Левофлоксацин: антибактериальный препарат¶

Левофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов (подгруппы «респираторных» фторхинолонов). Представляет собой левовращающий изомер офлоксацина и применяется главным образом для лечения бактериальных инфекций дыхательных путей, мочевыводящей системы, кожи, мягких тканей и ряда других локализаций. Выпускается в формах для приёма внутрь (таблетки), а также в виде раствора для инфузий и глазных капель. Отпускается по рецепту врача.

¶Механизм действия

Левофлоксацин подавляет активность ферментов ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, которые необходимы бактериальной клетке для репликации ДНК. Нарушение этих процессов приводит к невозможности размножения микроорганизмов и их гибели. Действие носит бактерицидный характер и зависит от концентрации препарата: чем выше концентрация в очаге инфекции относительно минимальной подавляющей, тем выраженнее эффект.

Препарат активен в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных возбудителей, включая Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, а также внутриклеточных возбудителей — Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila. Устойчивыми обычно остаются метициллинрезистентные стафилококки и ряд других проблемных штаммов.

¶Показания к применению

Основные состояния, при которых назначают левофлоксацин:

• внебольничная пневмония;
• обострение хронического бронхита и другие инфекции нижних дыхательных путей;
• острый бактериальный синусит;
• осложнённые инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит;
• неосложнённый цистит (в отдельных схемах коротким курсом);
• хронический бактериальный простатит;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• некоторые инфекции, вызванные специфическими возбудителями (например, в составе комбинированной терапии туберкулёза при устойчивости микобактерий);
• в форме глазных капель — бактериальный кератит и конъюнктивит.

Решение о назначении принимает врач с учётом локализации инфекции, предполагаемого возбудителя, тяжести состояния и данных о локальной резистентности.

¶Режим дозирования

Дозы и длительность курса зависят от формы выпуска, диагноза, функции почек и массы тела пациента. При приёме внутрь таблетки обычно назначают один или два раза в сутки; при тяжёлых инфекциях лечение начинают с внутривенного введения с последующим переходом на пероральный приём. Курсы при большинстве инфекций составляют от 5 до 14 дней, при некоторых состояниях — дольше. При нарушении функции почек требуется коррекция дозы.

¶Противопоказания и ограничения

Левофлоксацин не применяют при:

• аллергии к фторхинолонам;
• эпилепсии и других состояниях со склонностью к судорогам;
• тендинитах и повреждениях сухожилий в анамнезе, связанных с приёмом фторхинолонов;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• детском и подростковом возрасте (за отдельными исключениями, когда польза превышает риск);
• тяжёлых нарушениях функции почек без соответствующей коррекции дозы.

С осторожностью препарат применяют у пожилых людей, у пациентов с заболеваниями центральной нервной системы, при удлинении интервала QT, при сахарном диабете и одновременном приёме глюкокортикоидов.

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций широк:

• со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, диарея, боли в животе, реже — псевдомембранозный колит;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, нарушения сна, редко — судороги, спутанность сознания, периферическая нейропатия;
• со стороны опорно-двигательного аппарата — боли в суставах и мышцах, риск тендинита и разрыва сухожилий (особенно ахиллова);
• со стороны сердечно-сосудистой системы — удлинение интервала QT, аритмии;
• фотосенсибилизация — повышенная чувствительность кожи к ультрафиолету;
• изменения лабораторных показателей — повышение активности печёночных ферментов, изменения картины крови;
• аллергические реакции, вплоть до тяжёлых.

При появлении боли в сухожилиях, признаков нейропатии или выраженных кожных реакций приём препарата прекращают и обращаются к врачу.

¶Взаимодействия

Левофлоксацин образует комплексы с ионами металлов, поэтому его приём разводят по времени с антацидами, препаратами железа, цинка, кальция и с молочными продуктами — иначе всасывание заметно снижается. Одновременное применение с некоторыми антиаритмическими средствами, макролидами и антипсихотиками повышает риск удлинения интервала QT. Нестероидные противовоспалительные средства увеличивают вероятность судорог. Совместный приём с глюкокортикоидами повышает риск поражения сухожилий.

¶Место в терапии и проблема резистентности

Левофлоксацин относится к препаратам, которые назначают, когда есть основания предполагать устойчивость возбудителя к более простым средствам, либо когда требуется удобный пероральный приём с хорошей биодоступностью. Вместе с тем фторхинолоны входят в перечень антибиотиков, чьё нерациональное использование ускоряет формирование резистентности бактерий. По этой причине препарат рассматривается как средство резерва для ряда инфекций, а его применение при лёгких состояниях, где возможны альтернативы, ограничивают.

¶Особые указания

Во время лечения рекомендуется избегать интенсивной инсоляции и защищать кожу от прямого солнца. Следует воздерживаться от вождения и работы с механизмами при появлении головокружения или нарушений концентрации. Одновременный приём алкоголя не рекомендован. Пациентам с сахарным диабетом необходим контроль гликемии. Курс следует завершать полностью, даже если самочувствие улучшилось, — это снижает риск рецидива и развития устойчивости.