Левофлоксацин: антибактериальный препарат группы фторхинолонов¶

Левофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия, относящийся к группе фторхинолонов (подгруппе «респираторных» фторхинолонов). Применяется для лечения инфекций различной локализации, включая дыхательные пути, мочевыводящую систему, кожу и мягкие ткани. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёнкой, и раствора для инфузий; наиболее распространённая дозировка таблетированной формы — 500 мг.

¶Общие сведения

Действующее вещество — левофлоксацин, левовращающий изомер офлоксацина. Механизм действия основан на подавлении ферментов бактериальной клетки — ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, что нарушает репликацию ДНК и приводит к гибели микроорганизма. Препарат активен в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, а также некоторых атипичных возбудителей (Mycoplasma, Chlamydia, Legionella). К левофлоксацину устойчивы многие анаэробные микроорганизмы и часть штаммов Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные).

Таблетки по 500 мг содержат 500 мг левофлоксацина (в пересчёте на действующее вещество). Вспомогательные компоненты зависят от производителя и могут включать целлюлозу, кросповидон, магния стеарат, гипромеллозу и другие формообразующие вещества.

¶Показания к применению

Препарат назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к нему возбудителями:

• инфекции нижних дыхательных путей — обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония;
• инфекции ЛОР-органов — острый синусит, обострение хронического синусита, острый средний отит;
• инфекции мочевыводящих путей и почек — острый пиелонефрит, осложнённые инфекции мочевыводящих путей;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• хронический бактериальный простатит;
• в составе комплексной терапии — туберкулёз (при устойчивости возбудителя к другим препаратам).

Назначение должно производиться врачом с учётом клинической картины и данных о чувствительности возбудителя.

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Приём возможен независимо от еды, однако при одновременном применении с антацидами, содержащими алюминий и магний, а также с препаратами железа, цинка и сукральфатом необходим интервал не менее двух часов до или после их приёма — эти средства снижают всасывание левофлоксацина.

Ориентировочные дозы для взрослых:

При тяжёлых инфекциях и по решению врача доза может быть увеличена до 500 мг два раза в сутки. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования: при клиренсе креатинина 20–49 мл/мин обычно назначают 500 мг однократно в первые сутки, далее — по 250 мг в сутки; при клиренсе менее 20 мл/мин режим подбирается индивидуально. Для пациентов пожилого возраста коррекция требуется только при снижении функции почек.

Препарат не предназначен для самостоятельного применения: продолжительность курса и дозу определяет врач. Преждевременное прекращение терапии способствует формированию устойчивости бактерий.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к левофлоксацину и другим хинолонам;
• эпилепсия и другие заболевания центральной нервной системы со склонностью к судорогам;
• поражения сухожилий в анамнезе, связанные с приёмом фторхинолонов;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с риском поражения хрящевой ткани);
• беременность и период грудного вскармливания;
• тяжёлые нарушения функции почек (требуется индивидуальный подход).

¶Особые указания и меры предосторожности

При приёме левофлоксацина возможны серьёзные нежелательные реакции, требующие немедленной отмены препарата и обращения к врачу:

• тендинит и разрыв сухожилий (чаще ахиллова), особенно у пациентов старше 60 лет, принимающих глюкокортикостероиды;
• периферическая нейропатия (нарушения чувствительности, жжение, слабость);
• реакции со стороны центральной нервной системы — головокружение, судороги, нарушения сна, тревожность;
• удлинение интервала QT на электрокардиограмме, риск аритмий;
• фотосенсибилизация — повышенная чувствительность кожи к солнечному свету;
• нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, включая диарею, связанную с Clostridium difficile.

Во время лечения следует избегать интенсивной инсоляции и соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, поскольку возможны головокружение и снижение концентрации внимания. Одновременный приём с нестероидными противовоспалительными средствами повышает риск судорог, с варфарином — риск кровотечений (требуется контроль показателей свёртываемости).

¶Побочные действия

Наиболее часто отмечаются тошнота, диарея, головная боль, бессонница, головокружение. Реже наблюдаются изменения картины крови, повышение активности печёночных ферментов, сыпь, зуд, нарушения вкуса. Серьёзные реакции, перечисленные выше, встречаются относительно редко, но требуют настороженности.

¶Условия хранения и отпуска

Таблетки хранят в защищённом от света и влаги месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C). Срок годности устанавливается изготовителем и указывается на упаковке; по его истечении применение недопустимо. Препарат отпускается по рецепту врача.

¶Место в клинической практике

Левофлоксацин относится к резервным антибактериальным средствам и применяется при инфекциях, где возбудитель устойчив к препаратам первого выбора либо имеются противопоказания к ним. Рациональное использование — строго по назначению врача, в адекватных дозах и в течение рекомендованного срока — снижает риск распространения антибиотикорезистентности.