Сультасин — комбинированный антибактериальный препарат¶

Сультасин® — комбинированный антибактериальный лекарственный препарат на основе ампициллина (полусинтетического пенициллина широкого спектра действия) и сульбактама (ингибитора бета-лактамаз). Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и порошка для приготовления раствора для инъекций. Относится к группе «защищённых» пенициллинов: сульбактам не обладает собственной антибактериальной активностью в клинически значимой степени, но блокирует ферменты бета-лактамазы, которые вырабатывают многие бактерии для разрушения пенициллинов. За счёт этого ампициллин сохраняет активность против штаммов, устойчивых к нему в монотерапии.

¶Состав и механизм действия

Действующие вещества — ампициллин (в форме натриевой соли) и сульбактам (в форме натриевой соли). Соотношение компонентов в большинстве лекарственных форм составляет 2:1 в пользу ампициллина.

Механизм действия ампициллина основан на нарушении синтеза пептидогликана — структурного компонента клеточной стенки бактерий. Препарат связывается с пенициллин-связывающими белками и подавляет транспептидазу, что приводит к гибели микроорганизма. Сульбактам необратимо ингибирует бета-лактамазы — ферменты, гидролизующие бета-лактамное кольцо. Это позволяет ампициллину действовать на микроорганизмы, продуцирующие такие ферменты.

Сульбактам слабо связывается с белками плазмы, хорошо проникает в ткани и жидкости организма, выводится преимущественно почками. Ампициллин также элиминируется почками, поэтому при почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

¶Спектр активности

Препарат активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая штаммы, устойчивые к незащищённым пенициллинам:

• грамположительные: Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (кроме метициллин-резистентных штаммов), Enterococcus spp.;
• грамотрицательные: Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria spp.;
• анаэробы: Bacteroides spp., в том числе Bacteroides fragilis.

Препарат неактивен в отношении метициллин-резистентного Staphylococcus aureus (MRSA), Pseudomonas aeruginosa и ряда других неферментирующих грамотрицательных бактерий.

¶Показания к применению

Сультасин® применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными микроорганизмами:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей (синусит, средний отит, бронхит, пневмония);
• инфекции мочевыводящих путей и почек (пиелонефрит, цистит);
• инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;
• интраабдоминальные инфекции, включая перитонит и абсцессы;
• гинекологические инфекции (эндометрит, аднексит);
• гонорея, вызванная чувствительными штаммами;
• профилактика послеоперационных осложнений при хирургических вмешательствах.

Решение о применении принимает врач с учётом клинической картины, результатов микробиологического исследования и данных о чувствительности возбудителя.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к пенициллинам, сульбактаму или другим бета-лактамным антибиотикам;
• инфекционном мононуклеозе и лимфолейкозе (высокий риск кожных реакций);
• тяжёлой печёночной недостаточности;
• детском возрасте до определённого порога (зависит от лекарственной формы).

С осторожностью применяют при почечной недостаточности, беременности и в период грудного вскармливания, а также при указаниях в анамнезе на аллергические реакции.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, псевдомембранозный колит;
• аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд; редко — ангионевротический отёк, анафилактический шок;
• со стороны крови: обратимая лейкопения, тромбоцитопения, анемия;
• со стороны нервной системы: головная боль, головокружение;
• местные реакции при инъекционном введении: болезненность, флебит в месте введения.

При появлении тяжёлых реакций препарат отменяют и назначают симптоматическую терапию.

¶Лекарственные взаимодействия

Ампициллин и сульбактам могут взаимодействовать с другими препаратами:

• совместное применение с аллопуринолом повышает риск кожной сыпи;
• аминогликозиды проявляют синергизм в отношении некоторых микроорганизмов, но при смешивании в одном шприце возможно взаимное инактивирование;
• пероральные контрацептивы могут терять эффективность;
• пробенецид замедляет выведение ампициллина, повышая его концентрацию в крови;
• антикоагулянты требуют контроля показателей свёртываемости при совместном применении.

¶Формы выпуска и особенности применения

Сультасин® выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, и порошка для приготовления инъекционного раствора. Дозировка и кратность введения зависят от тяжести инфекции, локализации процесса и функции почек. Обычно препарат назначают с интервалом 8–12 часов. Курс лечения определяется врачом; самовольное прерывание терапии повышает риск рецидива и формирования резистентности.

При почечной недостаточности дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина. Пациентам на гемодиализе препарат вводят после процедуры.

¶Место в клинической практике

Защищённые пенициллины, включая комбинацию ампициллина с сульбактамом, занимают промежуточное положение между незащищёнными пенициллинами и более широкоспектровыми антибиотиками. Их применяют, когда возбудитель продуцирует бета-лактамазы, но сохраняет чувствительность к ампициллину при блокировке фермента. В условиях роста антибиотикорезистентности рациональное использование таких препаратов — по строгим показаниям и с учётом данных микробиологического исследования — рассматривается как один из принципов сдерживания устойчивости микроорганизмов.

Препараты на основе ампициллина и сульбактама включены в клинические рекомендации по лечению ряда инфекций в разных странах; конкретные схемы терапии определяются национальными руководствами и локальными протоколами медицинских учреждений.