Азитромицин-Акрихин антибиотик¶

Азитромицин-Акрихин — российский торговый препарат (дженерик) на основе антибиотика азитромицина, выпускаемый фармацевтической компанией «Акрихин». Относится к группе макролидов, подгруппе азалидов, и применяется для лечения широкого спектра бактериальных инфекций. Действующее вещество — азитромицин — синтетическое производное природного макролида эритромицина, обладающее более широким спектром действия и лучшими фармакокинетическими свойствами по сравнению с предшественниками.

¶Действующее вещество

Азитромицин был синтезирован в 1980 году югославскими и американскими исследователями (компания Pliva, позднее права на препарат в Западной Европе и США получила Pfizer, выпускавшая его под брендом «Сумамед»). Молекула представляет собой 15-членное лактонное кольцо, в которое включён атом азота, что отличает азалиды от классических 14-членных макролидов.

Механизм действия основан на связывании с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы. Это блокирует транслокацию и препятствует синтезу белка, что приводит к остановке роста и размножения бактерий. В отношении ряда возбудителей азитромицин действует бактерицидно — в высоких концентрациях вызывает гибель микробной клетки.

Азитромицин активен против:

• грамположительных кокков — Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов);
• грамотрицательных бактерий — Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae;
• внутриклеточных возбудителей — Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila;
• некоторых анаэробов и спирохет.

К препарату устойчивы, как правило, синегнойная палочка, большинство штаммов Enterococcus faecalis и метициллин-резистентные стафилококки.

¶Фармакокинетика

Ключевая особенность азитромицина — способность накапливаться в тканях. Концентрация в очаге инфекции может в десятки раз превышать плазменную. Препарат хорошо проникает в дыхательные пути, кожу, мягкие ткани, предстательную железу, создаёт высокие концентрации внутри фагоцитов, которые транспортируют его к месту воспаления.

Период полувыведения составляет от 35 до 68 часов, что позволяет применять препарат один раз в сутки и проводить короткие курсы — от 3 до 5 дней. Выводится преимущественно с желчью, лишь небольшая часть — почками, поэтому коррекция дозы при почечной недостаточности требуется лишь в тяжёлых случаях.

¶Формы выпуска и состав

«Азитромицин-Акрихин» выпускается в нескольких лекарственных формах:

Вспомогательные вещества различаются в зависимости от формы: в таблетках используются крахмал, целлюлоза, магния стеарат и другие наполнители, в суспензии — сахароза или подсластители, ароматизаторы. Препарат выпускается по рецепту врача.

¶Показания к применению

Основные показания совпадают с общими для азитромицина и включают:

• инфекции верхних дыхательных путей — фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
• инфекции нижних дыхательных путей — бронхит, внебольничная пневмония, в том числе атипичная;
• инфекции кожи и мягких тканей — рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
• урогенитальные инфекции — уретрит и цервицит хламидийной этиологии;
• болезнь Лайма (клещевой боррелиоз) на ранней стадии;
• некоторые желудочно-кишечные инфекции.

В дерматологии и офтальмологии применяются также местные формы азитромицина, однако они относятся к другим торговым наименованиям.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к макролидам, при тяжёлых нарушениях функции печени и почек, в период беременности (с осторожностью) и лактации. Не рекомендуется детям до 6 месяцев для суспензии и до 12 лет для таблетированных форм в зависимости от дозировки.

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны ЖКТ — тошнота, диарея, боль в животе, реже — псевдомембранозный колит;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, нарушения вкуса;
• со стороны сердца — удлинение интервала QT, что требует осторожности при одновременном приёме с антиаритмиками;
• аллергические реакции — сыпь, крапивница, в редких случаях ангионевротический отёк.

¶Особенности и место на рынке

«Азитромицин-Акрихин» — воспроизведённый препарат (дженерик), появившийся после истечения патентной защиты на оригинальный азитромицин. Как и другие дженерики, он содержит то же действующее вещество в эквивалентной дозировке, но может отличаться вспомогательными компонентами и ценой. Российский рынок азитромицина насыщен множеством торговых марок — «Сумамед», «Азитрокс», «Хемомицин», «Зитролид» и другими; «Азитромицин-Акрихин» занимает сегмент доступных по цене препаратов отечественного производства.

Компания «Акрихин» — одно из старейших российских фармацевтических предприятий, основанное в 1936 году и расположенное в подмосковном Красногорске. Предприятие специализируется на выпуске дженериков широкого спектра, включая антибиотики, противовирусные, сердечно-сосудистые и неврологические средства.

¶Правила приёма и взаимодействия

Таблетки принимают внутрь один раз в сутки, обычно за час до еды или через два часа после, запивая водой. Суспензию готовят непосредственно перед применением, добавляя воду до метки во флаконе и взбалтывая. Курс и дозировку определяет врач; самовольное прерывание лечения способствует формированию резистентности бактерий.

При одновременном приёме с антацидами (средствами от изжоги на основе алюминия и магния) всасывание азитромицина замедляется, поэтому между приёмами соблюдают интервал не менее двух часов. Совместное применение с варфарином требует контроля свёртываемости крови. Не рекомендуется сочетать с эрготамином из-за риска эрготизма.

Азитромицин неэффективен при вирусных инфекциях, включая ОРВИ и грипп, поэтому его назначение при таких состояниях без бактериального подтверждения неоправданно и способствует росту антибиотикорезистентности.