество и механизм действия

Основой препарата является ципрофлоксацин — синтетическое производное фторхинолонов. Его молекула содержит атом фтора в положении 6 и пиперазиновый фрагмент в положении 7 хинолонового ядра, что обеспечивает высокую активность в отношении грамотрицательной флоры.

Механизм действия связан с ингибированием двух ферментов микробной клетки — ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV. Эти ферменты отвечают за репликацию, рекомбинацию и репарацию бактериальной ДНК. Их блокировка приводит к нарушению суперспирализации ДНК, остановке синтеза нуклеиновых кислот и гибели микроорганизма. Действие носит бактерицидный характер и зависит от концентрации препарата.

¶Спектр активности

Ципрофлоксацин активен в отношении широкого круга возбудителей:

• Грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Pseudomonas aeruginosa.
• Грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (в том числе метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (умеренная активность), Enterococcus faecalis.
• Внутриклеточные возбудители: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma spp., Legionella pneumophila.
• Анаэробы: активность ограничена, в отношении Bacteroides fragilis и большинства облигатных анаэробов препарат малоэффективен.

Устойчивость микроорганизмов к фторхинолонам формируется за счёт мутаций в генах gyrA и parC, а также за счёт эффлюксных насосов и плазмидных механизмов защиты.

¶Показания к применению

Препарат назначают при:

• инфекциях мочевыводящих путей и почек (цистит, пиелонефрит, простатит);
• инфекциях нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, пневмония);
• инфекциях кожи, мягких тканей, костей и суставов;
• инфекциях ЛОР-органов и глаз;
• инфекциях желудочно-кишечного тракта, включая брюшной тиф и шигеллёз;
• гонорее и ряде инфекций, передающихся половым путём;
• сепсисе, перитоните, интраабдоминальных инфекциях (в комбинации с другими средствами).

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяют при:

• повышенной чувствительности к фторхинолонам;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• детском и подростковом возрасте до 18 лет (за исключением отдельных жизненных показаний);
• дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• тяжёлых нарушениях функции печени и почек (требуется коррекция дозы).

С осторожностью назначают при эпилепсии, органических поражениях ЦНС, выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, пожилым пациентам.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции затрагивают несколько систем:

• Желудочно-кишечный тракт: тошнота, диарея, боли в животе, редко — псевдомембранозный колит.
• Центральная нервная система: головная боль, головокружение, нарушения сна, тревожность, в редких случаях — судороги и психотические реакции.
• Опорно-двигательный аппарат: тендиниты и разрывы сухожилий (особенно ахиллова), артралгии, миалгии.
• Кожа: сыпь, фотосенсибилизация, зуд.
• Лабораторные показатели: повышение уровня трансаминаз, креатинина, удлинение интервала QT на ЭКГ.

Риск тяжёлых реакций со стороны сухожилий и нервной системы выше у пациентов старше 60 лет, при одновременном приёме кортикостероидов и у реципиентов трансплантатов.

¶Лекарственные взаимодействия

Ципрофлоксацин образует комплексы с ионами металлов, поэтому его приём не следует совмещать с антацидами, содержащими алюминий и магний, препаратами кальция, железа, цинка — интервал между приёмами должен составлять не менее двух часов. Одновременное применение с теофиллином повышает его концентрацию и риск токсичности. Совместный приём с нестероидными противовоспалительными средствами увеличивает вероятность судорог, с варфарином — риск кровотечений.

¶Формы выпуска и режим дозирования

Дюфлоцик выпускается в виде таблеток по 250, 500 и 750 мг и раствора для инфузий 2 мг/мл. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от тяжести инфекции, локализации процесса и функции почек. Стандартная схема для взрослых — 250–750 мг два раза в сутки внутрь; при внутривенном введении — 200–400 мг два раза в сутки. Курс лечения обычно составляет от 7 до 14 дней, при некоторых инфекциях может быть продлён.

¶Место в клинической практике

Ципрофлоксацин остаётся одним из наиболее востребованных системных антибиотиков благодаря широкому спектру, хорошей биодоступности при пероральном приёме (около 70–80 %) и способности проникать в большинство тканей и жидкостей организма. Вместе с тем растущая антибиотикорезистентность и риск серьёзных нежелательных реакций ограничивают его применение при нетяжёлых инфекциях, где предпочтение отдаётся препаратам с более узким спектром. Назначение должно производиться только врачом после подтверждения бактериальной природы инфекции.