Побочные эффекты диклофенака в инъекциях¶

Диклофенак — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из группы производных фенилуксусной кислоты, применяемый в виде раствора для внутримышечных инъекций при острых болевых и воспалительных состояниях. Инъекционная форма обеспечивает быстрое наступление эффекта, однако из-за высокой системной концентрации действующего вещества и способа введения спектр и частота нежелательных реакций при парентеральном применении выше, чем при пероральном приёме в сопоставимых дозах. Побочные эффекты диклофенака в уколах затрагивают прежде всего желудочно-кишечный тракт, сердечно-сосудистую систему, почки, печень и место инъекции.

¶Общая характеристика

Действующее вещество — диклофенак натрия. Раствор для инъекций обычно содержит 25 мг/мл (ампулы по 2 или 3 мл), реже применяются формы с лидокаином. Препарат вводится внутримышечно, в верхний наружный квадрант ягодицы. Механизм действия связан с неизбирательным угнетением циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что снижает синтез простагландинов. Именно блокада ЦОГ-1 во многом объясняет большинство побочных реакций.

Внутримышечное введение не защищает слизистую оболочку желудка: после инъекции препарат попадает в системный кровоток и всё равно воздействует на неё. Распространённое мнение о «безопасности уколов для желудка» не соответствует данным клинических наблюдений.

¶Желудочно-кишечные нарушения

Это наиболее частая группа нежелательных реакций. К ним относятся:

• тошнота, рвота, боли и спазмы в эпигастрии, изжога;
• диарея или запор, метеоризм;
• эрозии и язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
• желудочно-кишечные кровотечения и перфорации (в тяжёлых случаях, особенно при длительном применении);
• повышение активности печёночных ферментов, в редких случаях — гепатит.

Риск гастротоксичности возрастает у пациентов старше 65 лет, при язвенном анамнезе, одновременном приёме глюкокортикоидов, антикоагулянтов или других НПВП.

¶Сердечно-сосудистые реакции

Применение диклофенака ассоциировано с повышенным риском тромботических осложнений, включая инфаркт миокарда и инсульт. Этот риск нарастает с дозой и длительностью терапии. Возможны также:

• повышение артериального давления;
• отёки, задержка жидкости;
• сердцебиение, боли в груди;
• в редких случаях — сердечная недостаточность, васкулит.

По cardiovascular-профилю диклофенак считается одним из наименее благоприятных НПВП, поэтому при наличии сердечно-сосудистых заболеваний его назначают с осторожностью и на минимально короткий срок.

¶Поражение почек и мочевыводящей системы

Угнетение синтеза простагландинов снижает почечный кровоток. Возможны:

• задержка жидкости и отёки;
• повышение уровня креатинина, острая почечная недостаточность;
• интерстициальный нефрит, нефротический синдром;
• гематурия, дизурия.

Особенно уязвимы пациенты с хронической болезнью почек, сахарным диабетом, обезвоживанием и пожилые люди.

¶Аллергические и гематологические реакции

Кожные проявления: сыпь, крапивница, зуд. В тяжёлых случаях — ангионевротический отёк, бронхоспазм (особенно у лиц с «аспириновой» астмой), анафилактический шок. Со стороны крови возможны анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз (крайне редко).

¶Реакции в месте инъекции и со стороны нервной системы

Наиболее частые локальные симптомы:

• боль и уплотнение в месте укола;
• покраснение, гематома;
• в редких случаях — абсцесс, некроз подкожной жировой клетчатки.

При несоблюдении техники введения возможно повреждение седалищного нерва. Со стороны центральной нервной системы отмечаются головная боль, головокружение, сонливость, раздражительность, шум в ушах; редко — депрессия, судороги, асептический менингит.

¶Факторы риска и меры предосторожности

Вероятность и тяжесть побочных эффектов повышают:

Инъекционная форма предназначена для короткого курса — как правило, не более 2–3 дней, после чего переходят на пероральный приём или другие методы. Введение должно выполняться медицинским персоналом с соблюдением правил асептики. Пациентам с бронхиальной астмой, полипозом носа, нарушениями свёртываемости крови препарат противопоказан.

¶Взаимодействия, усиливающие побочные эффекты

• Ацетилсалициловая кислота и другие НПВП — повышают риск язв и кровотечений.
• Антикоагулянты (варфарин) — увеличивают риск кровотечений.
• Ингибиторы АПФ и диуретики — снижают их эффективность и повышают риск почечной недостаточности.
• Литий и метотрексат — повышается их концентрация и токсичность.

¶Заключительные замечания

Большинство реакций носят дозозависимый характер и уменьшаются при коротком курсе и минимальной эффективной дозе. При появлении чёрного стула, рвоты с кровью, отёков, болей в груди, снижения диуреза или выраженной сыпи инъекции прекращают и проводят обследование. Информация о побочных эффектах содержится в официальной инструкции по медицинскому применению; самостоятельное использование препарата без назначения врача недопустимо.