Сульбактам-АКОС — комбинированный антибактериальный препарат¶

Сульбактам-АКОС — российский комбинированный антибактериальный лекарственный препарат для парентерального применения, содержащий два действующих вещества: полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра ампициллин и ингибитор бета-лактамаз сульбактам. Выпускается в форме порошка для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Относится к группе «защищённых» пенициллинов и применяется для лечения инфекций, вызванных микроорганизмами, устойчивыми к действию обычного ампициллина.

¶Состав и механизм действия

Препарат представляет собой комбинацию двух компонентов в соотношении 2:1 (ампициллин + сульбактам), что соответствует стандартной схеме «антибиотик + ингибитор бета-лактамаз».

Ампициллин — бета-лактамный антибиотик, подавляющий синтез клеточной стенки бактерий путём связывания с пенициллинсвязывающими белками. Однако многие бактерии вырабатывают ферменты бета-лактамазы, которые гидролизуют бета-лактамное кольцо и инактивируют антибиотик. Сульбактам — структурный аналог бета-лактамов, не обладающий выраженной собственной антибактериальной активностью, но необратимо связывающий бета-лактамазы и блокирующий их. За счёт этого ампициллин сохраняет активность против штаммов, продуцирующих эти ферменты.

Сульбактам эффективен против плазмидных бета-лактамаз, но не подавляет хромосомные цефалоспориназы некоторых бактерий, что определяет границы его применения.

¶Спектр активности

Комбинация действует на широкий круг грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

• Грамположительные: стафилококки (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), стрептококки, энтерококки, листерии.
• Грамотрицательные: кишечная палочка, клебсиеллы, протей, гемофильная палочка, моракселла, нейссерии, часть штаммов энтеробактера.
• Анаэробы: бактероиды, фузобактерии, пептострептококки, клостридии.

Препарат неактивен в отношении синегнойной палочки, метициллинрезистентных стафилококков и большинства штаммов, продуцирующих хромосомные цефалоспориназы.

¶Показания к применению

Сульбактам-АКОС применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (пневмония, бронхит, синусит, отит, тонзиллит);
• инфекции мочевыводящих путей и почек (пиелонефрит, цистит);
• инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;
• интраабдоминальные инфекции и инфекции малого таза;
• гинекологические инфекции;
• менингит (при подтверждённой чувствительности возбудителя);
• сепсис, эндокардит;
• профилактика послеоперационных осложнений при хирургических вмешательствах.

¶Формы выпуска и дозирование

Препарат выпускается в виде порошка для приготовления инъекционного раствора во флаконах. Типичные дозировки: 1 г ампициллина + 0,5 г сульбактама и 2 г + 1 г. Вводится внутримышечно или внутривенно (струйно медленно или капельно). Дозировка устанавливается индивидуально с учётом тяжести инфекции, локализации процесса и функции почек. Для взрослых обычная суточная доза составляет 3–12 г комбинации, разделённые на 2–4 введения.

¶Противопоказания и ограничения

Основные противопоказания:

• повышенная чувствительность к пенициллинам, сульбактаму или другим бета-лактамам;
• инфекционный мононуклеоз (высокий риск кожной сыпи);
• тяжёлая печёночная и почечная недостаточность (требуется коррекция дозы);
• детский возраст до установленного производителем порога (обычно до 3 месяцев или до 1 года в зависимости от инструкции).

С осторожностью применяют при бронхиальной астме, аллергических реакциях в анамнезе, беременности и в период лактации.

¶Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит;
• аллергические: кожная сыпь, крапивница, зуд, в редких случаях — анафилактический шок;
• гематологические: обратимая анемия, тромбоцитопения, лейкопения;
• со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, при высоких дозах — судороги;
• местные реакции: боль и воспаление в месте инъекции, флебит при внутривенном введении.

При длительном применении возможно развитие суперинфекции и кандидоза.

¶Особые указания

При курсовом лечении необходим периодический контроль функции печени, почек и картины периферической крови. При появлении сыпи препарат отменяют. Сульбактам-АКОС несовместим в одном шприце или инфузионной системе с аминогликозидами, поскольку происходит взаимная инактивация; при необходимости одновременного назначения их вводят раздельно с интервалом. Совместим с большинством инфузионных растворов, кроме растворов, содержащих аминокислоты и кровь.

¶Место в клинической практике

Сульбактам-АКОС относится к препаратам резерва для ситуаций, когда возбудитель устойчив к незащищённым пенициллинам, но сохраняет чувствительность к комбинации с ингибитором бета-лактамаз. Широкое применение ограничивается ростом резистентности, в том числе за счёт продукции бета-лактамаз расширенного спектра (БЛРС), против которых сульбактам неэффективен. В связи с этим перед назначением целесообразно проводить микробиологическое исследование с определением чувствительности возбудителя. Препарат входит в клинические рекомендации по лечению ряда госпитальных и внебольничных инфекций и выпускается несколькими российскими производителями под разными торговыми наименованиями, из которых «Сульбактам-АКОС» — одно из распространённых.