Сумаклид 1000 — антибактериальный препарат¶

Сумаклид® 1000 — торговое наименование антибактериального лекарственного препарата на основе азитромицина, полусинтетического антибиотика широкого спектра действия из группы макролидов (подкласс азалидов). Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, с содержанием действующего вещества 1000 мг (1 г) в одной таблетке и предназначен для перорального приёма. Цифра «1000» в названии указывает на дозировку азитромицина в миллиграммах.

¶Общие сведения

Азитромицин — действующее вещество препарата — был синтезирован в 1980 году югославским фармакологом Слободаном Докичем и его коллегами в компании Pliva. В 1981 году препарат был запатентован, а с 1988 года начал применяться в клинической практике под оригинальным названием «Сумамед». Азитромицин относится к 15-членным макролидам и является азалидом — модифицированной формой эритромицина, в лактонное кольцо которого включён атом азота. Это структурное изменение придаёт молекуле устойчивость в кислой среде желудка и улучшает проникновение в ткани.

Название «Сумаклид» представляет собой воспроизведённый (дженериковый) препарат, выпускаемый рядом фармацевтических производителей. Дозировка 1000 мг выделена в отдельную позицию, поскольку применяется преимущественно для однократного приёма при лечении неосложнённых инфекций.

¶Механизм действия

Азитромицин связывается с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы и подавляет транслокацию пептидов, что блокирует синтез белка в микробной клетке. Действие препарата бактериостатическое; в высоких концентрациях он может проявлять бактерицидный эффект. Азитромицин устойчив к кислотной среде и обладает способностью накапливаться внутриклеточно, в том числе в фагоцитах, что обеспечивает его высокую концентрацию в очаге воспаления.

Спектр активности включает:

• грамположительные микроорганизмы (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus);
• грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae);
• внутриклеточные возбудители (Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila);
• отдельные анаэробы и спирохеты (Treponema pallidum).

Препарат неактивен в отношении большинства штаммов, устойчивых к эритромицину, а также метициллин-резистентных стафилококков.

¶Показания к применению

Дозировка 1000 мг применяется при схемах терапии, предполагающих однократный или короткий приём:

• неосложнённый уретрит и цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis;
• инфекции верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, тонзиллит, синусит, бронхит, пневмония);
• инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
• болезнь Лайма (клещевой боррелиоз) в начальной стадии;
• инфекции мочеполовой системы, вызванные чувствительными возбудителями.

При хламидийной инфекции часто используется однократный приём 1000 мг. При других заболеваниях применяются курсовые схемы по 500 мг в первый день и по 250 мг в последующие дни либо иные режимы, установленные врачом.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 37 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2,5–3 часа. Препарат хорошо распределяется в тканях, создавая концентрации, превышающие плазменные в десятки раз. Период полувыведения длительный — от 35 до 68 часов, что позволяет применять его один раз в сутки и использовать короткие курсы. Выводится преимущественно с желчью, около 6 % — с мочой в неизменённом виде.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к азитромицину, эритромицину и другим макролидам, при тяжёлых нарушениях функции печени и почек, а также детям с массой тела менее установленной производителем нормы для данной формы.

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны пищеварительной системы — тошнота, диарея, боль в животе, редко — повышение активности печёночных ферментов;
• со стороны нервной системы — головокружение, головная боль, нарушения сна;
• со стороны сердечно-сосудистой системы — удлинение интервала QT, что требует осторожности у пациентов с аритмиями;
• аллергические реакции — сыпь, зуд, в редких случаях ангионевротический отёк.

¶Особые указания

При применении антибиотиков возможно развитие антибиотико-ассоциированной диареи и псевдомембранозного колита. Препарат не применяется при вирусных инфекциях, поскольку не действует на вирусы. Одновременный приём с антацидами снижает всасывание азитромицина, поэтому интервал между их приёмами должен составлять не менее двух часов. Не рекомендуется сочетать с другими препаратами, удлиняющими интервал QT.

Азитромицин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения в период лактации требуется решение врача о приостановлении кормления. Данные о безопасности применения при беременности ограничены; использование возможно только при явном превышении пользы над риском.

¶Положение на рынке

Азитромицин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, утверждаемый Правительством Российской Федерации. Дозировка 1000 мг представлена как оригинальными, так и воспроизведёнными препаратами. Отпуск из аптек производится по рецепту врача. Самостоятельное применение антибактериальных средств без назначения специалиста недопустимо из-за риска развития резистентности микроорганизмов и нежелательных реакций.