Плавикс — оригинальный клопидогрел¶

Плавикс — торговое наименование оригинального лекарственного препарата на основе клопидогрела гидросульфата, выпускаемого компанией Sanofi. Относится к группе антиагрегантов — средств, снижающих способность тромбоцитов к склеиванию и препятствующих образованию тромбов. Действующее вещество — клопидогрел, необратимый антагонист P2Y12-рецепторов тромбоцитов. Препарат применяется для профилактики атеротромботических событий у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

¶История

Клопидогрел был синтезирован во французской фармацевтической компании Sanofi (тогда — Sanofi-Synthélabo) в 1980-х годах в ходе поиска более безопасных антиагрегантов по сравнению с тиклопидином. Оригинальный препарат получил торговое название Plavix. Регистрационное одобрение в США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) выдало в 1997 году. В России препарат зарегистрирован и применяется с конца 1990-х годов.

Ключевым событием в истории препарата стало крупное клиническое исследование CAPRIE (1996), в котором клопидогрел сравнивался с ацетилсалициловой кислотой у пациентов с атеросклерозом. Позднее исследование CURE (2001) подтвердило эффективность комбинации клопидогрела с аспирином при острых коронарных синдромах. Эти данные закрепили за препаратом статус одного из базовых антиагрегантов.

¶Действующее вещество и механизм действия

Клопидогрел является пролекарством: сам по себе он неактивен и требует метаболической активации в печени с участием ферментов системы цитохрома P450 (прежде всего CYP2C19). Активный метаболит необратимо связывается с P2Y12-рецепторами на поверхности тромбоцитов, блокируя связывание АДФ и тем самым подавляя активацию и агрегацию тромбоцитов. Поскольку связывание необратимо, восстановление функции тромбоцитов происходит лишь по мере образования новых клеток — в течение примерно 7–10 дней после отмены препарата.

¶Формы выпуска и дозировка

Плавикс выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, содержащих 75 мг или 300 мг клопидогрела (в виде гидросульфата). Стандартная поддерживающая доза — 75 мг один раз в сутки. При острых состояниях (например, перед чрескожным коронарным вмешательством) применяется нагрузочная доза 300–600 мг.

¶Показания к применению

Основные показания включают:

• профилактику атеротромботических событий у пациентов после инфаркта миокарда, ишемического инсульта или при диагностированной окклюзионной болезни периферических артерий;
• острый коронарный синдром (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой);
• профилактику тромбозов после установки коронарных стентов;
• профилактику тромбоэмболических осложнений при фибрилляции предсердий у пациентов, которым противопоказаны антикоагулянты.

¶Оригинальный препарат и дженерики

Плавикс относится к категории оригинальных (брендовых) препаратов. После истечения патентной защиты в разных странах появились многочисленные воспроизведённые препараты (дженерики) клопидогрела. В России зарегистрированы как оригинальный Плавикс, так и ряд дженериков. С точки зрения действующего вещества они эквивалентны, однако различаются по вспомогательным компонентам, производственным стандартам и цене.

¶Безопасность и ограничения

Наиболее значимые риски при приёме — повышенная кровоточивость, желудочно-кишечные кровотечения, редко — тромботическая тромбоцитопеническая пурпура. Эффективность препарата может снижаться у пациентов — «слабых метаболизаторов» с низкой активностью фермента CYP2C19; для таких случаев рассматриваются альтернативные антиагреганты (например, тикагрелор или прасугрел). Клопидогрел несовместим с одновременным приёмом некоторых ингибиторов протонной помпы (в частности, омепразола), что может ослаблять его действие.

¶Значение

Плавикс стал одним из наиболее широко применяемых антиагрегантов в кардиологии и сосудистой хирургии. Двойная антитромбоцитарная терапия (клопидогрел плюс аспирин) вошла в международные клинические рекомендации как стандарт ведения пациентов после стентирования коронарных артерий и при острых коронарных синдромах.