Роксотен — антибиотик группы макролидов¶

Роксотен (международное непатентованное наименование — рокситромицин) — полусинтетический антибактериальный препарат из группы макролидов, применяемый для лечения инфекций дыхательных путей, кожи, мягких тканей и ряда урогенитальных заболеваний. Действующее вещество — рокситромицин — относится к 14-членным макролидам и является производным эритромицина. Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и предназначен для перорального приёма.

¶Общая характеристика

Рокситромицин был синтезирован в 1980-х годах во Франции (компания Roussel Uclaf) как антибиотик с улучшенными по сравнению с эритромицином фармакокинетическими свойствами. Торговое наименование «Роксотен» использовалось рядом производителей, в том числе в странах постсоветского пространства. По классификации АТХ препарат относится к коду J01FA06 (макролиды).

Основные характеристики:

• Класс: макролиды, 14-членные.
• Механизм действия: связывается с 50S-субъединицей рибосом бактерий, подавляет синтез белка и тем самым тормозит рост и размножение микроорганизмов.
• Тип действия: бактериостатический, в высоких концентрациях может проявлять бактерицидный эффект.
• Форма выпуска: таблетки по 50, 100, 150 и 300 мг.

¶Спектр активности

Рокситромицин активен преимущественно в отношении грамположительных и внутриклеточных возбудителей:

• Streptococcus (в том числе пневмококк);
• Staphylococcus (кроме метициллин-резистентных штаммов);
• Mycoplasma pneumoniae;
• Chlamydia trachomatis и Chlamydophila pneumoniae;
• Legionella pneumophila;
• Helicobacter pylori;
• Bordetella pertussis;
• Moraxella catarrhalis.

Препарат не действует на большинство грамотрицательных энтеробактерий, синегнойную палочку и метициллин-устойчивые стафилококки.

¶Фармакокинетика

Рокситромицин устойчив в кислой среде желудка, что отличает его от эритромицина. После приёма внутрь быстро всасывается; пища может несколько замедлять абсорбцию. Биодоступность составляет около 50 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5–2 часа. Препарат хорошо проникает в ткани лёгких, миндалины, предстательную железу, кожу, создавая там концентрации, превышающие плазменные. Период полувыведения — в среднем 10–12 часов, что позволяет назначать его дважды в сутки. Выводится преимущественно с желчью и частично почками.

¶Показания к применению

• Инфекции верхних дыхательных путей: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит.
• Инфекции нижних дыхательных путей: бронхит, пневмония (в том числе атипичная).
• Инфекции кожи и мягких тканей.
• Урогенитальные инфекции, вызванные хламидиями и микоплазмами (негонококковый уретрит, цервицит).
• Профилактика менингококкового носительства.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не назначают при:

• повышенной чувствительности к макролидам;
• тяжёлых нарушениях функции печени;
• беременности и в период лактации (с осторожностью);
• одновременном приёме с некоторыми препаратами (эрготамин, цизаприд, терфенадин) из-за риска удлинения интервала QT.

С осторожностью применяют при почечной недостаточности и у пациентов с нарушениями сердечного ритма.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• тошнота, диарея, боли в животе, редко — псевдомембранозный колит;
• головная боль, головокружение;
• кожная сыпь, зуд;
• повышение активности печёночных ферментов;
• редко — удлинение интервала QT, аллергические реакции.

¶Лекарственные взаимодействия

Рокситромицин, как и другие макролиды, является ингибитором ферментов цитохрома P450 (в меньшей степени, чем эритромицин), поэтому может повышать концентрацию в крови одновременно принимаемых препаратов: антикоагулянтов, теофиллина, карбамазепина, циклоспорина. Антациды снижают всасывание рокситромицина, поэтому между их приёмами необходим интервал не менее двух часов.

¶Место среди макролидов

По сравнению с эритромицином рокситромицин имеет лучшую переносимость со стороны желудочно-кишечного тракта, более длительный период полувыведения и удобный режим дозирования. В то же время по спектру активности он уступает азитромицину и кларитромицину в отношении ряда возбудителей, а по кратности приёма — азитромицину. В клинической практике рокситромицин рассматривается как препарат второго ряда при непереносимости бета-лактамов и как альтернатива при атипичных инфекциях.

¶Регуляторный статус

В разных странах препарат имеет различный статус: в ряде государств он отпускается по рецепту врача. В Российской Федерации рокситромицин включён в перечень рецептурных лекарственных средств. Самостоятельное применение антибиотиков без назначения врача не рекомендуется из-за риска развития резистентности микроорганизмов и побочных эффектов.

¶Примечания

Информация о конкретных торговых наименованиях и их доступности меняется со временем и зависит от регистрации в каждой стране. Данные о дозировках и схемах лечения определяются инструкцией производителя и назначением врача.