Аугментин — комбинированный антибиотик амоксициллин/клавуланат¶

Аугментин — торговое наименование комбинированного антибактериального препарата, действующими веществами которого являются полусинтетический пенициллиновый антибиотик амоксициллин и ингибитор бета-лактамаз клавулановая кислота. Относится к группе бета-лактамных антибиотиков широкого спектра действия. Выпускается в форме таблеток, порошка для приготовления суспензии, порошка для инъекций и других лекарственных форм. Препарат применяется для лечения бактериальных инфекций различной локализации, устойчивых к действию обычных пенициллинов.

¶Состав и механизм действия

Основу препарата составляют два компонента, дополняющих друг друга.

Амоксициллин — полусинтетическое производное пенициллина, подавляющее синтез клеточной стенки бактерий. Он связывается с пенициллинсвязывающими белками и блокирует ферменты транспептидазы, что приводит к нарушению формирования пептидогликана — основного компонента бактериальной стенки. В результате бактериальная клетка теряет устойчивость и погибает.

Однако многие бактерии вырабатывают ферменты бета-лактамазы, которые гидролизуют и инактивируют амоксициллин, разрушая его бета-лактамное кольцо. Именно для преодоления этой защиты в состав введён второй компонент — клавулановая кислота. Она сама обладает слабой антибактериальной активностью, но является мощным ингибитором бета-лактамаз: связываясь с ферментом, она необратимо его блокирует, защищая амоксициллин от разрушения.

Комбинация обеспечивает расширенный спектр действия по сравнению с одним амоксициллином и позволяет применять препарат против штаммов, продуцирующих бета-лактамазы.

¶История создания

Амоксициллин был синтезирован в 1972 году в Великобритании. Клавулановая кислота выделена из культуры Streptomyces clavuligerus в 1974—1976 годах. Комбинация этих веществ была разработана компанией Beecham (позднее вошедшей в состав GlaxoSmithKline) и выпущена на рынок под торговым названием «Аугментин» в 1981 году. Название образовано от слов «amoxicillin» и «clavulanate». С тех пор препарат вошёл в клиническую практику во многих странах, а после истечения патентной защиты появились многочисленные дженерики (амоксициллин/клавуланат).

¶Спектр активности

Препарат активен в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе продуцирующих бета-лактамазы:

• Грамположительные: стафилококки (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), стрептококки, энтерококки, некоторые виды клостридий.
• Грамотрицательные: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus mirabilis, Neisseria.
• Анаэробы: Bacteroides fragilis и другие.

Не действует на метициллинрезистентные стафилококки (MRSA), синегнойную палочку и ряд внутриклеточных возбудителей.

¶Показания к применению

Аугментин назначают при бактериальных инфекциях, вызванных чувствительными к нему возбудителями:

¶Формы выпуска и дозирование

Препарат выпускается в нескольких формах:

• таблетки с различным соотношением компонентов (например, 500/125 мг, 875/125 мг);
• порошок для приготовления пероральной суспензии (для детей);
• порошок для приготовления раствора для внутривенного введения.

Дозировка подбирается индивидуально с учётом возраста, массы тела, тяжести инфекции и функции почек. Детям чаще назначают суспензию, дозируемую по массе тела. Курс лечения обычно составляет от 5 до 14 дней; важно соблюдать предписанную продолжительность, чтобы избежать рецидива и формирования резистентности.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции — диарея, тошнота, рвота, кандидоз слизистых оболочек. Возможны кожные высыпания, в редких случаях — тяжёлые аллергические реакции (анафилаксия), псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха и гепатотоксичность.

Противопоказания включают аллергию на пенициллины и цефалоспорины, наличие в анамнезе эпизодов желтухи или нарушений функции печени, связанных с приёмом этого препарата. С осторожностью применяют при почечной недостаточности, в период беременности и лактации — по назначению врача.

¶Взаимодействия и особенности

Амоксициллин/клавуланат может взаимодействовать с другими лекарствами: снижает эффективность пероральных контрацептивов, усиливает действие антикоагулянтов (варфарина), повышает риск токсичности метотрексата. Аллопуринол увеличивает вероятность кожной сыпи. Одновременный приём с пищей не влияет на всасывание, но уменьшает желудочно-кишечный дискомфорт.

¶Значение и статус

Амоксициллин/клавуланат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, утверждаемый в России, и в аналогичные списки Всемирной организации здравоохранения. Он широко применяется в амбулаторной и стационарной практике как препарат первой или второй линии при многих инфекциях. Отпускается по рецепту врача. Бесконтрольное использование антибиотиков способствует росту антимикробной резистентности, поэтому назначение должно проводиться медицинским специалистом.