Овелокс — антибактериальный препарат¶

Овелокс — торговое наименование антибактериального лекарственного средства из группы фторхинолонов, действующим веществом которого является офлоксацин. Препарат применяется в клинической практике для лечения инфекций различной локализации, выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и раствора для инфузий. Относится к рецептурным лекарственным средствам.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет офлоксацин — синтетическое производное фторхинолонов второго поколения. Молекула была синтезирована в 1980-х годах японской фармацевтической компанией Daiichi Seiyaku. Офлоксацин представляет собой рацемическую смесь, в которой антибактериальной активностью обладает преимущественно L-изомер.

Механизм действия основан на ингибировании бактериальных ферментов — ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Эти ферменты отвечают за репликацию, транскрипцию и репарацию бактериальной ДНК. Блокировка их активности приводит к нарушению синтеза нуклеиновых кислот и гибели микроорганизма. Действие носит бактерицидный характер и зависит от концентрации препарата.

¶Спектр активности

Офлоксацин обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

К чувствительным возбудителям относятся:

• грамотрицательные бактерии — Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Enterobacter, Serratia, Citrobacter, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Pseudomonas aeruginosa;
• грамположительные кокки — Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae (умеренно), Streptococcus pyogenes;
• внутриклеточные возбудители — Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella pneumophila.

Устойчивостью обладают анаэробные микроорганизмы, в частности Bacteroides fragilis, а также некоторые штаммы энтерококков. Перекрёстная резистентность возможна внутри всей группы фторхинолонов.

¶Показания к применению

Препарат назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными возбудителями:

• инфекции мочевыводящих путей и почек — цистит, пиелонефрит, простатит;
• инфекции нижних дыхательных путей — бронхит, пневмония;
• инфекции кожи, мягких тканей и раневые инфекции;
• гонорея и негонококковые уретриты;
• инфекции ЛОР-органов и полости рта;
• некоторые инфекции желудочно-кишечного тракта, включая брюшной тиф.

В офтальмологии применяются отдельные лекарственные формы офлоксацина в виде глазных капель, однако они выпускаются под другими торговыми названиями.

¶Противопоказания и ограничения

Офлоксацин не назначают при повышенной индивидуальной чувствительности к фторхинолонам, при эпилепсии и других заболеваниях центральной нервной системы с понижением судорожного порога, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет, поскольку в экспериментах на животных фторхинолоны вызывали поражение хрящевой ткани суставов.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется. С осторожностью препарат используют при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, хронической почечной недостаточности, а также у пациентов пожилого возраста.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции затрагивают преимущественно желудочно-кишечный тракт и центральную нервную систему:

• тошнота, диарея, боли в животе, нарушение аппетита;
• головная боль, головокружение, нарушения сна, редко — судороги и спутанность сознания;
• кожные высыпания, зуд, фотосенсибилизация;
• изменения показателей крови и печёночных ферментов;
• тендиниты и разрывы сухожилий, чаще у лиц старше 60 лет и при одновременном приёме глюкокортикоидов.

При появлении тяжёлых реакций препарат отменяют.

¶Особые указания

Во время лечения следует избегать интенсивного ультрафиолетового облучения из-за риска фототоксических реакций. Офлоксацин может снижать скорость психомоторных реакций, что важно учитывать при управлении транспортом. Антациды, препараты кальция, железа и цинка уменьшают всасывание офлоксацина в желудочно-кишечном тракте, поэтому интервал между их приёмом должен составлять не менее двух часов. Одновременное применение с нестероидными противовоспалительными средствами повышает риск поражения центральной нервной системы.

¶Формы выпуска и режим дозирования

Овелокс выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, по 200 и 400 мг, а также в форме раствора для инфузий. Дозировка устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести инфекции, локализации процесса и функции почек. Стандартная суточная доза для взрослых составляет 200–800 мг, разделённая на один или два приёма. Курс лечения обычно длится от 5 до 14 дней. При почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

¶Место в группе фторхинолонов

Офлоксацин относится ко второму поколению фторхинолонов, которые иногда называют «респираторными» лишь условно — их активность против пневмококков ниже, чем у более поздних фторхинолонов третьего и четвёртого поколений (левофлоксацин, моксифлоксацин). Тем не менее офлоксацин сохраняет клиническое значение благодаря доступности, хорошей переносимости и широкому спектру действия. Он включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран и в рекомендации по лечению отдельных инфекций.

Как и другие антибактериальные средства, офлоксацин должен применяться строго по назначению врача. Нерациональное использование способствует росту антибиотикорезистентности и снижению эффективности препарата.