Цефбактам — антибактериальный препарат цефалоспоринового ряда¶

Цефбактам — торговое наименование лекарственного препарата на основе цефоперазона и сульбактама, представляющего собой комбинированный антибактериальный препарат из группы бета-лактамных антибиотиков (цефалоспоринов III поколения в сочетании с ингибитором бета-лактамаз). Применяется для лечения широкого спектра бактериальных инфекций, включая тяжёлые внутрибольничные и смешанные аэробно-анаэробные процессы.

¶Состав и действующие вещества

Препарат выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Основные компоненты:

• Цефоперазон — полусинтетический цефалоспорин III поколения, подавляющий синтез клеточной стенки бактерий путём связывания с пенициллинсвязывающими белками.
• Сульбактам — необратимый ингибитор бета-лактамаз, структурный аналог пенициллиновой кислоты; сам по себе обладает слабой антибактериальной активностью, но защищает цефоперазон от разрушения ферментами.

Соотношение компонентов в большинстве лекарственных форм составляет 1:1 (например, 1000 мг цефоперазона + 1000 мг сульбактама). Существуют также формы с соотношением 2:1.

¶Механизм действия

Цефоперазон нарушает образование пептидогликана — ключевого компонента клеточной стенки бактерий, что приводит к лизису и гибели микроорганизма. Однако многие бактерии вырабатывают бета-лактамазы — ферменты, гидролизующие бета-лактамное кольцо и инактивирующие антибиотик. Сульбактам необратимо связывается с этими ферментами, блокируя их, и тем самым сохраняет активность цефоперазона. Такая комбинация расширяет спектр действия и преодолевает устойчивость, связанную с продукцией плазмидных бета-лактамаз.

¶Спектр активности

Комбинация активна в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

Препарат неактивен в отношении метициллинрезистентных стафилококков (MRSA), а также ряда штаммов, продуцирующих хромосомные бета-лактамазы расширенного спектра.

¶Показания к применению

Цефбактам применяется при инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами, в том числе:

• инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, бронхит, эмпиема плевры);
• инфекции мочевыводящих путей и почек;
• интраабдоминальные инфекции (перитонит, холецистит, абсцессы);
• гинекологические инфекции (эндометрит, аднексит, тазовый перитонит);
• инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;
• сепсис, менингит;
• профилактика инфекций при хирургических вмешательствах.

¶Фармакокинетика

Оба компонента вводятся парентерально. Максимальная концентрация в плазме достигается через 15–30 минут после внутривенного введения. Цефоперазон и сульбактам хорошо распределяются в тканях и биологических жидкостях, проникают через гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек. Выводятся преимущественно почками в неизменённом виде. Период полувыведения составляет около 1,5–2,5 часов, при почечной недостаточности удлиняется.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к цефалоспоринам, пенициллинам и сульбактаму, а также при тяжёлой печёночной и почечной недостаточности (требуется коррекция дозы).

Возможные нежелательные реакции:

• аллергические реакции (сыпь, зуд, анафилаксия);
• нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея, тошнота, псевдомембранозный колит);
• изменения картины крови (нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия);
• повышение активности печёночных ферментов;
• реакции в месте инъекции.

При длительном применении возможно развитие суперинфекции и кандидоза.

¶Особенности применения

При комбинированной терапии с аминогликозидами требуется контроль функции почек. Препарат с осторожностью назначают при беременности и в период лактации. Взаимодействие с алкоголем может вызывать дисульфирамоподобные реакции. Дозу корректируют при почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста.

¶Положение на фармацевтическом рынке

Цефбактам относится к рецептурным препаратам и выпускается рядом производителей под различными торговыми названиями. Существуют дженерики, содержащие те же действующие вещества. Препарат включён в клинические рекомендации по лечению внутрибольничных инфекций и применяется в стационарных условиях.

¶Аналоги и сравнение

К близким по действию комбинациям относятся цефоперазон/сульбактам в различных пропорциях, а также другие защищённые бета-лактамы: амоксициллин/клавуланат, пиперациллин/тазобактам, цефтазидим/авибактам. Выбор конкретного препарата определяется чувствительностью возбудителя, локализацией инфекции и переносимостью.

¶Меры предосторожности

Перед началом терапии необходимо уточнить аллергологический анамнез. При появлении признаков анафилаксии введение немедленно прекращают. Во время лечения рекомендуется периодический контроль функции печени, почек и показателей крови. Не следует смешивать раствор с препаратами, содержащими кальций, из-за риска образования осадка.