Синоксиб — антибиотик группы цефалоспоринов¶

Синоксиб — торговое наименование антибактериального лекарственного препарата, действующим веществом которого является цефотаксим — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы цефалоспоринов третьего поколения. Выпускается в форме порошка для приготовления раствора для инъекций (внутривенного и внутримышечного введения). Применяется при лечении инфекций различной локализации, вызванных чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет цефотаксим (в виде натриевой соли). Это цефалоспориновый антибиотик III поколения, для которого характерны:

• устойчивость к действию большинства β-лактамаз (ферментов, разрушающих пенициллины и ранние цефалоспорины);
• широкий спектр активности в отношении грамотрицательных бактерий;
• способность проникать через гематоэнцефалический барьер, что позволяет применять его при инфекциях центральной нервной системы.

Цефотаксим был синтезирован в 1970-х годах и с тех пор вошёл в клиническую практику как один из базовых парентеральных антибиотиков. Торговые названия могут различаться в зависимости от производителя; «Синоксиб» — одно из них.

¶Механизм действия

Цефотаксим, как и другие β-лактамные антибиотики, нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Он связывается с так называемыми пенициллинсвязывающими белками (транспептидазами) и блокирует образование пептидогликана — ключевого компонента бактериальной стенки. В результате клетка теряет способность поддерживать осмотическую стабильность, что приводит к её лизису и гибели. Поскольку у клеток человека пептидогликан отсутствует, препарат действует избирательно на бактерии.

Цефотаксим оказывает бактерицидное действие — то есть убивает микроорганизмы, а не просто подавляет их размножение.

¶Спектр активности

Препарат активен в отношении широкого круга возбудителей:

Устойчивыми к цефотаксиму обычно остаются энтерококки, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus (MRSA), а также ряд внутрибольничных грамотрицательных бактерий, вырабатывающих β-лактамазы расширенного спектра (БЛРС).

¶Показания к применению

Синоксиб применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительной микрофлорой:

• инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, бронхит, эмпиема плевры);
• инфекции мочевыводящих путей и почек (пиелонефрит, цистит);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции костей и суставов (остеомиелит);
• менингит и другие инфекции центральной нервной системы;
• сепсис, бактериемия;
• гонорея;
• интраабдоминальные инфекции;
• профилактика инфекций при хирургических вмешательствах.

В клинической практике препарат нередко назначают эмпирически — до получения результатов бактериологического посева и определения чувствительности возбудителя, особенно при тяжёлых и угрожающих жизни состояниях.

¶Способ применения и дозировка

Препарат вводится парентерально — внутривенно (струйно или капельно) либо внутримышечно. Дозировка определяется врачом индивидуально и зависит от:

• локализации и тяжести инфекции;
• возраста пациента;
• функции почек;
• массы тела (у детей).

Для взрослых типичные суточные дозы составляют от 2 до 12 г, разделённые на 2–4 введения. При неосложнённых инфекциях применяют меньшие дозы, при менингите и сепсисе — максимальные. У новорождённых и пациентов с почечной недостаточностью режим дозирования корректируется.

Перед внутривенным введением порошок растворяют в воде для инъекций или физиологическом растворе; готовый раствор используют сразу, так как он не подлежит длительному хранению.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К возможным нежелательным реакциям относятся:

• аллергические проявления (сыпь, крапивница, зуд, в тяжёлых случаях — анафилактический шок);
• нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, диарея, псевдомембранозный колит);
• изменения картины крови (лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия);
• повышение активности печёночных ферментов;
• реакции в месте инъекции (болезненность, флебит);
• при быстром внутривенном введении — риск аритмий.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к цефалоспоринам и тяжёлые аллергические реакции на пенициллины в анамнезе (из-за возможной перекрёстной аллергии). С осторожностью применяют при почечной и печёночной недостаточности, в период беременности и грудного вскармливания, а также у новорождённых.

¶Особые указания

При длительном применении возможно развитие суперинфекции, в том числе кандидоза, вследствие угнетения нормальной микрофлоры. Цефотаксим может взаимодействовать с другими лекарственными средствами: например, совместное применение с аминогликозидами повышает риск нефротоксичности, а с «петлевыми» диуретиками — усиливает их эффект.

Как и любые антибактериальные препараты, Синоксиб должен применяться строго по назначению врача. Бесконтрольное использование антибиотиков способствует формированию устойчивости микроорганизмов и снижению эффективности терапии в будущем. В ряде стран отпуск препарата из аптек осуществляется только по рецепту.

¶Аналоги и место в терапии

К аналогам по действующему веществу относятся другие торговые формы цефотаксима, а к препаратам той же группы III поколения — цефтриаксон, цефтазидим, цефоперазон. Выбор конкретного средства определяется спектром возбудителя, локализацией инфекции, переносимостью и клинической ситуацией.

Цефотаксим остаётся одним из востребованных парентеральных антибиотиков в стационарной практике, особенно при тяжёлых инфекциях, требующих быстрого и надёжного бактерицидного эффекта.