Нестероидные противовоспалительные препараты: классификация и применение¶

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) — группа лекарственных средств, обладающих обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием, не относящихся по химической природе к глюкокортикостероидам. Их объединяет способность подавлять синтез простагландинов за счёт угнетения ферментов циклооксигеназы (ЦОГ). НПВП — один из наиболее широко применяемых классов препаратов в клинической практике.

¶Механизм действия

Основой действия НПВП является блокирование циклооксигеназы — фермента, превращающего арахидоновую кислоту в простагландины, простациклин и тромбоксан. Выделяют две основные изоформы:

• ЦОГ-1 — постоянно присутствует в большинстве тканей, регулирует защиту слизистой желудка, почечный кровоток и агрегацию тромбоцитов.
• ЦОГ-2 — синтезируется преимущественно при воспалении и повреждении тканей.

Подавление ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект, тогда как блокада ЦОГ-1 связана с основными побочными реакциями со стороны желудочно-кишечного тракта.

¶Классификация

¶По селективности к ЦОГ

¶По химической структуре

Выделяют производные кислот: салициловой (ацетилсалициловая кислота), пропионовой (ибупрофен, напроксен), уксусной (диклофенак, кеторолак), эноловой (пироксикам), а также некислотные производные (парацетамол, обладающий преимущественно анальгетическим и жаропонижающим, но слабым противовоспалительным действием).

¶По продолжительности действия

• Короткого действия (4–6 часов): ибупрофен, кетопрофен.
• Средней продолжительности (6–12 часов): диклофенак, напроксен.
• Длительного действия (до 24 часов): пироксикам, мелоксикам, целекоксиб.

¶Применение

НПВП используются при широком спектре состояний:

• Болевой синдром: головная и зубная боль, миалгия, послеоперационная и травматическая боль, дисменорея.
• Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: остеоартрит, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, подагра.
• Лихорадка различного происхождения.
• Кардиопротекция: низкие дозы ацетилсалициловой кислоты применяются для профилактики тромбозов.

Формы выпуска включают таблетки, капсулы, растворы для инъекций, ректальные свечи, гели и мази для местного применения.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частые нежелательные реакции:

• Гастропатия, язвы и кровотечения ЖКТ (особенно при неселективных НПВП).
• Повышение артериального давления, задержка жидкости.
• Нефротоксичность, снижение почечного кровотока.
• Повышенный риск тромботических осложнений при длительном приёме некоторых селективных препаратов.
• Аллергические реакции, бронхоспазм у предрасположенных лиц.

Приём НПВП требует осторожности при язвенной болезни, хронической болезни почек, сердечно-сосудистых заболеваниях, беременности (особенно в третьем триместре). Одновременное использование с антикоагулянтами и глюкокортикостероидами повышает риск кровотечений.

¶Взаимодействия

НПВП могут ослаблять действие гипотензивных средств и диуретиков, усиливать эффект антикоагулянтов, повышать концентрацию лития и метотрексата в крови. Это требует контроля при комбинированной терапии.