Тетрациклин: антибиотик и инструкция по применению¶

Тетрациклин — антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы тетрациклинов, применяемый для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами. Относится к классу поликетидных антибиотиков; действующим веществом является одноимённое соединение тетрациклин. Препарат выпускается в форме таблеток для приёма внутрь, а также в виде мазей и глазных плёнок. В медицинской практике известен с конца 1940-х годов и входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶История и происхождение

Тетрациклин был впервые выделен в 1945 году из культуры бактерии Streptomyces aureofaciens. Группа исследователей под руководством Бенджамина Дуггара (США) обнаружила вещество, получившее название хлортетрациклин (ауреомицин). В 1950 году был получен окситетрациклин, а в 1953 году — собственно тетрациклин, ставший первым антибиотиком этого класса, синтезированным в чистом виде. Благодаря широкому спектру действия и относительной дешевизне тетрациклины быстро распространились в клинической практике. Однако уже в 1950–1960-е годы стали фиксироваться случаи устойчивости бактерий, что со временем ограничило применение препарата.

¶Фармакологическое действие

Тетрациклин обладает бактериостатическим действием: он проникает в бактериальную клетку и связывается с 30S-субъединицей рибосомы, блокируя присоединение транспортных РНК и тем самым подавляя синтез белка. Это приводит к остановке роста и размножения микроорганизмов, которые затем уничтожаются иммунной системой.

Спектр активности включает:

• грамположительные бактерии (стафилококки, стрептококки, пневмококки);
• грамотрицательные микроорганизмы (кишечная палочка, шигеллы, сальмонеллы, гемофильная палочка);
• внутриклеточные возбудители (хламидии, микоплазмы, риккетсии);
• спирохеты, в том числе возбудители сифилиса и болезни Лайма;
• некоторые простейшие (например, балантидии).

К тетрациклину устойчивы синегнойная палочка, протей, большинство штаммов стафилококков, а также грибы и вирусы.

¶Показания к применению

Препарат назначают при инфекциях, вызванных чувствительными возбудителями, когда применение других антибиотиков невозможно или нецелесообразно:

• инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, вызванные микоплазмами или хламидиями);
• инфекции мочеполовой системы (уретрит, цистит, простатит, хламидиоз, сифилис);
• кишечные инфекции (холера, дизентерия, бруцеллёз);
• кожные инфекции (акне, фурункулёз, рожа);
• инфекции ЛОР-органов;
• риккетсиозы (сыпной тиф, лихорадка Ку);
• болезнь Лайма (на ранних стадиях);
• трахома и другие глазные инфекции (в форме мазей и плёнок).

¶Способ применения и дозировка

Тетрациклин принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды. Взрослым обычно назначают по 0,25–0,5 г 4 раза в сутки (суточная доза 1–2 г). Максимальная суточная доза для взрослых — 4 г. Детям старше 8 лет дозу рассчитывают по массе тела: 25–50 мг на 1 кг в сутки, разделённые на 4 приёма. Курс лечения зависит от заболевания и обычно составляет 5–10 дней.

Приём пищи влияет на всасывание: препарат рекомендуется принимать за 30–60 минут до еды или через 2 часа после, поскольку молоко, молочные продукты и антациды снижают его эффективность. Таблетки следует запивать водой, не разжёвывая.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к тетрациклинам;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 8 лет (риск необратимого окрашивания зубов и нарушения роста костей);
• тяжёлые заболевания печени и почек;
• лейкопения и другие нарушения кроветворения.

С осторожностью препарат применяют при нарушении функции почек, у пациентов с язвенной болезнью и при одновременном приёме гепатотоксичных средств.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• тошнота, рвота, диарея, боли в животе, потеря аппетита;
• кандидоз (молочница) полости рта и кишечника;
• фотосенсибилизация — повышенная чувствительность кожи к солнечному свету;
• головокружение, головная боль;
• изменение цвета зубов у детей, замедление роста костей;
• редко — поражение печени, панкреатит, повышение внутричерепного давления.

При длительном применении возможно развитие дисбактериоза и суперинфекции устойчивыми микроорганизмами.

¶Особые указания

Тетрациклин образует нерастворимые комплексы с ионами кальция, магния, железа и алюминия, поэтому его нельзя принимать одновременно с молочными продуктами, антацидами и препаратами железа. Интервал между приёмами должен составлять не менее 2 часов.

Препарат снижает эффективность пероральных контрацептивов. При одновременном применении с ретиноидами повышается риск повышения внутричерепного давления. Во время лечения следует избегать прямого солнечного облучения.

Тетрациклин проникает через плаценту и в грудное молоко, поэтому при беременности и кормлении грудью он противопоказан. При необходимости лечения в период лактации грудное вскармливание приостанавливают.

¶Формы выпуска и условия хранения

Основные формы:

Хранят препарат в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности таблеток — обычно 2–3 года в зависимости от производителя. Отпускается по рецепту врача.

¶Значение и ограничения

Тетрациклин сыграл значительную роль в становлении антибиотикотерапии середины XX века и остаётся востребованным при ряде специфических инфекций (хламидиоз, риккетсиозы, болезнь Лайма). Вместе с тем широкое и неконтролируемое применение привело к росту резистентности микроорганизмов, что сузило его использование. Современные клинические рекомендации предусматривают назначение тетрациклина преимущественно по строгим показаниям и под наблюдением врача.