Стафотаксим — антибиотик цефалоспоринового ряда¶

Стафотаксим — торговое наименование лекарственного препарата на основе цефотаксима, антибактериального средства из группы цефалоспоринов третьего поколения. Применяется для лечения инфекций различной локализации, вызванных чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами. Выпускается в форме порошка для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет цефотаксим — полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения. Его химическая структура включает бета-лактамное кольцо, которое обеспечивает бактерицидное действие: препарат нарушает синтез клеточной стенки бактерий, что приводит к их гибели. Цефотаксим был впервые синтезирован в 1970-х годах и с тех пор широко используется в клинической практике.

Механизм действия основан на связывании с пенициллинсвязывающими белками (транспептидазами) в мембране бактериальной клетки. Это блокирует образование поперечных сшивок в пептидогликане — основном компоненте клеточной стенки. В результате клетка теряет устойчивость к осмотическому давлению и лизируется.

¶Спектр активности

Цефотаксим активен в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

• Грамположительные: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (кроме метициллинрезистентных штаммов).
• Грамотрицательные: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.
• Анаэробы: некоторые штаммы Bacteroides, Peptostreptococcus.

Препарат устойчив к действию большинства бета-лактамаз — ферментов, вырабатываемых бактериями для защиты от антибиотиков. Однако он не активен против метициллинрезистентного Staphylococcus aureus (MRSA), Enterococcus, Pseudomonas aeruginosa и некоторых других возбудителей.

¶Показания к применению

Стафотаксим (цефотаксим) применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительной микрофлорой:

• Инфекции нижних дыхательных путей: пневмония, бронхит, эмпиема плевры.
• Инфекции мочевыводящих путей: пиелонефрит, цистит, уретрит.
• Инфекции кожи и мягких тканей: абсцессы, флегмоны, инфицированные раны.
• Инфекции костей и суставов: остеомиелит, артрит.
• Инфекции органов малого таза: эндометрит, аднексит.
• Менингит (в том числе у детей).
• Сепсис и бактериемия.
• Профилактика инфекций при хирургических вмешательствах.

Препарат также используется при гонорее и некоторых других инфекциях, передающихся половым путём, при подтверждённой чувствительности возбудителя.

¶Фармакокинетика

После внутримышечного введения цефотаксим быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается через 30 минут. При внутривенном введении биодоступность составляет 100%. Препарат хорошо проникает в ткани и биологические жидкости, включая спинномозговую жидкость (особенно при воспалении мозговых оболочек), что позволяет применять его при менингите.

Связывание с белками плазмы составляет около 30–40%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — дезацетилцефотаксима. Период полувыведения — около 1 часа, при почечной недостаточности увеличивается. Выводится преимущественно почками (до 80% в неизменённом виде).

¶Режим дозирования

Дозировка устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести инфекции, локализации процесса, возраста и состояния пациента. Обычные дозы для взрослых:

При менингите и сепсисе дозы могут увеличиваться до 12 г в сутки. Для детей дозировка рассчитывается по массе тела — обычно 50–100 мг/кг в сутки, при менингите до 200 мг/кг.

Раствор готовят непосредственно перед применением: порошок растворяют в воде для инъекций, изотоническом растворе натрия хлорида или растворе лидокаина (для внутримышечного введения). Внутривенное введение проводят медленно, в течение 3–5 минут, или путём инфузии.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам;
• наличии в анамнезе тяжёлых аллергических реакций на пенициллины (возможна перекрёстная аллергия);
• беременности и в период лактации — с осторожностью, по строгим показаниям;
• тяжёлой почечной недостаточности — требуется коррекция дозы.

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени, язвенным колитом, у новорождённых.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• Аллергические: кожная сыпь, крапивница, зуд, редко — анафилактический шок.
• Желудочно-кишечные: тошнота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный колит.
• Гематологические: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия (обычно обратимы).
• Местные реакции: боль в месте инъекции, флебит при внутривенном введении.
• Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, при высоких дозах — судороги.

При появлении признаков анафилаксии введение препарата немедленно прекращают и проводят противошоковую терапию.

¶Особые указания

При длительном применении возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивыми микроорганизмами (например, Candida, Enterococcus). В таких случаях требуется дополнительное обследование и корректировка терапии.

Цефотаксим может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче (методом восстановления меди) и при пробе Кумбса. Пациентам с почечной недостаточностью необходим контроль концентрации препарата в крови.

Не рекомендуется одновременное применение с петлевыми диуретиками (фуросемид) из-за повышенного риска нефротоксичности. Сочетание с аминогликозидами может усиливать ото- и нефротоксическое действие.

¶Формы выпуска и хранение

Стафотаксим выпускается в виде порошка для приготовления инъекционного раствора во флаконах по 0,5 г, 1 г и 2 г. Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 2–3 года. Готовый раствор должен быть использован в течение нескольких часов.

¶Аналоги и синонимы

Действующее вещество цефотаксим входит в состав множества препаратов под разными торговыми названиями: Цефотаксим, Клафоран, Цефабол, Талцеф, Лифоран и другие. Все они содержат одно и то же активное вещество и различаются преимущественно производителем и вспомогательными компонентами. При выборе препарата учитывают форму выпуска, цену и доступность, поскольку терапевтическая эффективность определяется действующим веществом.

¶Место в терапии

Цефотаксим остаётся одним из базовых антибактериальных средств в стационарной практике. Его применяют в отделениях интенсивной терапии, хирургии, урологии, пульмонологии и педиатрии. Широкий спектр действия, хорошая переносимость и способность проникать в спинномозговую жидкость делают его востребованным при тяжёлых инфекциях. Вместе с тем рост антибиотикорезистентности требует обоснованного назначения препарата и контроля чувствительности возбудителей.