Амоксиклав в таблетках: состав и применение¶

Амоксиклав — комбинированный антибактериальный препарат группы пенициллинов, содержащий амоксициллин (полусинтетический пенициллин широкого спектра действия) и клавулановую кислоту (ингибитор бета-лактамаз). Выпускается в форме таблеток, порошка для приготовления суспензии, порошка для инъекций и других лекарственных форм. В таблетках применяется преимущественно у взрослых и детей старшего возраста при инфекциях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к комбинации действующих веществ.

¶Состав и механизм действия

Действующие вещества таблетированных форм — амоксициллин (в виде тригидрата) и клавулановая кислота (в виде калиевой соли). Соотношение компонентов в разных дозировках составляет 2:1, 4:1, 7:1 или 8:1 (например, 250 мг + 125 мг, 500 мг + 125 мг, 875 мг + 125 мг). Вспомогательные вещества включают целлюлозу, магния стеарат, кроскармеллозу натрия, кремния диоксид и другие компоненты, обеспечивающие форму и стабильность таблетки.

Амоксициллин нарушает синтез клеточной стенки бактерий, связываясь с пенициллинсвязывающими белками и подавляя транспептидазу. Клавулановая кислота — структурный аналог бета-лактамного кольца, который не обладает выраженной антибактериальной активностью, но необратимо ингибирует бета-лактамазы — ферменты, разрушающие пенициллины. За счёт этого расширяется спектр действия: комбинация активна в отношении штаммов, продуцирующих бета-лактамазы (например, некоторых стафилококков, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella).

Препарат не действует на метициллинрезистентные стафилококки, Pseudomonas aeruginosa, а также на микоплазмы, хламидии и легионеллы.

¶Показания к применению

Таблетки назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными возбудителями:

• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
• инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
• инфекции мочевыводящих путей и половых органов (цистит, пиелонефрит, уретрит);
• инфекции кожи и мягких тканей (абсцессы, флегмона, раневые инфекции);
• инфекции костей и суставов (остеомиелит);
• одонтогенные инфекции, профилактика послеоперационных осложнений в хирургии и стоматологии.

Решение о применении принимает врач с учётом клинической картины, тяжести инфекции и данных о чувствительности возбудителя.

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, желательно в начале приёма пищи — это снижает риск диспепсических явлений и улучшает всасывание. Таблетку проглатывают целиком, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Дозировка выражается по содержанию амоксициллина.

Ориентировочные схемы для взрослых и детей старше 12 лет (или с массой тела более 40 кг):

• при лёгких и среднетяжёлых инфекциях — 500 мг + 125 мг каждые 8 часов или 875 мг + 125 мг каждые 12 часов;
• при тяжёлых инфекциях и инфекциях дыхательных путей — 875 мг + 125 мг каждые 12 часов.

Детям до 12 лет обычно предпочтительны суспензии, поскольку доза рассчитывается по массе тела. Курс лечения чаще составляет 5–14 дней; при стрептококковых инфекциях — не менее 10 дней. Самостоятельное изменение дозы или преждевременное прекращение приёма не рекомендуется из-за риска рецидива и формирования резистентности.

¶Противопоказания и особые указания

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к пенициллинам, клавулановой кислоте или другим компонентам;
• указаниях в анамнезе на тяжёлые аллергические реакции (анафилаксия, ангионевротический отёк) на бета-лактамы;
• инфекционном мононуклеозе и лимфолейкозе (высокий риск кожной сыпи);
• тяжёлой печёночной недостаточности, холестатической желтухе, связанной с приёмом препарата ранее.

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, при беременности и в период грудного вскармливания, а также у пациентов с аллергическими заболеваниями. При почечной недостаточности дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина.

¶Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны пищеварительной системы — диарея, тошнота, рвота, боль в животе, редко — псевдомембранозный колит, повышение активности печёночных ферментов, холестатическая желтуха;
• аллергические реакции — кожная сыпь, крапивница, зуд; редко — ангионевротический отёк, анафилактический шок, синдром Стивенса — Джонсона;
• со стороны крови — обратимая лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, редко — судороги;
• кандидоз слизистых оболочек при длительном применении.

При появлении признаков тяжёлой аллергической реакции или стойкой диареи приём прекращают и обращаются за медицинской помощью.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Амоксиклав не рекомендуется сочетать с другими бактериостатическими антибиотиками (тетрациклины, макролиды) из-за возможного антагонизма. Пробенецид замедляет выведение амоксициллина. Комбинация повышает риск кровотечений при одновременном приёме с антикоагулянтами (варфарин). Аллопуринол увеличивает вероятность кожной сыпи. Препарат может снижать эффективность оральных контрацептивов. Антациды и слабительные ухудшают всасывание.

¶Условия хранения и отпуска

Таблетки хранят в защищённом от света и влаги месте при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке. Отпускается по рецепту врача. Амоксиклав относится к рецептурным антибактериальным препаратам, и его бесконтрольное применение недопустимо.