Розувастатин-ВЕРТЕКС — гиполипидемический препарат¶

Розувастатин-ВЕРТЕКС — лекарственный препарат из группы статинов, содержащий в качестве действующего вещества розувастатин (в форме розувастатина кальция). Выпускается российской фармацевтической компанией «ВЕРТЕКС» и относится к гиполипидемическим (липидснижающим) средствам, применяемым для коррекции нарушений липидного обмена. Препарат является воспроизведённым (дженериком) и выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в нескольких дозировках.

¶Действующее вещество

Розувастатин — синтетическое гиполипидемическое средство, относящееся к классу ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов). Это фермент, катализирующий раннюю стадию синтеза холестерина в печени. Подавляя его активность, розувастатин снижает внутриклеточный синтез холестерина, что приводит к компенсаторному увеличению числа рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности гепатоцитов и ускоренному захвату ЛПНП из крови.

Розувастатин характеризуется высокой селективностью действия на печень и относительно длительным периодом полувыведения (около 19 часов), что позволяет принимать его один раз в сутки. По выраженности снижения ЛПНП розувастатин превосходит большинство других статинов в сопоставимых дозах. Молекула не требует метаболической активации и в значительной степени выводится в неизменённом виде с желчью и калом, лишь небольшая часть метаболизируется изоферментами цитохрома P450 (преимущественно CYP2C9).

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, предназначенных для приёма внутрь. Распространённые дозировки:

Таблетки обычно имеют двояковыпуклую форму и покрытие, маскирующее горький вкус действующего вещества и защищающее его от света и влаги.

¶Показания к применению

Розувастатин-ВЕРТЕКС применяется в следующих случаях:

• первичная гиперхолестеринемия (тип IIa) и смешанная дислипидемия (тип IIb) у взрослых, когда диета и другие немедикаментозные меры недостаточны;
• гомозиготная семейная гиперхолестеринемия — как дополнение к диетотерапии и другим методам снижения липидов;
• гипертриглицеридемия;
• профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с повышенным риском атеросклероза.

Назначение препарата производится врачом после оценки липидного профиля и общего сердечно-сосудистого риска.

¶Механизм действия

Розувастатин конкурентно ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, блокируя превращение 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермента А в мевалоновую кислоту — ключевую стадию синтеза холестерина. Снижение синтеза холестерина в печени запускает каскад реакций:

1. Уменьшается содержание внутриклеточного холестерина.
2. Компенсаторно возрастает экспрессия рецепторов ЛПНП на гепатоцитах.
3. Усиливается захват ЛПНП и липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) из плазмы.
4. Снижается концентрация общего холестерина, ЛПНП и триглицеридов; умеренно повышается уровень липопротеинов высокой плотности (ЛПВП).

Дополнительно статины оказывают противовоспалительное и эндотелиопротективное действие, способствуют стабилизации атеросклеротических бляшек, что снижает риск разрыва бляшки и тромбообразования.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к розувастатину или компонентам таблетки;
• активных заболеваниях печени, включая стойкое повышение активности трансаминаз неясного генеза;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• миопатии;
• одновременном приёме с циклоспорином;
• возрасте до 18 лет (для большинства показаний).

С осторожностью назначают пациентам с факторами риска миопатии и рабдомиолиза: пожилой возраст, гипотиреоз, наследственные мышечные заболевания, злоупотребление алкоголем, тяжёлые инфекции, неконтролируемая гипотиреоидная терапия, а также при совместном применении с фибратами и некоторыми другими препаратами.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто встречающиеся нежелательные реакции:

• головная боль, головокружение;
• миалгия, мышечная слабость;
• тошнота, боль в животе, запор или диарея;
• повышение активности печёночных трансаминаз;
• астения.

Редко развиваются более серьёзные состояния: миопатия, рабдомиолиз, гепатит, панкреатит, аутоиммунные нарушения. При появлении необъяснимой мышечной боли, особенно сопровождающейся слабостью и повышением температуры, рекомендуется немедленно обратиться к врачу и рассмотреть отмену препарата.

¶Взаимодействие с другими средствами

Розувастатин взаимодействует с рядом лекарств, что требует коррекции дозы или отказа от совместного приёма:

• циклоспорин — резко повышает концентрацию розувастатина в плазме;
• фибраты (гемфиброзил, фенофибрат) — увеличивают риск миопатии;
• некоторые антибиотики-макролиды, противогрибковые средства (азолы), ингибиторы протеаз — повышают экспозицию розувастатина;
• антациды, содержащие гидроксид алюминия или магния, — снижают всасывание при одновременном приёме;
• пероральные контрацептивы и заместительная гормональная терапия — возможны изменения липидного профиля.

Пациентам следует сообщать врачу обо всех принимаемых препаратах, включая безрецептурные.

¶Место среди аналогов

Розувастатин-ВЕРТЕКС относится к числу российских дженериков розувастатина, выпускаемых после истечения патентной защиты на оригинальный препарат. На российском рынке представлены и другие воспроизведённые препараты розувастатина различных производителей, а также оригинальное средство. Дженерики проходят процедуру подтверждения биоэквивалентности, однако их вспомогательные компоненты и технология производства могут отличаться, что в отдельных случаях влияет на переносимость. Замена одного препарата розувастатина на другой производится по согласованию с лечащим врачом.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранится в оригинальной упаковке при температуре, указанной в инструкции (как правило, не выше 25 °C), в недоступном для детей месте. Срок годности устанавливается производителем и указывается на упаковке; по его истечении применение не допускается.