Бетаминол — бета-адреноблокатор¶

Бетаминол — лекарственное средство из группы неселективных бета-адреноблокаторов, применяемое преимущественно в офтальмологии для снижения внутриглазного давления. По химической структуре представляет собой производное феноксипропаноламина; международное непатентованное наименование — бетаксолол (betaxolol), выпускается в виде глазных капель в форме гидрохлорида. Относится к препаратам первой линии терапии открытоугольной глаукомы и внутриглазной гипертензии.

¶Общие сведения

Бетаминол — торговое наименование, под которым бетаксолол известен в ряде стран, в том числе в России и государствах постсоветского пространства. Действующее вещество — бетаксолола гидрохлорид. Выпускается в виде 0,25 % и 0,5 % растворов для местного применения в офтальмологии. Форма выпуска — стерильный раствор во флаконах-капельницах.

Препарат относится к классу бета-адреноблокаторов, блокирующих β1- и β2-адренорецепторы (неселективное действие). Однако при местном применении в виде капель системное всасывание ограничено, что снижает выраженность побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем по сравнению с пероральными формами.

¶Механизм действия

Бетаксолол блокирует бета-адренорецепторы в цилиарном теле глаза. Цилиарное тело отвечает за продукцию водянистой влаги — внутриглазной жидкости, определяющей уровень внутриглазного давления. Блокада рецепторов приводит к снижению секреции водянистой влаги, что и обуславливает гипотензивный эффект.

В отличие от миотиков (например, пилокарпина), бета-адреноблокаторы не влияют на диаметр зрачка и аккомодацию, что делает их более удобными для пациентов. Действие развивается через 30–60 минут после закапывания, максимум достигается через 2–4 часа, продолжительность эффекта — около 12–24 часов, что позволяет применять препарат 1–2 раза в сутки.

¶Применение

Основные показания:

• открытоугольная глаукома;
• внутриглазная гипертензия;
• в некоторых случаях — закрытоугольная глаукома после устранения блока угла передней камеры.

Бетаминол может применяться как в монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами (аналогами простагландинов, ингибиторами карбоангидразы, альфа-адреномиметиками). Комбинированная терапия часто необходима для достижения целевого уровня внутриглазного давления.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• синусовая брадикардия;
• атриовентрикулярная блокада II–III степени;
• кардиогенный шок;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• бронхиальная астма и тяжёлые обструктивные заболевания дыхательных путей;
• дистрофические изменения роговицы.

С осторожностью применяют при сахарном диабете (возможно маскирование симптомов гипогликемии), тиреотоксикозе, при беременности и в период лактации.

¶Побочные эффекты

Местные реакции:

• жжение и покалывание в глазах;
• преходящее снижение остроты зрения;
• гиперемия конъюнктивы;
• слезотечение;
• сухость глаз.

Системные эффекты (при значительном всасывании):

• брадикардия;
• снижение артериального давления;
• головная боль, головокружение;
• одышка, бронхоспазм;
• депрессия, утомляемость.

При длительном применении возможно развитие толерантности, требующее коррекции терапии.

¶Особенности и сравнение

Бетаксолол обладает относительно селективным действием в отношении β1-рецепторов по сравнению с тимололом, что снижает риск бронхоспазма. Однако при местном применении селективность частично утрачивается. По гипотензивной эффективности бетаксолол сопоставим с тимололом, но реже вызывает системные побочные эффекты со стороны дыхательной системы.

Препарат не влияет на размер зрачка, что важно для пациентов с катарактой или риском закрытоугольной глаукомы. В отличие от аналогов простагландинов, бетаминол не вызывает гиперпигментацию радужки и рост ресниц.

¶История и разработка

Бетаксолол был синтезирован в 1970-х годах в ходе поиска селективных бета-адреноблокаторов. Первоначально разрабатывался для лечения артериальной гипертензии и стенокардии, однако наибольшее распространение получил в офтальмологии после подтверждения способности снижать внутриглазное давление. В клиническую практику в качестве офтальмологического средства вошёл в 1980-х годах. В России зарегистрирован под торговым наименованием «Бетаминол».

¶Формы выпуска и аналоги

Бетаминол выпускается в виде 0,25 % и 0,5 % глазных капель. Аналоги по действующему веществу: «Бетоптик», «Бетаксолол», «Ксоптик». Комбинированные препараты: бетаксолол + тимолол, бетаксолол + дорзоламид.

¶Меры предосторожности

При переводе пациента с других бета-адреноблокаторов отмену проводят постепенно. При одновременном применении с пероральными бета-адреноблокаторами возможно усиление системных эффектов. Не рекомендуется одновременное использование с верапамилом и дилтиаземом из-за риска брадикардии и атриовентрикулярной блокады.

Пациентам, носящим мягкие контактные линзы, следует учитывать, что консервант бензалкония хлорид может накапливаться в линзах и вызывать раздражение.

¶Значение в терапии глаукомы

Глаукома — одна из ведущих причин необратимой слепоты в мире. Снижение внутриглазного давления — единственный доказанный метод замедления прогрессирования заболевания. Бета-адреноблокаторы, включая бетаминол, остаются доступным и эффективным классом препаратов, особенно в условиях ограниченных ресурсов. Однако в последние десятилетия предпочтение всё чаще отдаётся аналогам простагландинов как более эффективным и удобным в применении.