Кетопрофен-ЭСКОМ — нестероидный противовоспалительный препарат¶

Кетопрофен-ЭСКОМ — торговое наименование лекарственного препарата на основе кетопрофена, нестероидного противовоспалительного средства (НПВС) из группы производных пропионовой кислоты. Выпускается российской фармацевтической компанией «ЭСКОМ» в форме раствора для внутримышечного и внутривенного введения. Применяется для купирования болевого синдрома и воспалительных процессов различного происхождения.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет кетопрофен — рацемическая смесь enantiomerов, относящаяся к классу нестероидных противовоспалительных средств. Механизм действия связан с неизбирательным угнетением ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что приводит к снижению синтеза простагландинов — медиаторов воспаления, боли и лихорадки.

Кетопрофен был синтезирован в 1967 году во Франции, а с 1970-х годов применяется в клинической практике. По выраженности обезболивающего действия сопоставим с диклофенаком и индометацином, по жаропонижающему — уступает парацетамолу. Отличается относительно коротким периодом полувыведения (около 1,5–2 часов), что позволяет гибко дозировать препарат.

¶Форма выпуска и состав

Кетопрофен-ЭСКОМ выпускается в виде прозрачного или слегка окрашенного раствора для инъекций в ампулах. Концентрация действующего вещества — 50 мг/мл; типичная ампула содержит 2 мл (100 мг кетопрофена). Вспомогательные компоненты включают воду для инъекций, а также вещества, обеспечивающие стабильность раствора и физиологический уровень pH.

Препарат предназначен исключительно для парентерального введения — внутримышечного или внутривенного (струйно или капельно). Существуют и другие лекарственные формы кетопрофена (таблетки, капсулы, гели, свечи, мази), однако в линейке «ЭСКОМ» акцент сделан на инъекционной форме.

¶Показания к применению

Инъекционная форма кетопрофена применяется в ситуациях, когда требуется быстрое обезболивающее и противовоспалительное действие:

• острый болевой синдром различной локализации (послеоперационные боли, травмы, люмбаго, ишиалгия);
• обострения воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, подагра);
• почечная и печёночная колика (в составе комплексной терапии);
• болевой синдром при онкологических заболеваниях (в рамках паллиативной помощи).

Парентеральное введение оправдано при невозможности приёма препарата внутрь, при необходимости быстрого эффекта или при выраженном болевом синдроме.

¶Фармакокинетика

После внутримышечного введения кетопрофен быстро всасывается; максимальная концентрация в плазме достигается через 15–30 минут. Биодоступность приближается к 90 %. Связывание с белками плазмы — около 99 %, преимущественно с альбумином. Метаболизируется в печени путём глюкуронидации. Выводится главным образом почками (до 80 %) в виде метаболитов, остаток — с желчью и калом. У пациентов с почечной и печёночной недостаточностью период полувыведения удлиняется.

¶Противопоказания

Кетопрофен, как и другие НПВС, имеет широкий спектр ограничений к применению:

• гиперчувствительность к кетопрофену или другим НПВС, включая «аспириновую астму»;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• нарушения свёртываемости крови;
• III триместр беременности, период грудного вскармливания;
• детский возраст (для инъекционной формы — как правило, до 18 лет).

С осторожностью препарат назначают пожилым пациентам, при артериальной гипертензии, сахарном диабете, бронхиальной астме, а также при одновременном приёме антикоагулянтов и глюкокортикостероидов.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции при парентеральном применении кетопрофена включают:

• со стороны ЖКТ — тошнота, боли в эпигастрии, изжога, реже — эрозии и язвы;
• со стороны ЦНС — головная боль, головокружение, сонливость, редко — депрессия, спутанность сознания;
• со стороны сердечно-сосудистой системы — повышение артериального давления, тахикардия;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, крапивница, в тяжёлых случаях — анафилактический шок;
• местные реакции — болезненность в месте инъекции, редко — некроз тканей при подкожном введении.

Длительное применение НПВС повышает риск гастропатий, нефропатий и тромботических осложнений.

¶Особенности применения

Внутримышечные инъекции производят глубоко в мышцу (обычно в верхний наружный квадрант ягодицы). Внутривенное введение осуществляют медленно, поскольку быстрое поступление препарата может вызвать раздражение сосудистой стенки. Раствор не предназначен для внутриартериального, подкожного или эпидурального введения.

Продолжительность лечения инъекционной формой обычно не превышает 3–5 дней, после чего пациента переводят на пероральные или наружные формы НПВС. Это связано с риском системных побочных эффектов при длительном парентеральном применении.

¶Взаимодействия

Кетопрофен способен усиливать действие антикоагулянтов (варфарин, гепарин), что повышает риск кровотечений. Одновременный приём с другими НПВС или глюкокортикостероидами увеличивает вероятность язвообразования. Препарат может снижать эффективность диуретиков и антигипертензивных средств, а также повышать токсичность метотрексата и лития.

¶Правовой и рыночный статус

Кетопрофен-ЭСКОМ относится к рецептурным препаратам. Отпускается по назначению врача. Действующее вещество кетопрофен включено в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) Российской Федерации, что подразумевает государственное регулирование цен. На российском рынке представлены и другие торговые наименования кетопрофена (Кетонал, Фастум, Быструмгель и др.), что делает препарат доступным в разных ценовых категориях и формах.

¶Аналоги и сравнение

Среди аналогов по действующему веществу выделяют Кетонал, Кетопрофен-Ферейн, Артрозилен. К близким по действию НПВС относятся диклофенак, ибупрофен, нимесулид, мелоксикам. Выбор конкретного препарата определяется профилем безопасности, сопутствующими заболеваниями пациента и клинической ситуацией.