Бисептол — антибактериальный препарат ко-тримоксазол¶

Бисептол — торговое наименование комбинированного антибактериального препарата на основе ко-тримоксазола, представляющего собой фиксированную комбинацию двух действующих веществ: сульфаметоксазола и триметоприма в соотношении 5:1. Относится к группе сульфаниламидов в сочетании с диаминопиримидиновым производным. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь, а также в виде суспензии и концентрата для инфузий.

¶Состав и механизм действия

Ко-тримоксазол блокирует два последовательных этапа синтеза тетрагидрофолиевой кислоты в микробной клетке. Сульфаметоксазол конкурентно подавляет дигидроптероатсинтетазу, а триметоприм — дигидрофолатредуктазу. Двойное блокирование приводит к синергидному бактериостатическому, а в высоких концентрациях — бактерицидному эффекту. Такой механизм существенно снижает вероятность формирования устойчивости по сравнению с монотерапией сульфаниламидами.

Препарат активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, а также некоторых простейших — Pneumocystis jirovecii и Nocardia asteroides.

¶Показания к применению

Основные показания включают:

• инфекции мочевыводящих путей (неосложнённый цистит, пиелонефрит);
• инфекции дыхательных путей (обострение хронического бронхита, пневмония);
• инфекции желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф, шигеллёз, диарея путешественников);
• пневмоцистная пневмония у пациентов с иммунодефицитом;
• инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными штаммами;
• профилактика и лечение нокардиоза, токсоплазмоза.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не назначают при гиперчувствительности к сульфаниламидам или триметоприму, при выраженной печёночной и почечной недостаточности, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, а также в период беременности и грудного вскармливания. Ограничения касаются детей раннего возраста (до 2 месяцев) и пациентов с нарушениями кроветворения.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции — тошнота, диарея, кожная сыпь, головная боль. Реже наблюдаются гематологические нарушения (лейкопения, тромбоцитопения, мегалобластная анемия), гепатотоксичность, фотосенсибилизация, гиперкалиемия. Тяжёлые реакции — синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз — встречаются редко, но требуют немедленной отмены препарата.

¶Лекарственные взаимодействия

Ко-тримоксазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, повышает концентрацию фенитоина и метотрексата, увеличивает риск гиперкалиемии при одновременном приёме с калийсберегающими диуретиками и ингибиторами АПФ. Совместное применение с другими антагонистами фолатов повышает вероятность гематологических осложнений.

¶Резистентность и современное значение

В связи с широким и длительным применением во второй половине XX века уровень резистентности микрофлоры к ко-тримоксазолу существенно вырос, что ограничило его эмпирическое использование при ряде инфекций. Тем не менее препарат сохраняет ключевое значение в терапии пневмоцистной пневмонии, нокардиоза и некоторых внутрибольничных инфекций. В клинической практике дозировка подбирается индивидуально с учётом функции почек и тяжести состояния пациента.