Эрготамин — препарат против мигрени¶

Эрготамин — лекарственное средство из группы алкалоидов спорыньи, применяемое главным образом для купирования приступов мигрени и некоторых других состояний. Представляет собой природный алкалоид, продуцируемый грибом Claviceps purpurea, паразитирующим на злаковых культурах, прежде всего на ржи. По химической структуре является производным лизергиновой кислоты и относится к эргопептинам. В медицинской практике используется в виде солей — чаще всего тартрата эрготамина.

¶История

Спорынья известна с древности как источник отравлений — так называемого «антонова огня» (эрготизма), сопровождавшегося гангреной и судорогами. Изучение её алкалоидов началось в XIX–XX веках. В 1918 году швейцарский химик Артур Штоль выделил эрготамин в кристаллическом виде, а в 1930-х годах была установлена его химическая структура. С середины XX века препарат вошёл в клиническую практику как средство для лечения мигрени.

¶Механизм действия

Эрготамин действует как неселективный агонист серотониновых рецепторов подтипа 5-HT1B/1D, а также как частичный агонист и антагонист адренорецепторов и дофаминовых рецепторов. Основной терапевтический эффект при мигрени связан с сужением расширенных во время приступа внутричерепных сосудов и торможением высвобождения вазоактивных пептидов из окончаний тройничного нерва. Именно это подавляет нейрогенное воспаление, лежащее в основе мигренозной боли.

¶Применение

Основное показание — купирование приступов мигрени, в том числе с аурой. Препарат эффективен при приёме в самом начале приступа. Выпускается в формах таблеток, растворов для инъекций, а также комбинированных средств с кофеином, которые усиливают его всасывание и действие. Применяется и при некоторых других состояниях, например при кластерной головной боли, однако в этих случаях уступает более современным средствам.

¶Побочные эффекты и ограничения

К типичным нежелательным реакциям относятся тошнота, рвота, спазмы в животе, диарея, головокружение, мышечные боли, ощущение холода в конечностях. Из-за выраженного сосудосуживающего действия препарат противопоказан при ишемической болезни сердца, нарушениях периферического кровообращения, неконтролируемой гипертензии, беременности. Передозировка или длительное применение способны вызвать эрготизм — тяжёлое состояние с ишемией тканей вплоть до гангрены. Поэтому существуют строгие ограничения на частоту приёма.

¶Место в терапии

С появлением в 1990-х годах триптанов (селективных агонистов 5-HT1B/1D) эрготамин утратил роль препарата первой линии. Триптаны обладают более избирательным действием и лучшей переносимостью. Тем не менее эрготамин остаётся доступным и недорогим средством и применяется там, где триптаны недоступны или противопоказаны. В ряде стран комбинированные препараты с эрготамином сохраняют регистрацию, хотя их доля на рынке постепенно снижается.

¶Правовой статус

В большинстве стран эрготамин отпускается по рецепту. Он не является наркотическим средством, но служит исходным сырьём для полусинтеза других производных лизергиновой кислоты, что обусловливает особый контроль за оборотом субстанции.