Зитролид — антибактериальный препарат азитромицин¶

Зитролид® — торговое наименование лекарственного препарата на основе антибиотика широкого спектра действия азитромицина, относящегося к группе макролидов (подклассу азалидов). Выпускается в форме капсул и таблеток, покрытых оболочкой, предназначенных для приёма внутрь. Действующее вещество — азитромицин (в виде дигидрата) — подавляет рост и размножение чувствительных к нему микроорганизмов, блокируя синтез белка на уровне 50S-субъединицы рибосомы бактериальной клетки.

¶Общие сведения

Азитромицин был синтезирован в 1980 году в исследовательских лабораториях компании Pliva (Югославия) и позднее выведен на мировой рынок под брендом Zithromax компанией Pfizer. Зитролид® относится к числу воспроизведённых (дженериковых) препаратов азитромицина и производится рядом фармацевтических компаний, в том числе в странах Восточной Европы и СНГ. Препарат отпускается по рецепту врача.

¶Механизм действия

Азитромицин связывается с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы и угнетает транслокацию пептидов, что нарушает синтез белка и тормозит размножение микроорганизмов. В отличие от эритромицина, азитромицин устойчив в кислой среде желудка и лучше проникает в ткани. Он обладает постантибиотическим эффектом: концентрация в тканях сохраняется в течение нескольких дней после приёма, что позволяет применять короткие курсы (3–5 дней).

Препарат действует преимущественно бактериостатически, а в высоких концентрациях может проявлять бактерицидное действие.

¶Спектр активности

Азитромицин активен в отношении:

• грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (кроме метициллинрезистентных штаммов);
• грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis;
• внутриклеточных возбудителей: Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila;
• некоторых анаэробов и спирохет (Treponema pallidum).

Устойчивость к препарату формируется у метициллинрезистентных стафилококков, а также у ряда штаммов пневмококков.

¶Показания к применению

Зитролид® применяется при инфекциях, вызванных чувствительными возбудителями:

• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит);
• инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, внебольничная пневмония);
• инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
• урогенитальные инфекции (уретрит, цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis);
• начальная стадия болезни Лайма (клещевой боррелиоз).

¶Режим дозирования

Для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 45 кг стандартная схема — 500 мг один раз в сутки в течение 3 дней либо 500 мг в первый день и по 250 мг в последующие четыре дня. При неосложнённом уретрите или цервиците назначают однократно 1 г. Детям дозировка рассчитывается по массе тела (10 мг/кг в первый день, затем 5 мг/кг). Точный режим определяет врач.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к азитромицину, эритромицину или другим макролидам;
• тяжёлых нарушениях функции печени и почек;
• детском возрасте до 12 лет (для данной лекарственной формы);
• периоде лактации.

С осторожностью применяют при аритмиях, удлинении интервала QT, миастении, сахарном диабете.

¶Побочные эффекты

Возможны тошнота, диарея, боль в животе, метеоризм, головная боль, головокружение, нарушения вкуса. Реже отмечаются аллергические реакции (сыпь, зуд), повышение активности печёночных ферментов, тахикардия. В единичных случаях — псевдомембранозный колит, ангионевротический отёк, анафилактический шок.

¶Лекарственные взаимодействия

Азитромицин незначительно влияет на систему цитохрома P450, поэтому взаимодействия с другими препаратами выражены слабее, чем у эритромицина. Однако при одновременном приёме с антацидами (содержащими алюминий или магний) всасывание замедляется. Совместное применение с варфарином требует контроля МНО. Не рекомендуется сочетать с другими препаратами, удлиняющими интервал QT.

¶Особые указания

При длительном приёме возможен рост нечувствительной микрофлоры, что требует контроля. Пациентам с нарушениями функции печени необходим мониторинг ферментов. Препарат не применяется для лечения вирусных инфекций, включая грипп и ОРВИ, поскольку не действует на вирусы.

¶Формы выпуска и хранение

Зитролид® выпускается в виде капсул по 250 мг и таблеток по 500 мг. Хранится при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке.

¶Место в терапии

Азитромицин занимает важное место в амбулаторной практике благодаря удобному режиму приёма (один раз в сутки), короткому курсу и хорошей переносимости. Однако его широкое и не всегда обоснованное применение способствует росту антибиотикорезистентности, поэтому назначение должно проводиться строго по показаниям и под контролем врача.