Амоксициллин клавуланат комбинированный антибиотик¶

Амоксициллин/клавуланат — комбинированный антибактериальный препарат, состоящий из полусинтетического пенициллинового антибиотика широкого спектра действия амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. Сочетание двух компонентов расширяет спектр активности амоксициллина за счёт защиты от разрушающего действия бактериальных ферментов — бета-лактамаз. Выпускается под множеством торговых наименований; наиболее известное — «Аугментин».

¶Состав и механизм действия

Амоксициллин относится к аминопенициллинам и подавляет синтез клеточной стенки бактерий, связываясь с пенициллинсвязывающими белками. Однако многие бактерии вырабатывают бета-лактамазы — ферменты, гидролизующие бета-лактамное кольцо и инактивирующие антибиотик.

Клавулановая кислота — продукт жизнедеятельности Streptomyces clavuligerus — сама по себе обладает слабой антибактериальной активностью, но необратимо ингибирует бета-лактамазы, действуя как «суицидный» ингибитор. Это восстанавливает чувствительность микроорганизмов к амоксициллину.

Стандартные соотношения компонентов — 4:1, 7:1 и 14:1 (амоксициллин : клавулановая кислота). Оба вещества хорошо всасываются при приёме внутрь; пища не влияет на общую биодоступность, но замедляет всасывание. Выводятся преимущественно почками.

¶Спектр активности

Препарат активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы:

• Staphylococcus aureus (кроме метициллинрезистентных штаммов);
• Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
• Haemophilus influenzae;
• Moraxella catarrhalis;
• Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae;
• Bacteroides fragilis и другие анаэробы.

Не действует на метициллинрезистентный Staphylococcus aureus (MRSA), синегнойную палочку (Pseudomonas aeruginosa) и некоторые внутриклеточные возбудители.

¶Применение

Основные показания:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей (синусит, средний отит, бронхит, пневмония);
• инфекции мочевыводящих путей;
• инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы животных;
• инфекции костей и суставов;
• одонтогенные инфекции;
• интраабдоминальные инфекции в сочетании с другими средствами.

Формы выпуска: таблетки, диспергируемые таблетки, порошок для суспензии, порошок для инъекций.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частые нежелательные реакции — диарея, тошнота, кандидоз слизистых, кожная сыпь. Реже возникают холестатический гепатит и лекарственное поражение печени, особенно при длительном приёме. Возможны анафилактические реакции у лиц с аллергией на пенициллины.

Препарат противопоказан при гиперчувствительности к бета-лактамам и при documented эпизодах холестатической желтухи, связанной с приёмом комбинации. При инфекционном мононуклеозе высок риск сыпи.

¶Резистентность и значение

Широкое применение комбинации способствовало росту резистентности, в частности распространению бета-лактамаз расширенного спектра (БЛРС) и MRSA. В связи с этим препарат рассматривается как средство выбора при конкретных инфекциях, а не как универсальный антибиотик.

Амоксициллин/клавуланат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, в том числе России, и в рекомендации ВОЗ по лечению распространённых бактериальных инфекций.