Бетаксолол — кардиоселективный бета-адреноблокатор¶

Бетаксолол — синтетическое лекарственное средство из группы селективных бета₁-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности, применяемое преимущественно в офтальмологии для снижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и в кардиологии для лечения артериальной гипертензии. По химической структуре представляет собой производное феноксипропаноламина; выпускается в виде гидрохлорида и в форме глазных капель (раствор 0,25 % и 0,5 %), а также в таблетированных формах.

¶История и разработка

Бетаксолол был синтезирован в 1970-х годах в рамках поиска кардиоселективных бета-адреноблокаторов с пролонгированным действием. В клиническую практику в качестве гипотензивного средства вошёл в 1980-х, а позднее получил широкое распространение как офтальмологический препарат для местного применения. Длительный период он оставался одним из базовых средств первой линии терапии глаукомы наряду с тимололом. После истечения патентной защиты появились многочисленные дженерики под различными торговыми наименованиями.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Бетаксолол избирательно блокирует β₁-адренорецепторы, локализованные преимущественно в миокарде и в цилиарном теле глаза. В кардиологии это приводит к снижению частоты сердечных сокращений, уменьшению сердечного выброса и потребности миокарда в кислороде, что обусловливает антиангинальный и гипотензивный эффекты. В офтальмологии блокада β-рецепторов цилиарного эпителия подавляет продукцию водянистой влаги, что ведёт к снижению внутриглазного давления.

Препарат не обладает внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами, что отличает его от неселективных бета-блокаторов, таких как пропранолол.

¶Фармакокинетика

При местном применении в виде глазных капель бетаксолол частично всасывается через конъюнктиву и слизистую оболочку носа, попадая в системный кровоток, что может вызывать системные побочные эффекты, характерные для бета-блокаторов. Период полувыведения составляет около 14–22 часов, что позволяет применять препарат один или два раза в сутки. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками.

¶Применение

¶В офтальмологии

Основное показание — снижение повышенного внутриглазного давления при хронической открытоугольной глаукоме и офтальмогипертензии. Бетаксолол может использоваться как монотерапия, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами (аналогами простагландинов, ингибиторами карбоангидразы, α₂-агонистами). Гипотензивный эффект развивается через 30–60 минут после инстилляции, максимум достигается через 2 часа и сохраняется до 12–24 часов.

¶В кардиологии

Применяется при артериальной гипертензии и стабильной стенокардии напряжения. В ряде стран кардиологические формы бетаксолола менее распространены, чем офтальмологические, из-за наличия более новых бета-блокаторов.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К местным нежелательным реакциям относятся жжение, покраснение конъюнктивы, слезотечение, преходящее снижение остроты зрения, редко — кератит. Системные эффекты включают брадикардию, гипотензию, головокружение, утомляемость, бронхоспазм, нарушение проводимости сердца, маскировку симптомов гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом.

Противопоказания: синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II–III степени, декомпенсированная сердечная недостаточность, бронхиальная астма и тяжёлая хроническая обструктивная болезнь лёгких, кардиогенный шок. С осторожностью применяют при сахарном диабете, тиреотоксикозе, синдроме Рейно, беременности и в период лактации.

¶Лекарственные формы и аналоги

Бетаксолол выпускается в виде глазных капель 0,25 % и 0,5 % и таблеток. Торговые наименования варьируются по странам. Существуют комбинированные препараты, например, сочетание бетаксолола с ингибитором карбоангидразы дорзоламидом. К близким по действию офтальмологическим бета-блокаторам относятся тимолол, левобунолол, картеолол, метипранолол.

¶Меры предосторожности

При местном применении рекомендуется надавливать на слёзную точку в течение 1–2 минут после инстилляции — это уменьшает системную абсорбцию препарата. Не следует резко прекращать терапию при кардиологическом применении из-за риска синдрома отмены. Пациентам, носящим контактные линзы, следует учитывать, что консерванты в составе капель могут накапливаться в мягких линзах.

¶Значение в медицине

Бетаксолол остаётся одним из доступных и эффективных средств для контроля внутриглазного давления, особенно в условиях ограниченных ресурсов, где более дорогие аналоги простагландинов недоступны. Его кардиоселективность снижает риск бронхоспазма по сравнению с неселективными бета-блокаторами, хотя полностью этот риск не исключён. Препарат включён в ряд национальных клинических рекомендаций по лечению глаукомы и артериальной гипертензии.