Наружные нестероидные противовоспалительные препараты¶

Наружные нестероидные противовоспалительные препараты — лекарственные средства для местного применения, содержащие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) в виде мазей, гелей, кремов, растворов и трансдермальных систем. Их наносят на кожу над очагом воспаления для обезболивания и уменьшения отёка при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. В отличие от системных НПВП, они действуют преимущественно локально и реже вызывают побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта.

¶Действующие вещества

Основу наружных НПВП составляют несколько групп химических соединений:

• Производные пропионовой кислоты: ибупрофен, напроксен, кетопрофен, флурбипрофен.
• Производные уксусной кислоты: диклофенак, индометацин, кеторолак.
• Оксикамы: пироксикам, мелоксикам, лорноксикам.
• Производные салициловой кислоты: ацетилсалициловая кислота, метилсалицилат.
• Прочие: нимесулид, эторикоксиб (в основном системные формы).

Механизм действия связан с угнетением циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) — ферментов, участвующих в синтезе простагландинов, которые поддерживают воспаление и болевой сигнал. При накожном нанесении часть препарата проникает через роговой слой в подкожную клетчатку, мышцы, синовиальную жидкость и оказывает местный эффект.

¶Формы выпуска и свойства

Скорость проникновения зависит от основы, гидрофильности молекулы, состояния кожи и наличия окклюзионной повязки. Гели и растворы действуют быстрее, мази — медленнее, но дольше.

¶Показания к применению

Наружные НПВП применяют при:

• остеоартрите крупных и мелких суставов;
• ревматоидном артрите (как вспомогательное средство);
• анкилозирующем спондилите;
• миозитах, тендинитах, бурситах;
• травмах: ушибах, растяжениях, вывихах;
• болях в спине, люмбаго, ишиасе;
• мышечных болях после физической нагрузки.

Препараты наносят 2–4 раза в сутки тонким слоем, слегка втирая, до 2–4 недель. При отсутствии эффекта в течение 10–14 дней требуется пересмотр терапии.

¶Побочные эффекты и ограничения

Местные реакции: покраснение, жжение, зуд, сухость, редко — контактный дерматит и фотосенсибилизация (особенно у кетопрофена). Системные эффекты при правильном применении минимальны, но при нанесении на большие площади, под окклюзионную повязку или при повреждённой коже возможна резорбция и появление гастро- и нефротоксичности.

Противопоказания:

• аллергия на НПВП, «аспириновая астма»;
• нарушение целостности кожи в месте нанесения;
• беременность (III триместр), период лактации;
• детский возраст до 6–12 лет (зависит от препарата);
• тяжёлая почечная и печёночная недостаточность.

Не следует наносить на слизистые оболочки и вблизи глаз. Одновременное использование нескольких наружных НПВП не рекомендуется из-за риска суммарной токсичности.

¶Место в терапии

Наружные НПВП занимают промежуточное положение между местными анальгетиками (например, капсаицином) и системными НПВП. Они удобны при локальной боли, позволяют снизить дозу пероральных препаратов и уменьшить риск гастропатий. Доказательная база наиболее сильна для диклофенака и кетопрофена в форме геля: клинические исследования подтверждают их эффективность при остеоартрите коленного сустава, сопоставимую с пероральными формами в низких дозах. При выраженном воспалении и системных проявлениях наружные формы недостаточны и применяются как дополнение к базисной терапии.