Азурикс — антибактериальный препарат¶

Азурикс — торговое наименование лекарственного препарата на основе цефуроксима, антибиотика из группы цефалоспоринов II поколения. Выпускается в форме порошка для приготовления суспензии для приёма внутрь, предназначенной преимущественно для применения в педиатрической практике. Действующее вещество — цефуроксима аксетил, являющийся пролекарством, которое после всасывания в желудочно-кишечном тракте гидролизуется с высвобождением активного цефуроксима.

¶Действующее вещество

Цефуроксим относится к β-лактамным антибиотикам, а именно к цефалоспоринам II поколения. Его механизм действия основан на подавлении синтеза клеточной стенки бактерий: препарат связывается с пенициллинсвязывающими белками и нарушает процесс перекрёстной сшивки пептидогликана, что приводит к гибели микроорганизма. Цефуроксим устойчив к действию большинства β-лактамаз, вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями, за исключением некоторых хромосомных цефалоспориназ.

Спектр активности включает:

• грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (за исключением метициллинрезистентных штаммов), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
• грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis;
• некоторые анаэробы, включая штаммы Peptostreptococcus.

К цефуроксиму устойчивы энтерококки, метициллинрезистентные стафилококки, Pseudomonas aeruginosa, а также ряд штаммов Enterobacter и Serratia.

¶Форма выпуска и состав

Азурикс выпускается в виде гранул или порошка для приготовления суспензии для приёма внутрь. Готовый препарат представляет собой суспензию белого или почти белого цвета с характерным фруктовым запахом, что облегчает его приём детьми. Дозировка обычно указывается в расчёте на цефуроксим: распространены формы 125 мг и 250 мг в 5 мл готовой суспензии. Помимо активного вещества, в состав входят вспомогательные компоненты — ароматизаторы, стабилизаторы, подсластители и загустители, обеспечивающие стабильность суспензии и её органолептические свойства.

¶Показания к применению

Азурикс применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами. Основные показания:

• инфекции верхних дыхательных путей, включая фарингит, тонзиллит, синусит и средний отит;
• инфекции нижних дыхательных путей, в том числе острый бронхит и обострение хронического бронхита, пневмония;
• инфекции мочевыводящих путей, такие как цистит, пиелонефрит, уретрит;
• инфекции кожи и мягких тканей, включая фурункулёз, импетиго, пиодермию;
• ранние стадии болезни Лайма (клещевого боррелиоза) у детей.

Препарат не активен в отношении вирусов, грибков и простейших, поэтому при вирусных инфекциях его применение нецелесообразно.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь цефуроксима аксетил всасывается в тонком кишечнике и быстро гидролизуется до активного цефуроксима. Биодоступность при приёме после еды выше, чем натощак, поэтому препарат рекомендуется принимать во время или сразу после еды. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2–3 часа. Цефуроксим распределяется в тканях и жидкостях организма, проникает через плаценту и в грудное молоко. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Основные противопоказания:

• повышенная чувствительность к цефуроксиму, другим цефалоспоринам или компонентам препарата;
• тяжёлые аллергические реакции на пенициллины в анамнезе (в связи с возможной перекрёстной аллергией);
• фенилкетонурия (для отдельных лекарственных форм, содержащих аспартам).

С осторожностью препарат назначают при нарушениях функции почек, заболеваниях желудочно-кишечного тракта (в частности, при колите в анамнезе), а также при беременности и в период грудного вскармливания — по решению врача с оценкой соотношения пользы и риска.

¶Побочные действия

Нежелательные реакции при применении цефуроксима встречаются относительно редко и обычно носят обратимый характер. К наиболее частым относятся:

• со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в животе, реже — кандидоз полости рта и кишечника;
• аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд; в редких случаях — ангионевротический отёк и анафилактические реакции;
• со стороны крови: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения (редко);
• со стороны нервной системы: головная боль, головокружение;
• прочие: повышение активности печёночных ферментов, ложноположительная реакция Кумбса.

При длительном применении возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивыми микроорганизмами, в том числе грибками рода Candida.

¶Особые указания

При применении антибиотиков группы цефалоспоринов описаны случаи псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, тяжесть которого может варьировать от лёгкой диареи до жизнеугрожающих состояний. При появлении выраженной диареи на фоне лечения или после его окончания необходимо обратиться к врачу; препараты, замедляющие перистальтику кишечника, при этом противопоказаны.

Азурикс, как и другие антибактериальные препараты, следует применять строго по назначению врача и полным курсом, поскольку преждевременное прекращение терапии способствует формированию резистентности микроорганизмов. Бесконтрольное и необоснованное использование антибиотиков снижает их эффективность в масштабах популяции.

¶Место в терапии

Цефуроксим занимает промежуточное положение между цефалоспоринами I и III поколений, сочетая относительно широкий спектр активности с устойчивостью к ряду β-лактамаз. Пероральная форма удобна для амбулаторного лечения инфекций лёгкой и средней степени тяжести, особенно у детей, которым затруднён приём таблетированных форм. В клинической практике препарат рассматривается как один из вариантов эмпирической терапии респираторных и урологических инфекций до получения результатов микробиологического исследования.