Руцеф — антибактериальный препарат цефтриаксон¶

Руцеф — торговое наименование антибактериального лекарственного препарата, действующим веществом которого является цефтриаксон — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы цефалоспоринов третьего поколения. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Применяется для лечения инфекций различной локализации, вызванных чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами.

¶Общие сведения

Цефтриаксон был синтезирован в начале 1980-х годов швейцарской фармацевтической компанией Hoffmann-La Roche и выведен на рынок под оригинальным брендом. После истечения патентной защиты появилось множество дженериков, одним из которых является Руцеф. Препарат производится рядом фармацевтических компаний, в том числе в Индии, и поставляется на рынки разных стран, включая Россию и государства СНГ.

Руцеф относится к рецептурным лекарственным средствам. Его отпуск и применение осуществляются только по назначению врача, поскольку бесконтрольное использование антибиотиков приводит к росту антибиотикорезистентности.

¶Действующее вещество и механизм действия

Действующее вещество — цефтриаксон (в виде натриевой соли). По химической структуре это цефалоспорин третьего поколения, устойчивый к действию большинства бета-лактамаз — ферментов, которые вырабатываются некоторыми бактериями и разрушают многие антибиотики.

Механизм действия основан на подавлении синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон связывается с пенициллинсвязывающими белками в мембране микроорганизма и блокирует ферменты транспептидазы, участвующие в сборке пептидогликана — ключевого компонента бактериальной стенки. В результате клетка теряет способность поддерживать целостность оболочки и погибает. Поскольку у клеток человека подобных структур нет, препарат действует избирательно на бактерии.

Цефтриаксон проявляет бактерицидное действие, то есть вызывает гибель микроорганизмов, а не только приостанавливает их размножение.

¶Спектр активности

Препарат активен в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных бактерий:

• грамположительные: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (кроме метициллинрезистентных штаммов);
• грамотрицательные: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella catarrhalis;
• некоторые анаэробы, включая Bacteroides fragilis;
• отдельные внутриклеточные возбудители.

Устойчивыми к цефтриаксону остаются метициллинрезистентные стафилококки, энтерококки, листерии, а также ряд штаммов Pseudomonas aeruginosa и Acinetobacter.

¶Формы выпуска и применение

Руцеф выпускается в виде стерильного порошка во флаконах, содержащих 0,5 г или 1 г цефтриаксона. Перед введением порошок растворяют в воде для инъекций, физиологическом растворе или растворе лидокаина (для внутримышечного введения). Готовый раствор вводят внутривенно или внутримышечно.

Основные показания к применению:

• инфекции нижних дыхательных путей, включая пневмонию и бронхит;
• инфекции мочевыводящих путей и почек;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• сепсис и бактериемия;
• менингит;
• гонорея;
• инфекции органов малого таза;
• профилактика инфекций при хирургических вмешательствах.

Дозировка подбирается индивидуально с учётом тяжести инфекции, возраста и состояния пациента. Препарат обычно вводится один раз в сутки, что связано с длительным периодом полувыведения цефтриаксона (около 6–9 часов).

¶Фармакокинетика

После внутримышечного введения цефтриаксон хорошо всасывается и достигает максимальной концентрации в плазме крови через 2–3 часа. Препарат проникает в большинство тканей и биологических жидкостей, включая спинномозговую жидкость, что особенно важно при лечении менингита. Связывание с белками плазмы составляет около 85–95 %. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде и частично с желчью. У новорождённых период полувыведения удлиняется.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам, а также при тяжёлых аллергических реакциях на пенициллины в анамнезе. С осторожностью применяется при выраженных нарушениях функции печени и почек, при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, особенно при колите.

Возможные нежелательные реакции:

• аллергические реакции — сыпь, крапивница, зуд, редко — анафилактический шок;
• со стороны пищеварительной системы — диарея, тошнота, боль в животе, кандидоз полости рта;
• изменения лабораторных показателей — повышение активности печёночных ферментов, эозинофилия, лейкопения;
• реакции в месте инъекции — болезненность, уплотнение.

Цефтриаксон не следует смешивать в одном шприце или инфузионной системе с растворами, содержащими кальций, поскольку это может привести к образованию нерастворимых осадков. Особую осторожность соблюдают при лечении новорождённых с гипербилирубинемией.

¶Беременность и лактация

Применение при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Цефтриаксон проникает в грудное молоко в незначительных количествах, поэтому при необходимости применения в период лактации рекомендуется решать вопрос о временном прекращении грудного вскармливания по согласованию с врачом.

¶Аналоги и место среди цефалоспоринов

К цефалоспоринам третьего поколения, помимо цефтриаксона, относятся цефотаксим, цефтазидим, цефоперазон. Существуют также комбинированные препараты, например цефоперазон/сульбактам, расширяющие спектр активности за счёт подавления бета-лактамаз. Руцеф как дженерик цефтриаксона по действующему веществу не отличается от оригинального препарата, однако вспомогательные компоненты и технология производства у разных производителей могут различаться.

¶Безопасность и рациональное использование

Ключевая проблема применения антибиотиков группы цефалоспоринов — формирование устойчивости микроорганизмов. Нерациональное использование, в том числе самолечение и прерывание курса, способствует отбору резистентных штаммов. Поэтому Руцеф, как и другие антибактериальные средства, должен применяться строго по назначению и под контролем медицинского специалиста, с соблюдением рекомендованной длительности курса.

Хранение препарата осуществляется в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем; готовый раствор, как правило, используется сразу после приготовления.