Цефотаксим-АЛВИЛС — антибактериальный препарат¶

Цефотаксим-АЛВИЛС — торговое наименование антибактериального лекарственного препарата, действующим веществом которого является цефотаксим (цефотаксима натриевая соль). Относится к группе цефалоспориновых антибиотиков III поколения, предназначенных для парентерального (внутривенного и внутримышечного) введения. Препарат выпускается в форме порошка для приготовления раствора для инъекций и применяется при широком спектре бактериальных инфекций. Производится фармацевтической компанией «АЛВИЛС» (Россия).

¶Общие сведения

Цефотаксим был впервые синтезирован в 1970-х годах и с начала 1980-х применяется в клинической практике. Он стал одним из первых цефалоспоринов III поколения и до настоящего времени сохраняет значение как препарат для лечения тяжёлых и госпитальных инфекций. Торговое наименование «Цефотаксим-АЛВИЛС» зарегистрировано в Российской Федерации; препарат относится к числу воспроизведённых (дженерических) лекарственных средств, то есть содержит то же действующее вещество, что и оригинальный препарат, и выпускается после истечения срока патентной защиты.

Лекарственная форма — лиофилизированный порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Дозировки обычно составляют 0,5 г и 1 г действующего вещества во флаконе. Раствор готовят непосредственно перед применением, используя воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или другие совместимые растворители.

¶Механизм действия

Цефотаксим относится к β-лактамным антибиотикам. Его действие основано на нарушении синтеза клеточной стенки бактерий. Препарат связывается с так называемыми пенициллинсвязывающими белками (транспептидазами) в мембране бактериальной клетки и блокирует образование пептидогликана — основного структурного компонента клеточной стенки. В результате клетка теряет способность поддерживать осмотическое давление, что ведёт к её лизису и гибели. Поскольку клеточная стенка отсутствует у клеток человека, избирательность действия обеспечивается именно на этом этапе.

Цефотаксим устойчив к действию многих β-лактамаз — ферментов, вырабатываемых некоторыми бактериями и разрушающих антибиотики. Однако он может разрушаться β-лактамазами расширенного спектра (БЛРС), что учитывается при выборе терапии.

¶Спектр активности

Цефотаксим активен в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

• грамотрицательные: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis;
• грамположительные: Staphylococcus aureus (кроме метициллинрезистентных штаммов), Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae;
• некоторые анаэробные микроорганизмы.

Препарат неактивен в отношении метициллинрезистентных стафилококков (MRSA), энтерококков, листерий, а также внутриклеточных возбудителей (хламидий, микоплазм) и большинства штаммов, продуцирующих β-лактамазы расширенного спектра.

¶Показания к применению

Препарат применяется при инфекциях, вызванных чувствительными к нему возбудителями:

• инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, в том числе госпитальная, бронхит);
• инфекции мочевыводящих путей и почек (пиелонефрит, цистит);
• инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;
• сепсис, бактериемия, эндокардит;
• менингит (в том числе у детей);
• гонорея;
• интраабдоминальные инфекции, гинекологические инфекции;
• профилактика инфекций при хирургических вмешательствах.

В клинической практике цефотаксим часто используется как эмпирическая терапия до получения результатов микробиологического исследования, поскольку обладает широким спектром действия.

¶Способ применения и дозирование

Препарат вводят внутривенно (струйно или капельно) либо внутримышечно. Доза устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести инфекции, локализации процесса и состояния пациента. Обычные суточные дозы для взрослых составляют от 2 до 12 г, разделённые на несколько введений. При неосложнённых инфекциях возможны меньшие дозы, при тяжёлых и угрожающих жизни состояниях — максимальные.

У детей доза рассчитывается по массе тела. При нарушении функции почек требуется коррекция режима дозирования. Раствор для внутривенного введения готовят непосредственно перед использованием и вводят медленно.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Основные противопоказания:

• повышенная чувствительность к цефалоспоринам и другим β-лактамным антибиотикам;
• указания в анамнезе на тяжёлые аллергические реакции на пенициллины (возможна перекрёстная аллергия).

С осторожностью препарат применяют при почечной недостаточности, у новорождённых, при заболеваниях желудочно-кишечного тракта (в частности, при колите в анамнезе), при беременности и в период грудного вскармливания. При длительном применении возможно развитие суперинфекции и нарушение нормальной микрофлоры.

¶Побочные эффекты

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:

• аллергические реакции — кожная сыпь, крапивница, зуд, редко — анафилактический шок;
• со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, диарея, псевдомембранозный колит;
• местные реакции — боль в месте инъекции, флебит при внутривенном введении;
• изменения лабораторных показателей — повышение активности печёночных ферментов, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения;
• редко — неврологические нарушения, особенно при высоких дозах и почечной недостаточности.

¶Особенности препарата «Цефотаксим-АЛВИЛС»

Препарат выпускается российской фармацевтической компанией «АЛВИЛС» и входит в перечень воспроизведённых лекарственных средств. Воспроизведённые препараты проходят процедуру подтверждения эквивалентности оригинальному средству и, как правило, имеют более низкую стоимость, что расширяет доступность антибактериальной терапии. По действующему веществу и механизму действия «Цефотаксим-АЛВИЛС» соответствует другим препаратам цефотаксима, представленным на рынке.

Отпускается по рецепту врача. Самостоятельное применение антибиотиков без назначения специалиста не рекомендуется, поскольку это способствует развитию устойчивости микроорганизмов и может привести к нежелательным последствиям.

¶Место в антибактериальной терапии

Цефотаксим остаётся одним из востребованных цефалоспоринов III поколения благодаря широкому спектру действия, устойчивости к ряду β-лактамаз и возможности применения при тяжёлых инфекциях, включая менингит и сепсис. Однако растущая распространённость микроорганизмов, продуцирующих β-лактамазы расширенного спектра, ограничивает его применение в некоторых ситуациях и требует микробиологического контроля при выборе терапии. Рациональное использование антибиотиков, включая соблюдение дозировок и длительности курса, рассматривается как ключевая мера сдерживания антимикробной резистентности.