Цефиксим — антибиотик цефалоспоринового ряда¶

Цефиксим — антибактериальный препарат из группы цефалоспоринов третьего поколения, применяемый для лечения инфекций различной локализации. Относится к полусинтетическим антибиотикам широкого спектра действия, выпускается преимущественно в форме таблеток, капсул и суспензии для приёма внутрь. Действующее вещество — цефиксима тригидрат; международное непатентованное наименование совпадает с торговым названием действующего вещества.

¶Химическая природа и механизм действия

По химическому строению цефиксим представляет собой производное 7-аминоцефалоспорановой кислоты с боковыми цепями, обеспечивающими устойчивость к ряду бактериальных ферментов. Молекулярная формула — C₁₆H₁₅N₅O₇S₂.

Механизм действия основан на подавлении синтеза клеточной стенки бактерий. Препарат связывается с пенициллинсвязывающими белками (транспептидазами) в мембране микроорганизма, блокирует образование поперечных сшивок пептидогликана и вызывает гибель делящейся клетки. Такой тип действия называется бактерицидным. Поскольку клеточная стенка отсутствует у клеток человека, избирательная токсичность препарата относительно низкая.

Цефиксим устойчив к действию β-лактамаз — ферментов, которые многие бактерии вырабатывают для защиты от антибиотиков. Именно эта устойчивость отличает цефалоспорины третьего поколения от более ранних представителей группы.

¶Спектр активности

Препарат активен в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

• Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
• Haemophilus influenzae, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы;
• Moraxella catarrhalis;
• Escherichia coli, Proteus mirabilis;
• Klebsiella pneumoniae;
• Neisseria gonorrhoeae.

Слабо действует или не действует на Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus, метициллинрезистентный Staphylococcus aureus, а также на большинство анаэробов. Это ограничивает применение препарата при внутрибольничных инфекциях.

¶Показания к применению

Цефиксим назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными возбудителями:

• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
• инфекции нижних дыхательных путей: бронхит, пневмония (внебольничная);
• неосложнённые инфекции мочевыводящих путей: цистит, пиелонефрит;
• неосложнённая гонорея;
• некоторые кишечные инфекции.

Решение о назначении принимает врач, поскольку необоснованное применение антибиотиков способствует росту резистентности бактерий.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь цефиксим всасывается в желудочно-кишечном тракте; биодоступность составляет около 40–50 % и не зависит от приёма пищи. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3–4 часа. Препарат хорошо распределяется в тканях, проникает в мокроту, желчь, мочу. Период полувыведения — от 3 до 4 часов. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде, что требует коррекции дозы при почечной недостаточности.

¶Формы выпуска и дозирование

Стандартная суточная доза для взрослых — 400 мг однократно или по 200 мг дважды в сутки. Детям дозу рассчитывают по массе тела. Курс лечения обычно составляет 7–10 дней и определяется характером инфекции.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся расстройства пищеварения: тошнота, диарея, боли в животе, реже — псевдомембранозный колит, связанный с нарушением микрофлоры. Возможны аллергические реакции вплоть до анафилаксии, головная боль, изменения картины крови.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к цефалоспоринам и тяжёлую почечную недостаточность (требуется пересмотр дозы). С осторожностью применяют при беременности и в период лактации, при колитах в анамнезе.

¶Место в клинической практике

Цефиксим занимает нишу пероральных антибиотиков для амбулаторного лечения, когда не требуется парентеральное введение. Его преимущества — удобный режим приёма (один-два раза в сутки), устойчивость к β-лактамазам и широкий спектр в отношении типичных респираторных и урологических патогенов. Ограничения связаны с отсутствием активности против синегнойной палочки, энтерококков и анаэробов, а также с ростом резистентности среди ряда возбудителей.

Препарат включён в перечни жизненно необходимых лекарственных средств ряда стран и выпускается множеством производителей под различными торговыми наименованиями, что делает его доступным в амбулаторной практике.