Линезолид-АМЕДАРТ — антибактериальный препарат¶

Линезолид-АМЕДАРТ — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества линезолид, относящегося к группе синтетических антибактериальных средств класса оксазолидинонов. Выпускается российской фармацевтической компанией «Амедарт» (ООО «АМЕДАРТ») в форме раствора для инфузий и таблеток, покрытых плёночной оболочкой. Применяется для лечения тяжёлых инфекций, вызванных грамположительными микроорганизмами, в том числе устойчивыми к другим антибиотикам.

¶Действующее вещество

Линезолид — первый представитель класса оксазолидинонов, одобренный для клинического применения. Его механизм действия принципиально отличается от большинства известных антибиотиков: препарат связывается с 23S-субъединицей рибосомы бактериальной клетки на этапе инициации трансляции, блокируя синтез белка. Поскольку линезолид действует на самом раннем этапе сборки белковой молекулы, перекрёстной устойчивости с другими классами антибиотиков (макролидами, тетрациклинами, аминогликозидами) не возникает.

Препарат активен преимущественно в отношении грамположительных бактерий:

• метициллинрезистентные и метициллинчувствительные штаммы Staphylococcus aureus;
• коагулазонегативные стафилококки;
• Enterococcus faecium, включая ванкомицинрезистентные штаммы;
• Streptococcus pneumoniae, в том числе пенициллинрезистентные;
• Streptococcus pyogenes и другие стрептококки;
• Listeria monocytogenes;
• Clostridium perfringens и Peptostreptococcus spp.

Умеренная активность отмечена в отношении некоторых грамотрицательных анаэробов и Mycobacterium tuberculosis. К грамотрицательным аэробам (кишечная палочка, синегнойная палочка, клебсиелла) линезолид неактивен.

¶Формы выпуска и состав

Под торговым наименованием «Линезолид-АМЕДАРТ» препарат представлен в нескольких лекарственных формах:

Раствор для инфузий содержит линезолид, натрия цитрат, лимонную кислоту, декстрозу и воду для инъекций. Таблетированная форма включает вспомогательные вещества — микрокристаллическую целлюлозу, крахмал, магния стеарат и компоненты оболочки.

¶Показания к применению

Линезолид-АМЕДАРТ назначается при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к препарату возбудителями:

• внебольничная и нозокомиальная пневмония, включая случаи, вызванные метициллинрезистентным золотистым стафилококком;
• осложнённые инфекции кожи и мягких тканей, включая диабетическую стопу;
• инфекции мочевыводящих путей, осложнённые бактериемией;
• инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
• инфекционный эндокардит, в том числе вызванный ванкомицинрезистентными энтерококками;
• менингит и другие инфекции центральной нервной системы.

Препарат применяется как в стационарных, так и в амбулаторных условиях. Переход с внутривенного введения на пероральный приём возможен без коррекции дозы благодаря практически полной (около 100 %) биодоступности линезолида при приёме внутрь.

¶Режим дозирования

Для взрослых стандартная доза составляет 600 мг каждые 12 часов. При инфекциях кожи и мягких тканей, а также при внебольничной пневмонии возможно применение 400 мг каждые 12 часов. Длительность терапии определяется клинической картиной и обычно составляет 10–14 дней; при остеомиелите и эндокардите курс может быть продлён до 4–6 недель.

У детей доза рассчитывается по массе тела и возрасту. У пациентов с почечной или печёночной недостаточностью коррекция режима дозирования, как правило, не требуется, однако необходим клинический контроль.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при:

• гиперчувствительности к линезолиду или другим компонентам;
• одновременном приёме ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и в течение двух недель после их отмены;
• неконтролируемой артериальной гипертензии, феохромоцитоме, тиреотоксикозе;
• беременности и в период грудного вскармливания (при необходимости применения — с оценкой соотношения пользы и риска);
• детском возрасте до 12 лет для таблетированной формы.

С осторожностью применяют при почечной недостаточности, кардиологических заболеваниях, склонности к судорогам.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• диарея, тошнота, рвота, изменение вкуса;
• головная боль, головокружение;
• кандидоз полости рта и влагалища;
• повышение активности печёночных ферментов.

Серьёзные, но редкие осложнения:

• миелосупрессия — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения; требует регулярного контроля формулы крови, особенно при курсе более двух недель;
• периферическая и оптическая нейропатия — риск возрастает при длительном приёме (свыше 28 дней);
• серотониновый синдром — при одновременном применении с серотонинергическими препаратами;
• лактатацидоз — редкое, потенциально жизнеугрожающее состояние.

¶Особые указания

Линезолид является слабым обратимым ингибитором МАО. При сочетании с адренергическими и серотонинергическими средствами возможно развитие гипертонических реакций. Пациентам рекомендуется ограничить употребление продуктов, богатых тирамином (выдержанные сыры, копчёности, соевый соус).

При длительной терапии необходим регулярный мониторинг общего анализа крови, уровня печёночных ферментов и оценка неврологического статуса. При появлении симптомов нейропатии (онемение, жжение в конечностях, снижение зрения) препарат отменяют.

¶Производитель и обращение

Препарат выпускается под брендом «АМЕДАРТ» и зарегистрирован в Российской Федерации. Отпускается по рецепту врача. Условия хранения — в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C; раствор для инфузий не подлежит замораживанию. Срок годности указан на упаковке.

Линезолид включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) РФ, что обеспечивает государственное регулирование цен на него. В клинической практике он рассматривается как резервный антибиотик для лечения инфекций, вызванных полирезистентной грамположительной флорой.