Трексазан — антибактериальный препарат¶

Трексазан — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества цефтриаксона, антибиотика широкого спектра действия из группы цефалоспоринов третьего поколения. Выпускается в форме порошка для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Применяется при лечении широкого круга бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами.

¶Общие сведения

Трексазан относится к рецептурным антибактериальным препаратам и используется исключительно по назначению врача. Действующее вещество — цефтриаксон — было синтезировано в 1978 году в швейцарской фармацевтической компании Hoffmann-La Roche и с 1982 года применяется в клинической практике. Трексазан является одним из множества дженериков (воспроизведённых препаратов) цефтриаксона, выпускаемых различными производителями, в том числе индийскими фармацевтическими компаниями.

Препарат поставляется в виде кристаллического порошка белого или слегка желтоватого цвета во флаконах, к которым прилагается растворитель (вода для инъекций или лидокаин). Готовый раствор вводится парентерально — внутримышечно или внутривенным капельным способом.

¶Механизм действия

Цефтриаксон, как и другие бета-лактамные антибиотики, нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Он связывается с пенициллинсвязывающими белками (транспептидазами) в мембране бактериальной клетки и блокирует образование пептидогликана — основного структурного компонента клеточной стенки. В результате клетка теряет способность поддерживать осмотическую устойчивость, разрушается и погибает. Действие носит бактерицидный характер.

Цефтриаксон устойчив к действию большинства бета-лактамаз — ферментов, которые вырабатываются некоторыми бактериями и разрушают пенициллины и ранние цефалоспорины.

¶Спектр активности

Препарат активен в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

• Грамположительные: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (кроме метициллинрезистентных штаммов), Streptococcus viridans.
• Грамотрицательные: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Enterobacter, Serratia.
• Анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium (некоторые виды), Peptostreptococcus.

Не активен в отношении метициллинрезистентного золотистого стафилококка (MRSA), энтерококков, листерий, а также внутриклеточных возбудителей (хламидий, микоплазм).

¶Показания к применению

Трексазан применяется при инфекциях, вызванных чувствительными возбудителями, в том числе:

• инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, бронхит);
• инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит);
• инфекции мочевыводящих путей и почек (пиелонефрит, цистит);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• сепсис и бактериемия;
• менингит (в том числе менингококковый);
• гонорея;
• болезнь Лайма (лайм-боррелиоз);
• профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах.

¶Фармакокинетика

Цефтриаксон обладает рядом особенностей, отличающих его от других цефалоспоринов. Он имеет длительный период полувыведения — около 6–9 часов, что позволяет вводить препарат один раз в сутки. Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости, включая спинномозговую жидкость, что важно при лечении менингита. Связывание с белками плазмы составляет 85–95 %. Выводится преимущественно почками (около 60 %) и с желчью (около 40 %), поэтому при почечной недостаточности коррекция дозы обычно не требуется.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к цефалоспоринам и пенициллинам, при гипербилирубинемии у новорождённых, а также при одновременном применении с кальцийсодержащими растворами у новорождённых из-за риска образования нерастворимых осадков.

Возможные побочные эффекты:

• аллергические реакции (сыпь, крапивница, редко — анафилактический шок);
• нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея, тошнота, кандидоз);
• изменения картины крови (лейкопения, тромбоцитоз);
• повышение активности печёночных ферментов;
• реакции в месте инъекции (болезненность, флебит);
• редко — псевдомембранозный колит.

При длительном применении возможно развитие суперинфекции и устойчивости микроорганизмов.

¶Лекарственные взаимодействия

Цефтриаксон несовместим с растворами, содержащими кальций (раствор Рингера, Хартмана), поскольку возможно образование преципитата. Не рекомендуется одновременное применение с антикоагулянтами из-за риска усиления кровоточивости. Сочетание с аминогликозидами может усиливать нефротоксичность. Пробенецид замедляет выведение цефтриаксона.

¶Особые указания

Применение при беременности возможно только при наличии строгих показаний, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения в период лактации рекомендуется приостановить кормление. У новорождённых с гипербилирубинемией цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с альбумином, повышая риск ядерной желтухи.

¶Аналоги и статус

К аналогам Трексазана по действующему веществу относятся Роцефин, Цефтриаксон, Азаран, Лендацин и другие препараты. Все они содержат одно и то же активное вещество и различаются главным образом производителем, вспомогательными компонентами и ценой. Взаимозаменяемость дженериков определяется их биоэквивалентностью оригинальному препарату.

Трексазан отпускается по рецепту. Самостоятельное применение антибиотиков без назначения врача недопустимо, поскольку способствует росту антибиотикорезистентности и может привести к нежелательным последствиям для здоровья.