Доксет — антибиотик из группы тетрациклинов¶

Доксет — торговое наименование лекарственного препарата на основе доксициклина, антибиотика широкого спектра действия из группы тетрациклинов. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и применяется для лечения бактериальных инфекций различной локализации. Действующее вещество — доксициклина гидрохлорид (в пересчёте на доксициклин) — относится к полусинтетическим производным окситетрациклина и характеризуется более высокой липофильностью и лучшим проникновением в ткани по сравнению с тетрациклином.

¶Действующее вещество

Доксициклин был синтезирован в 1960-х годах и с тех пор вошёл в клиническую практику как один из наиболее востребованных антибиотиков группы тетрациклинов. Его молекула отличается наличием гидроксильных групп в положениях 5 и 6, что обеспечивает устойчивость к кислотной среде желудка и высокую биодоступность при приёме внутрь. Препарат подавляет синтез белка в бактериальной клетке, связываясь с 30S-субъединицей рибосомы и блокируя присоединение аминоацил-тРНК к комплексу «матричная РНК — рибосома».

Спектр активности включает:

• грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, некоторые штаммы Enterococcus;
• грамотрицательные — Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae;
• внутриклеточные возбудители — Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum;
• спирохеты — Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum;
• риккетсии — Rickettsia rickettsii, Rickettsia prowazekii;
• некоторые простейшие — Plasmodium falciparum (в комбинации с хинином).

Доксициклин не активен в отношении синегнойной палочки, грибов и большинства вирусов.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь доксициклин практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность достигает 90–95 % и мало зависит от приёма пищи, хотя молочные продукты и антациды, содержащие кальций, магний или алюминий, могут её снижать за счёт образования нерастворимых хелатных комплексов. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3 часа. Период полувыведения составляет 15–25 часов, что позволяет назначать препарат один или два раза в сутки.

Доксициклин хорошо проникает в ткани и биологические жидкости: обнаруживается в печени, почках, лёгких, селезёнке, костях, синовиальной жидкости, сперме, грудном молоке. Способен преодолевать гематоэнцефалический барьер в терапевтических концентрациях. Выводится преимущественно с желчью и через кишечник, около 40 % — почками. При почечной недостаточности коррекция дозы обычно не требуется, что отличает доксициклин от других тетрациклинов.

¶Показания к применению

Доксет применяется при инфекциях, вызванных чувствительными к доксициклину возбудителями:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей (острый бронхит, пневмония, в том числе атипичная);
• инфекции мочеполовой системы (уретрит, цистит, пиелонефрит, простатит);
• инфекции кожи и мягких тканей (акне, фурункулёз, рожа);
• инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, отит);
• хламидиоз, микоплазмоз, уреаплазмоз;
• болезнь Лайма (клещевой боррелиоз) на ранних стадиях;
• сыпной тиф и другие риккетсиозы;
• бруцеллёз, туляремия, холера;
• сифилис при непереносимости пенициллинов;
• малярия (в составе комбинированной терапии);
• угревая сыпь средней и тяжёлой степени.

Препарат также используется для профилактики малярии у путешественников и как средство постконтактной профилактики в отдельных эпидемиологических ситуациях.

¶Противопоказания и ограничения

Доксет противопоказан при:

• повышенной чувствительности к доксициклину и другим тетрациклинам;
• беременности (особенно во втором и третьем триместрах);
• периоде лактации;
• детском возрасте до 8 лет (риск необратимого окрашивания зубов и нарушения роста костей);
• тяжёлой печёночной недостаточности;
• лейкопении и порфирии.

С осторожностью назначают при нарушении функции печени, повышенном внутричерепном давлении, миастении.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции при приёме доксета включают:

• со стороны пищеварительной системы — тошнота, рвота, диарея, боли в животе, эзофагит, кандидоз полости рта;
• со стороны кожи — фотосенсибилизация (повышенная чувствительность к ультрафиолету), сыпь, зуд;
• со стороны нервной системы — головокружение, головная боль, редко — доброкачественная внутричерепная гипертензия;
• гематологические — гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения;
• прочие — дисбактериоз, суперинфекция, окрашивание зубов у детей.

Для снижения риска эзофагита таблетки рекомендуется принимать сидя или стоя, запивая достаточным количеством воды.

¶Взаимодействия

Доксициклин взаимодействует со многими лекарственными средствами:

Интервал между приёмом доксета и антацидов должен составлять не менее 2–3 часов.

¶Особые указания

Во время лечения следует избегать прямого солнечного облучения и искусственного ультрафиолета из-за риска фотосенсибилизации. При длительной терапии необходим контроль функции печени, почек и картины периферической крови. Препарат не применяется для лечения инфекций, вызванных вирусами, грибами или устойчивыми к доксициклину штаммами бактерий. Нерациональное использование антибиотика способствует формированию резистентности микрофлоры.

¶Правовой статус и формы выпуска

Доксет относится к рецептурным лекарственным средствам. Выпускается в виде таблеток по 100 мг и 200 мг, покрытых плёночной оболочкой. Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя. Аналоги с тем же действующим веществом выпускаются под другими торговыми названиями (Юнидокс Солютаб, Вибрамицин и др.).