Триамцинолон ацетонид как лекарственное средство¶

Триамцинолон ацетонид — синтетический глюкокортикостероидный препарат для местного и системного применения, относящийся к группе фторированных кортикостероидов. Представляет собой ацетонид триамцинолона — соединение, в котором гидроксильные группы при атомах C16 и C17 молекулы триамцинолона связаны через изопропилиденовую (ацетонидную) группу. Такая модификация повышает липофильность молекулы, усиливает противовоспалительное действие в месте нанесения и снижает минералокортикоидную активность. Выпускается в форме мазей, кремов, лосьонов, растворов для инъекций, а также в офтальмологических и стоматологических лекарственных формах.

¶Фармакологические свойства

Триамцинолон ацетонид — производное триамцинолона, который, в свою очередь, является фторированным аналогом преднизолона. По противовоспалительной активности он превосходит гидрокортизон и сопоставим с другими сильными топическими глюкокортикостероидами.

Механизм действия связан со связыванием с цитоплазматическими глюкокортикоидными рецепторами и последующей транслокацией комплекса в ядро клетки. Это приводит к изменению экспрессии генов, ответственных за синтез медиаторов воспаления. Препарат:

• подавляет активность фосфолипазы A2 и снижает образование простагландинов и лейкотриенов;
• угнетает миграцию нейтрофилов и макрофагов в очаг воспаления;
• стабилизирует лизосомальные мембраны;
• уменьшает проницаемость капилляров и отёк тканей;
• тормозит пролиферацию фибробластов и синтез коллагена.

При местном применении оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное действие. Системная абсорбция через неповреждённую кожу незначительна, однако при нанесении на большие площади, под окклюзионные повязки или на повреждённую кожу возможно всасывание, достаточное для системных эффектов.

¶Показания к применению

Спектр показаний зависит от лекарственной формы.

Дерматология (мази, кремы, лосьоны):

• атопический дерматит и другие аллергические дерматозы;
• экзема, в том числе профессиональная;
• контактный и себорейный дерматит;
• псориаз (ограниченные формы);
• красный плоский лишай;
• нейродермит;
• укусы насекомых с выраженной местной реакцией.

Офтальмология: аллергические и воспалительные заболевания переднего отрезка глаза — блефарит, конъюнктивит, кератит (без повреждения эпителия), увеит.

Стоматология: афтозный стоматит, красный плоский лишай слизистой оболочки рта, эрозивно-язвенные поражения.

Инъекционные формы: внутрисуставное и внутримышечное введение при ревматоидном артрите, остеоартрите, бурсите, тендовагините, а также системная терапия при аллергических и аутоиммунных состояниях.

¶Способ применения и дозы

Дозировка определяется лекарственной формой, локализацией и тяжестью процесса. Типовые схемы, приводимые в инструкциях:

Курс местной терапии обычно не превышает 2–4 недель. При длительном применении требуется контроль состояния кожи и слизистых. Нанесение на лицо, в складки и под окклюзионную повязку повышает риск местных побочных эффектов.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• бактериальные, вирусные и грибковые инфекции кожи и глаза в активной фазе (без одновременной противомикробной терапии);
• туберкулёз кожи и глаз;
• трофические язвы, раны, ожоги в месте нанесения;
• розацеа, акне, периоральный дерматит;
• глаукома (для офтальмологических форм);
• детский возраст до 2 лет — для ряда форм, согласно инструкции конкретного производителя.

С осторожностью применяют при сахарном диабете, артериальной гипертензии, остеопорозе, беременности и в период лактации.

¶Побочные эффекты

При местном применении возможны жжение, зуд, сухость, покраснение, атрофия кожи, стрии, телеангиэктазии, гипертрихоз, вторичные инфекции. При офтальмологическом использовании — повышение внутриглазного давления, риск развития стероидной глаукомы и катаракты, замедление заживления роговицы.

При системном введении развиваются эффекты, характерные для глюкокортикостероидов: гипергликемия, задержка натрия и воды, повышение артериального давления, угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, остеопороз, иммуносупрессия, нарушения менструального цикла.

¶Особые указания

Препарат отпускается по рецепту врача. Не предназначен для нанесения на большие поверхности без контроля специалиста. При появлении признаков инфекции требуется дополнительная антибактериальная или противогрибковая терапия. Резкая отмена длительной терапии может вызвать синдром отмены. При беременности применение допускается только при превышении ожидаемой пользы над потенциальным риском для плода.

¶Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение с другими кортикостероидами усиливает риск системных эффектов. Индукторы микросомального окисления (например, фенобарбитал, рифампицин) ускоряют метаболизм и снижают эффективность. При сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами повышается риск изъязвления слизистой желудочно-кишечного тракта.

¶Формы выпуска и хранение

Распространённые формы: мазь 0,025 % и 0,1 %, крем 0,025 % и 0,1 %, лосьон 0,1 %, суспензия для инъекций 40 мг/мл, глазная суспензия 0,1 %. Хранят при температуре не выше 25 °C, в защищённом от света месте, недоступном для детей. Срок годности указывается на упаковке конкретного производителя.