Левофлоксацин 500 мг: показания к применению¶

Левофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов (подгруппа «респираторных» фторхинолонов). Дозировка 500 мг соответствует стандартной суточной дозе для приёма внутрь у взрослых при большинстве системных инфекций. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и раствора для инфузий. Действующее вещество — левофлоксацин, левовращающий изомер офлоксацина.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Левофлоксацин подавляет бактериальные ферменты топоизомеразу II (ДНК-гиразу) и топоизомеразу IV, которые отвечают за репликацию, транскрипцию и репарацию ДНК микроорганизма. Нарушение этих процессов приводит к гибели бактериальной клетки. Действие бактерицидное, зависит от концентрации препарата.

¶Спектр активности

Препарат активен в отношении грамотрицательных возбудителей (Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa), грамположительных кокков (Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus), атипичных микроорганизмов (Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila). Слабо действует на энтерококки и метициллин-резистентный золотистый стафилококк.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь биодоступность приближается к 99 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Препарат хорошо проникает в ткани лёгких, бронхиальный секрет, мочу, предстательную железу. Период полувыведения — около 6–8 часов. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде, что требует коррекции дозы при почечной недостаточности.

¶Показания к применению

Дозировка 500 мг применяется при следующих заболеваниях у взрослых:

• Инфекции нижних дыхательных путей: внебольничная пневмония, обострение хронического бронхита, госпитальная пневмония (при подтверждённой чувствительности возбудителя).
• Инфекции верхних дыхательных путей: острый бактериальный синусит, обострение хронического синусита, острый средний отит.
• Инфекции мочевыводящих путей: острый пиелонефрит, осложнённые инфекции мочевых путей.
• Инфекции кожи и мягких тканей: абсцессы, флегмоны, инфицированные раны.
• Инфекции предстательной железы: хронический бактериальный простатит.
• Туберкулёз: в составе комбинированной терапии лекарственно-устойчивых форм (резервный препарат второго ряда).
• Инфекции, вызванные атипичными возбудителями: микоплазменные, хламидийные, легионеллёзные пневмонии.

Схема приёма: 500 мг один раз в сутки (при тяжёлых инфекциях — 500 мг два раза в сутки). Длительность курса зависит от нозологии и обычно составляет от 7 до 14 дней.

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к фторхинолонам.
• Эпилепсия и другие заболевания ЦНС со снижением судорожного порога.
• Тендинит в анамнезе, связанный с приёмом хинолонов.
• Возраст до 18 лет (риск поражения хрящевой ткани).
• Беременность и период лактации.
• Тяжёлая почечная недостаточность (требуется коррекция дозы).

¶Особые указания и меры предосторожности

Фторхинолоны могут вызывать тендинит и разрыв сухожилий (особенно ахиллова), чаще у пациентов старше 60 лет, при приёме глюкокортикоидов и после трансплантации органов. При появлении боли в сухожилиях приём прекращают.

Возможны удлинение интервала QT на ЭКГ и риск желудочковых аритмий, особенно при одновременном приёме антиаритмиков, макролидов, антипсихотиков. Требуется осторожность у пациентов с сердечными заболеваниями и электролитными нарушениями.

Описаны случаи периферической нейропатии, нарушений со стороны ЦНС (головокружение, бессонница, тревожность, редко — судороги и психозы). Препарат может снижать порог судорожной готовности.

Приём левофлоксацина может усугублять течение миастении гравис. Возможны фотосенсибилизация (рекомендуется избегать прямого солнечного света), дисгликемия у пациентов с сахарным диабетом.

Одновременный приём с антацидами, содержащими алюминий и магний, солями железа, цинка, сукральфатом снижает всасывание препарата — интервал между приёмами должен составлять не менее 2 часов.

¶Побочные эффекты

¶Критика и ограничения применения

Из-за риска серьёзных нежелательных реакций регуляторные органы (FDA, EMA) ограничили применение фторхинолонов при неосложнённых инфекциях, где возможны альтернативные препараты: неосложнённый цистит, острый синусит, острый бронхит. Левофлоксацин 500 мг сохраняет позиции при тяжёлых и осложнённых инфекциях, а также при подтверждённой резистентности возбудителя к другим антибиотикам.

Растущая антибиотикорезистентность ограничивает эмпирическое назначение препарата. Перед началом терапии рекомендуется бактериологическое исследование с определением чувствительности микрофлоры.

Левофлоксацин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ. Отпускается по рецепту врача; самолечение недопустимо.