Диклофенак натрия как действующее вещество¶

Диклофенак натрия — лекарственное вещество из группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), производное фенилуксусной кислоты. Применяется в виде натриевой соли, которая хорошо растворима в воде и обеспечивает быстрое всасывание при пероральном и парентеральном введении. Обладает выраженным противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.

¶Химическая характеристика

По химической структуре диклофенак натрия — это натриевая соль 2-[(2,6-дихлорфенил)амино]фенилуксусной кислоты. Брутто-формула C₁₄H₁₀Cl₂NNaO₂, молярная масса около 318,1 г/моль. Представляет собой белый или почти белый кристаллический порошок, слабо растворимый в воде, но хорошо растворимый в этаноле и метаноле. Молекула содержит два атома хлора в орто-положениях фенильного кольца, что повышает её липофильность и способствует проникновению в очаг воспаления.

¶Механизм действия

Основной механизм связан с неизбирательным ингибированием циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) — ферментов, превращающих арахидоновую кислоту в простагландины. Снижение синтеза простагландинов уменьшает воспалительную реакцию, отёк, боль и лихорадку. Подавление ЦОГ-1 объясняет часть побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, тогда как блокада ЦОГ-2 вносит основной вклад в противовоспалительный эффект.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь диклофенак натрия быстро всасывается; максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Биодоступность составляет около 50–60 % из-за эффекта первого прохождения через печень. Связь с белками плазмы высокая — более 99 %. Метаболизируется в печени путём гидроксилирования и конъюгации, выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения — примерно 1–2 часа, что требует многократного приёма или использования пролонгированных форм.

¶Формы выпуска

• таблетки обычные и пролонгированные;
• раствор для внутримышечного введения;
• гель и мазь для наружного применения;
• суппозитории ректальные;
• капли глазные (в офтальмологии).

¶Применение

Диклофенак натрия используется при ревматоидном артрите, остеоартрозе, анкилозирующем спондилите, подагре, бурсите и тендините. Как анальгетик применяется при боли слабой и средней интенсивности, в том числе послеоперационной, менструальной и травматической. Жаропонижающий эффект используется реже. В офтальмологии препарат применяют для профилактики послеоперационного воспаления после операций на глазах.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее частые нежелательные реакции — диспепсия, тошнота, боли в животе, эрозии и язвы желудка, желудочно-кишечные кровотечения. Возможны повышение артериального давления, отёки, нарушения функции почек, головная боль, головокружение, аллергические реакции. Длительное применение требует контроля состояния желудочно-кишечного тракта, печени и почек. Препарат противопоказан при язвенной болезни в обострении, выраженной сердечной и почечной недостаточности, в третьем триместре беременности, при повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

¶Лекарственные взаимодействия

Диклофенак натрия усиливает действие антикоагулянтов и антиагрегантов, повышая риск кровотечений. Совместный приём с другими НПВС увеличивает вероятность побочных эффектов. Он может снижать эффективность диуретиков и гипотензивных средств, а также повышать концентрацию лития и метотрексата в плазме.

¶Правовой статус

В большинстве стран диклофенак натрия отпускается по рецепту; препараты для наружного применения во многих юрисдикциях доступны без рецепта. Вещество включено в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.