Зитролид форте — антибактериальный препарат¶

Зитролид® форте — торговое наименование лекарственного препарата на основе азитромицина, антибиотика широкого спектра действия из группы макролидов (подкласс азалидов). Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, с повышенной дозировкой действующего вещества — 500 мг азитромицина в одной таблетке. Приставка «форте» в названии указывает на увеличенную дозу по сравнению с базовой формой препарата. Применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к азитромицину микроорганизмами.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет азитромицин — полусинтетический антибиотик, первый представитель подкласса азалидов. Он был синтезирован в 1980 году югославскими и хорватскими исследователями в фармацевтической компании Pliva и с 1988 года применяется в клинической практике. Азитромицин получают путём модификации структуры эритромицина: в лактонное кольцо вводится атом азота, что придаёт молекуле устойчивость в кислой среде желудка и улучшает всасывание при приёме внутрь.

Механизм действия связан с подавлением синтеза белка в бактериальной клетке. Азитромицин связывается с 50S-субъединицей рибосомы и блокирует транслокацию, что приводит к остановке роста и размножения микроорганизмов. В высоких концентрациях препарат способен оказывать бактерицидное действие.

Азитромицин проявляет активность в отношении широкого круга возбудителей:

• грамположительные кокки — Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (кроме метициллинрезистентных штаммов);
• грамотрицательные микроорганизмы — Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae;
• атипичные возбудители — Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila;
• некоторые внутриклеточные паразиты — Toxoplasma gondii.

Препарат неэффективен против большинства штаммов, продуцирующих бета-лактамазы, однако устойчивость к нему развивается медленнее, чем к другим макролидам.

¶Фармакокинетика

Азитромицин отличается от большинства антибиотиков способностью накапливаться в тканях. После приёма внутрь он быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность составляет около 37 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3 часа. Препарат хорошо проникает в дыхательные пути, кожу, мягкие ткани, предстательную железу, создавая в них концентрации, превышающие сывороточные в десятки раз.

Особенность азитромицина — длительный период полувыведения (до 68 часов), что позволяет назначать его короткими курсами, в том числе однократно при некоторых инфекциях. Выводится преимущественно с желчью, около 6 % — почками.

¶Показания к применению

Зитролид® форте применяется при инфекциях, вызванных чувствительными возбудителями:

• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов — фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
• инфекции нижних дыхательных путей — острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония;
• инфекции кожи и мягких тканей — рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
• инфекции мочеполовой системы — уретрит, цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis;
• начальная стадия болезни Лайма (клещевого боррелиоза).

Решение о применении препарата принимает врач с учётом чувствительности возбудителя, возраста пациента, сопутствующих заболеваний и беременности.

¶Режим дозирования и форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, по 500 мг азитромицина. Таблетки принимают внутрь один раз в сутки, как правило, за час до еды или через два часа после. Стандартный курс при большинстве инфекций составляет 3 дня по 500 мг в сутки; при болезни Лайма применяется более длительная схема.

Существуют и другие лекарственные формы азитромицина: капсулы 250 мг, порошок для приготовления суспензии, лиофилизат для инфузий. Форма «форте» с дозой 500 мг удобна тем, что сокращает число приёмов и упрощает соблюдение режима терапии.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к азитромицину и другим макролидам, при тяжёлых нарушениях функции печени и почек, в период беременности и грудного вскармливания (с осторожностью). Не рекомендуется детям с массой тела менее определённого порога для данной формы.

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны пищеварительной системы — тошнота, диарея, боль в животе, реже — повышение активности печёночных ферментов;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, нарушения сна;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, в редких случаях ангионевротический отёк;
• со стороны сердечно-сосудистой системы — удлинение интервала QT, что требует осторожности у пациентов с аритмиями.

При появлении выраженных побочных эффектов приём препарата прекращают и обращаются к врачу.

¶Особые указания

Азитромицин, как и другие антибактериальные препараты, следует применять только по назначению врача. Бесконтрольное использование способствует формированию устойчивости микроорганизмов и снижению эффективности терапии. При одновременном приёме с антацидами (препаратами, снижающими кислотность желудка) интервал между ними должен составлять не менее двух часов.

Препарат может взаимодействовать с антикоагулянтами непрямого действия, усиливая их эффект, а также с некоторыми антиаритмическими средствами. Перед началом лечения необходимо сообщить врачу о принимаемых лекарствах.

¶Место в терапии

Азитромицин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов и широко применяется в амбулаторной и стационарной практике. Короткие курсы, удобный режим дозирования и хорошая переносимость сделали его одним из наиболее востребованных антибиотиков в мире. При этом рациональное использование, основанное на данных о чувствительности возбудителя, остаётся условием сохранения его клинической эффективности.