Триптаны в терапии мигрени¶

Триптаны — класс лекарственных средств, применяемых для купирования приступов мигрени. Представляют собой селективные агонисты серотониновых рецепторов подтипа 5-HT1B/1D. Триптаны относятся к препаратам второй линии после простых анальгетиков и нестероидных противовоспалительных средств и используются при умеренной и тяжёлой migraine, а также при неэффективности средств первой линии.

¶Механизм действия

Триптаны избирательно связываются с серотониновыми рецепторами 5-HT1B и 5-HT1D. Активация рецепторов 5-HT1B в гладких мышцах мозговых сосудов вызывает их сужение, что устраняет патологическое расширение, сопровождающее приступ. Стимуляция рецепторов 5-HT1D на окончаниях тройничного нерва подавляет высвобождение вазоактивных пептидов (в частности, кальцитонин-ген-связанного пептида) и блокирует передачу болевого сигнала. Совокупность этих эффектов прерывает приступ мигрени, а не просто снижает боль.

¶Классификация

Различают препараты первого и второго поколения.

Суматриптан выпускается в формах для приёма внутрь, назального спрея и подкожных инъекций. Фроватриптан отличается наиболее длительным периодом полувыведения и применяется при менструальной мигрени.

¶Применение

Триптаны принимают в самом начале приступа, при появлении головной боли. При недостаточном эффекте однократной дозы допускается повторный приём не ранее чем через два часа, но не более суточной нормы. Препараты эффективны примерно у 60–70 % пациентов. При неэффективности одного триптана возможна замена на другое действующее вещество этого класса.

¶Противопоказания и нежелательные эффекты

Основные противопоказания связаны с вазоконстрикторным действием:

• ишемическая болезнь сердца, перенесённый инфаркт миокарда;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• нарушения мозгового кровообращения в анамнезе;
• тяжёлая печёночная и почечная недостаточность;
• беременность и период грудного вскармливания.

Наиболее частые нежелательные реакции — ощущение сдавления или тяжести в груди и шее, парестезии, сонливость, головокружение, тошнота. Редко возникают серьёзные кардиоваскулярные осложнения, что требует тщательной оценки сердечно-сосудистого риска до назначения.

¶Место в терапии

Триптаны не предотвращают приступы и не применяются для профилактики. При частых приступах их сочетают с профилактическими препаратами (бета-блокаторами, антиконвульсантами, антагонистами кальция). При злоупотреблении триптанами возможно развитие лекарственно-индуцированной головной боли, поэтому число дней приёма в месяц ограничивают. В последние годы появились препараты других классов — антагонисты CGRP-рецепторов, однако триптаны остаются базовым средством купирования приступа мигрени.