Левофлоксацин и содержащие его препараты¶

Левофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов (подгруппа «респираторных» фторхинолонов). Применяется для лечения инфекций дыхательных путей, мочевыводящей системы, кожи, мягких тканей и ряда других локализаций. В медицинской практике используется как действующее вещество (международное непатентованное наименование, МНН), на основе которого выпускается множество торговых наименований и комбинированных форм.

¶Общая характеристика

Левофлоксацин — левовращающий изомер офлоксацина, отсюда и название. Механизм действия связан с подавлением ферментов бактериальной клетки — ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, что нарушает репликацию ДНК и приводит к гибели микроорганизма. Препарат активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, а также внутриклеточных возбудителей (Mycoplasma, Chlamydia, Legionella). К левофлоксацину чувствительны возбудители туберкулёза, поэтому он входит в резервные схемы противотуберкулёзной терапии.

Выпускается в формах для приёма внутрь (таблетки, покрытые оболочкой) и для внутривенного введения (раствор для инфузий), а также в виде глазных и ушных капель.

¶Препараты на основе левофлоксацина

Поскольку патентная защита на оригинальный препарат истекла, на рынке присутствуют как оригинальное средство, так и многочисленные дженерики. Ниже перечислены распространённые торговые наименования.

Названия и ассортимент различаются в зависимости от страны и производителя; в аптечной сети один и тот же дженерик может поставляться под несколькими брендами. Действующее вещество во всех случаях одно — левофлоксацин (в форме гемигидрата или в виде левофлоксацина натрия для растворов).

¶Показания к применению

Основные показания включают:

• внебольничная пневмония;
• обострение хронического бронхита;
• острый бактериальный синусит;
• осложнённые инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит;
• простатит;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• септицемия и интраабдоминальные инфекции (в комбинации);
• бактериальный кератит и конъюнктивит (капли);
• туберкулёз (в составе комбинированных схем, при устойчивости возбудителя).

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не назначают при гиперчувствительности к фторхинолонам, при эпилепсии и других заболеваниях центральной нервной системы с судорожным синдромом, при тендините в анамнезе, связанном с приёмом хинолонов. Ограничения касаются беременности, периода лактации, детского и подросткового возраста (до 18 лет), поскольку фторхинолоны влияют на формирование хрящевой ткани у растущего организма.

¶Побочные эффекты

Среди нежелательных реакций наиболее значимы:

• нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, диарея, боли в животе);
• головная боль, головокружение, нарушения сна;
• фотосенсибилизация (повышенная чувствительность кожи к ультрафиолету);
• удлинение интервала QT на ЭКГ;
• тендиниты и разрывы сухожилий, особенно у пожилых пациентов и при одновременном приёме глюкокортикоидов;
• периферическая нейропатия;
• дисбактериоз и риск развития Clostridioides difficile-ассоциированной диареи.

¶Особенности применения

Левофлоксацин принимают внутрь независимо от приёма пищи, но при одновременном использовании с антацидами, препаратами железа, цинка, кальция и сукральфатом интервал между приёмами должен составлять не менее двух часов — иначе всасывание значительно снижается. Дозировка и длительность курса определяются врачом в зависимости от локализации и тяжести инфекции; самолечение антибиотиками недопустимо, поскольку способствует росту антибиотикорезистентности.

Применение левофлоксацина, как и других системных фторхинолонов, ограничивают при нетяжёлых инфекциях, где возможны альтернативные препараты, из-за риска серьёзных побочных эффектов. В ветеринарии и сельском хозяйстве использование фторхинолонов строго регламентировано по тем же причинам.

¶Место в группе фторхинолонов

Левофлоксацин относится к поколению так называемых респираторных фторхинолонов наряду с моксифлоксацином и гемифлоксацином, которые отличаются повышенной активностью против пневмококка. По сравнению с ципрофлоксацином он лучше действует на грамположительную флору, но несколько уступает по активности в отношении Pseudomonas aeruginosa. Выбор конкретного препарата и торгового наименования остаётся за лечащим врачом с учётом чувствительности возбудителя, сопутствующих заболеваний и переносимости.