Амоксициллин в таблетках 1000 мг¶

Амоксициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы пенициллинов (аминогруппа пенициллинов), применяемый для лечения бактериальных инфекций. Таблетки с дозировкой 1000 мг (1 г) представляют собой одну из высокодозных пероральных форм препарата, предназначенную для приёма взрослыми и детьми старшего возраста при инфекциях, требующих повышенной концентрации действующего вещества в крови. Амоксициллин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов; отпускается по рецепту врача.

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество — амоксициллин (в виде тригидрата). Таблетка 1000 мг содержит 1 г амоксициллина, что эквивалентно примерно 1,16 г амоксициллина тригидрата. Вспомогательные вещества зависят от производителя и могут включать:

• наполнители: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, крахмал;
• связующие: повидон, желатин;
• разрыхлители: кроскармеллоза натрия, натрия крахмалгликолят;
• скользящие: магния стеарат, тальк;
• плёночная оболочка (у части производителей): гипромеллоза, титана диоксид, красители.

Таблетки выпускаются в дозировках 250, 500 и 1000 мг; форма 1000 мг часто имеет продолговатую форму с риской для деления. Существуют также диспергируемые (растворимые) таблетки и порошок для приготовления суспензии.

¶Механизм действия

Амоксициллин относится к бактерицидным антибиотикам. Он угнетает синтез клеточной стенки бактерий, связываясь с пенициллинсвязывающими белками и блокируя ферменты транспептидазы, участвующие в образовании пептидогликана. Нарушение сборки стенки приводит к гибели микроорганизма. Препарат неустойчив к действию бета-лактамаз — ферментов, вырабатываемых некоторыми бактериями, поэтому при подозрении на такие штаммы применяют комбинации с ингибиторами бета-лактамаз (клавулановая кислота).

¶Спектр активности

Амоксициллин активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

• грамположительные: стрептококки, в том числе Streptococcus pneumoniae, энтерококки (при определённых условиях), некоторые стафилококки (не продуцирующие бета-лактамазу);
• грамотрицательные: Haemophilus influenzae (не продуцирующие бета-лактамазу), Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, Helicobacter pylori;
• некоторые анаэробы.

Не действует на вирусы, грибки, микоплазмы, а также на бактерии, вырабатывающие бета-лактамазы.

¶Показания к применению

Высокодозная форма 1000 мг применяется при инфекциях, вызванных чувствительными возбудителями:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей: синусит, фарингит, тонзиллит, бронхит, пневмония;
• инфекции мочевыводящих путей и почек: цистит, пиелонефрит;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции желудочно-кишечного тракта (в составе комбинированной терапии при эрадикации Helicobacter pylori);
• болезнь Лайма (ранняя стадия);
• профилактика эндокардита у отдельных категорий пациентов перед стоматологическими и хирургическими вмешательствами.

¶Способ применения и дозы

Дозировка и кратность приёма определяются врачом с учётом тяжести инфекции, локализации процесса и функции почек. Ориентировочные схемы для взрослых и детей с массой тела более 40 кг:

Таблетки принимают внутрь, проглатывая целиком, запивая водой; приём пищи существенно не влияет на всасывание. Курс обычно составляет 5–14 дней; при стрептококковых инфекциях — не менее 10 дней для профилактики ревматической лихорадки. Препарат не применяют для самолечения и не отменяют досрочно при улучшении состояния.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к амоксициллину, другим пенициллинам, цефалоспоринам (перекрёстная аллергия);
• инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз (высокий риск кожной сыпи);
• тяжёлые нарушения функции печени;
• детский возраст, при котором масса тела не позволяет использовать данную дозировку (для формы 1000 мг — обычно до 12 лет или при массе тела менее 40 кг).

С осторожностью применяют при бронхиальной астме, аллергических заболеваниях, почечной недостаточности, в период беременности и грудного вскармливания (по назначению врача).

¶Побочные эффекты

Возможны нежелательные реакции:

• пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота, боль в животе, псевдомембранозный колит;
• аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, отёк; редко — анафилактический шок, синдром Стивенса — Джонсона;
• со стороны крови: редко — обратимая лейкопения, тромбоцитопения;
• печень: повышение активности трансаминаз, холестатическая желтуха;
• нервная система: головная боль, головокружение, редко — судороги при высоких дозах;
• кандидоз слизистых оболочек при длительном приёме.

При появлении тяжёлых реакций приём прекращают и обращаются за медицинской помощью.

¶Особые указания

• Перед началом лечения уточняют наличие аллергии на пенициллины и цефалоспорины.
• При почечной недостаточности дозу корректируют и увеличивают интервалы между приёмами.
• Амоксициллин может искажать результаты лабораторных анализов: повышать уровень глюкозы в моче, влиять на определение белка и уробилиногена.
• Не рекомендуется одновременный приём с алкоголем.
• Хранят при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте.

¶Взаимодействие с другими препаратами

• Антациды и слабительные замедляют всасывание.
• Пробенецид, диуретики, нестероидные противовоспалительные средства повышают концентрацию амоксициллина в крови.
• Амоксициллин снижает эффективность пероральных контрацептивов.
• Аллопуринол увеличивает риск кожной сыпи.
• Возможно ослабление действия некоторых бактериостатических антибиотиков (тетрациклины, макролиды).

¶Условия отпуска и хранения

Препарат отпускается по рецепту. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя; по истечении указанного на упаковке срока применять лекарство нельзя. Самостоятельное изменение дозировки, особенно формы 1000 мг, недопустимо: избыточные дозы повышают риск побочных эффектов, а недостаточные способствуют формированию устойчивости бактерий.