Клопидогрел 75 мг: показания и применение¶

Клопидогрел — антиагрегантный лекарственный препарат, применяемый для профилактики тромботических осложнений. Представляет собой пролекарство: после приёма в организме превращается в активный метаболит, который необратимо блокирует рецепторы P2Y12 тромбоцитов и тем самым подавляет их агрегацию (склеивание). Дозировка 75 мг — стандартная поддерживающая суточная доза для взрослых при большинстве показаний.

¶Механизм действия

Клопидогрел относится к классу тиенопиридинов. Активный метаболит необратимо связывается с пуринергическими рецепторами P2Y12 на поверхности тромбоцитов, блокируя связывание АДФ — одного из ключевых медиаторов активации тромбоцитов. В результате нарушается активация комплекса гликопротеина IIb/IIIa, снижается агрегация и образование тромба.

Поскольку связывание необратимо, эффект сохраняется на протяжении всей жизни тромбоцита (7–10 дней). Восстановление агрегационной способности крови происходит только по мере образования новых тромбоцитов. Это важно учитывать перед плановыми хирургическими вмешательствами: препарат обычно отменяют за 5–7 дней до операции.

¶От чего помогает: основные показания

Дозировка 75 мг применяется при следующих состояниях:

• Острый коронарный синдром — нестабильная стенокардия и инфаркт миокарда без подъёма сегмента ST. Обычно в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (двойная антиагрегантная терапия).
• Инфаркт миокарда с подъёмом ST — после чрескожного коронарного вмешательства (стентирования) или при консервативном лечении.
• Профилактика тромбозов после стентирования коронарных артерий — обязательный компонент двойной антиагрегантной терапии, длительность которой зависит от типа стента.
• Атеросклероз периферических артерий — для снижения риска ишемических событий.
• Ишемический инсульт и транзиторная ишемическая атака — вторичная профилактика.
• Фибрилляция предсердий — у пациентов, которым противопоказаны антикоагулянты.

При острых состояниях лечение начинают с ударной (нагрузочной) дозы — обычно 300 или 600 мг однократно, после чего переходят на поддерживающую дозу 75 мг один раз в сутки.

¶Режим дозирования

Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, желательно в одно и то же время суток. Стандартная поддерживающая доза — 75 мг в сутки. При остром коронарном синдроме без подъёма ST и при инфаркте с подъёмом ST у пациентов старше 75 лет нагрузочную дозу часто не назначают — сразу начинают с 75 мг.

При фибрилляции предсердий клопидогрел 75 мг применяется в комбинации с ацетилсалициловой кислотой у тех, кому не подходит антикоагулянтная терапия.

¶Противопоказания

• Активное кровотечение (в том числе внутричерепное, желудочно-кишечное).
• Гиперчувствительность к клопидогрелу или компонентам таблетки.
• Тяжёлая печёночная недостаточность.
• Острый период геморрагического инсульта.

С осторожностью применяют при недавних травмах, хирургических вмешательствах, склонности к кровотечениям, тяжёлой почечной недостаточности.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• кровотечения различной локализации (носовые, желудочно-кишечные, подкожные гематомы);
• диарея, боли в животе, диспепсия;
• головная боль, головокружение;
• кожная сыпь, зуд.

Редко развиваются тяжёлые осложнения: тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, нейтропения, внутричерепные кровоизлияния. При появлении признаков кровотечения необходимо обратиться к врачу.

¶Лекарственные взаимодействия

• Нестероидные противовоспалительные средства повышают риск желудочно-кишечных кровотечений.
• Омепразол и некоторые другие ингибиторы протонной помпы снижают активацию клопидогрела, ослабляя его эффект; предпочтительнее пантопразол.
• Антикоагулянты (варфарин, прямые оральные антикоагулянты) увеличивают риск кровотечений.
• Ингибиторы CYP2C19 (некоторые антидепрессанты, противогрибковые) могут уменьшать эффективность.

¶Особые указания

Генетический полиморфизм фермента CYP2C19 влияет на превращение клопидогрела в активный метаболит. У «слабых метаболизаторов» эффективность препарата может быть снижена; в таких случаях рассматривают альтернативные антиагреганты (например, тикагрелор или прасугрел).

Препарат не предназначен для самостоятельного применения: решение о начале, длительности и отмене терапии принимает врач с учётом риска тромбозов и кровотечений. Самовольное прекращение приёма после стентирования опасно развитием тромбоза стента.

¶Формы выпуска

Клопидогрел выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, по 75 мг и 300 мг (для нагрузочной дозы). Действующее вещество — клопидогрела гидросульфат. Существуют многочисленные дженерики; оригинальный препарат — «Плавикс».