Бисептол 480: состав и применение¶

Бисептол 480 — комбинированный антибактериальный препарат (антибиотик), содержащий два действующих вещества: сульфаметоксазол (400 мг) и триметоприм (80 мг). Сочетание этих компонентов в одной таблетке дало название «480» — по суммарной дозировке. Препарат относится к группе сульфаниламидов в комбинации с дигидрофолатредуктазным ингибитором и применяется для лечения широкого спектра инфекций бактериальной природы. Международное непатентованное наименование — ко-тримоксазол.

¶Действующие вещества и механизм действия

Сульфаметоксазол и триметоприм воздействуют на один и тот же метаболический путь бактериальной клетки, но на разных его этапах. Сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты — предшественника фолиевой кислоты, необходимой бактериям для производства нуклеиновых кислот. Триметоприм блокирует следующий этап — превращение дигидрофолата в тетрагидрофолат под действием фермента дигидрофолатредуктазы.

Двойная блокада делает эффект синергичным: комбинация действует бактерицидно, тогда как каждый компонент по отдельности лишь задерживает рост микроорганизмов. Именно поэтому ко-тримоксазол сохраняет активность там, где отдельные сульфаниламиды уже неэффективны.

¶Для чего применяется

Основное назначение препарата — лечение инфекций, вызванных чувствительными к нему бактериями. К типичным показаниям относятся:

• инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, уретрит);
• инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, вызванная пневмоцистами, — у пациентов с ослабленным иммунитетом);
• инфекции ЛОР-органов (синусит, средний отит, ангина);
• кишечные инфекции (в том числе дизентерия, диарея путешественников);
• инфекции кожи и мягких тканей (абсцессы, фурункулы, раневые инфекции);
• некоторые инфекции, передающиеся половым путём;
• профилактика и лечение пневмоцистной пневмонии у ВИЧ-инфицированных.

Препарат эффективен против грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая кишечную палочку, стафилококки, стрептококки, пневмококки, а также против некоторых простейших (например, Pneumocystis jirovecii) и токсоплазм.

¶Формы выпуска и дозировка

Бисептол 480 выпускается в виде таблеток для приёма внутрь, а также в форме суспензии для детей. Стандартная таблетка содержит 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма. Существует также «Бисептол 120» — детская форма с уменьшенной дозировкой (100 мг + 20 мг).

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, локализации и тяжести инфекции. Взрослым обычно назначают по одной таблетке 480 мг два раза в сутки. Курс лечения, как правило, составляет от 5 до 14 дней. При тяжёлых инфекциях доза может быть увеличена. Детям препарат назначают в виде суспензии или в меньших дозах из расчёта на килограмм массы тела.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется при:

• повышенной чувствительности к сульфаниламидам или триметоприму;
• выраженной печёночной или почечной недостаточности;
• заболеваниях крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения);
• дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• у детей раннего возраста (до 2 месяцев, за исключением особых случаев).

С осторожностью назначают пожилым пациентам и людям с нарушениями функции щитовидной железы.

¶Побочные эффекты

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся тошнота, рвота, диарея, потеря аппетита, головная боль, головокружение. Возможны аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, крапивница. В редких случаях развиваются серьёзные осложнения: нарушения со стороны крови (агранулоцитоз, тромбоцитопения), поражения печени и почек, фотосенсибилизация, тяжёлые кожные реакции (синдром Стивенса — Джонсона). При появлении сыпи или признаков поражения крови приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

¶Взаимодействие с другими лекарствами

Ко-тримоксазол усиливает действие антикоагулянтов (варфарина), повышая риск кровотечений. Он может повышать концентрацию некоторых противодиабетических средств и усиливать токсичность метотрексата. Совместный приём с диуретиками увеличивает риск тромбоцитопении. Препарат не рекомендуется сочетать с рифампицином и некоторыми противомалярийными средствами.

¶Устойчивость бактерий

За десятилетия применения ко-тримоксазола многие бактерии выработали к нему устойчивость. Это связано с мутациями в генах, кодирующих дигидрофолатредуктазу, и с распространением плазмид, переносящих гены резистентности. В результате в ряде регионов препарат утратил эффективность против некоторых штаммов кишечной палочки и пневмококка. Поэтому перед назначением врач может учитывать данные о локальной чувствительности микрофлоры, а при отсутствии эффекта — менять антибиотик.

¶Особые указания

Во время лечения рекомендуется пить достаточно жидкости для профилактики кристаллурии (образования кристаллов в моче). При длительном приёме необходим контроль анализов крови, функции печени и почек. Препарат может искажать результаты лабораторных тестов, в частности определение уровня креатинина и глюкозы. Пациентам с сахарным диабетом и нарушениями обмена веществ следует соблюдать осторожность.

Бисептол 480 остаётся доступным и недорогим антибактериальным средством, однако его бесконтрольное применение недопустимо: как и любой антибиотик, он отпускается по рецепту и должен использоваться строго по назначению врача.