Анальгезирующие средства: виды и действие¶

Анальгезирующие средства (от греч. ἀν- — «без» и ἄλγος — «боль»; также анальгетики, болеутоляющие средства) — группа лекарственных препаратов, предназначенных для ослабления или устранения болевых ощущений. Они воздействуют на различные звенья передачи и восприятия болевого сигнала — от периферических болевых рецепторов до центральных структур головного мозга — и применяются при боли разного происхождения: головной, зубной, мышечной, суставной, послеоперационной, онкологической. Анальгетики отличаются от средств для наркоза тем, что устраняют боль без выключения сознания, а от нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) их отличает не столько механизм, сколько акцент именно на обезболивающем эффекте.

¶Классификация

По механизму действия и точке приложения анальгетики делят на несколько основных групп.

¶Ненаркотические (неопиоидные) анальгетики

К ним относят прежде всего НПВП (ибупрофен, диклофенак, кетопрофен, напроксен, нимесулид) и парацетамол. Эти средства блокируют ферменты циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), снижая синтез простагландинов — веществ, которые сенситизируют болевые рецепторы и поддерживают воспаление. Парацетамол действует преимущественно в центральной нервной системе и слабо влияет на воспаление. Ненаркотические анальгетики не угнетают дыхание, не вызывают лекарственной зависимости и отпускаются в основном без рецепта.

¶Опиоидные (наркотические) анальгетики

Это морфин, трамадол, фентанил, оксикодон и их аналоги. Они связываются с опиоидными рецепторами в центральной нервной системе и изменяют эмоциональную окраску боли, а также тормозят передачу болевых импульсов. Применяются при сильной боли — травмах, операциях, злокачественных новообразованиях. Их оборот в России строго контролируется: они способны вызывать зависимость и угнетение дыхания.

¶Другие группы

К анальгезирующему действию также относят спазмолитики (при боли, вызванной спазмом гладкой мускулатуры), некоторые противоэпилептические средства (габапентин, прегабалин — при нейропатической боли), триптаны (при мигрени) и местные анестетики (лидокаин, новокаин), блокирующие проведение импульса по нервным волокнам.

¶Механизм действия

Боль возникает при раздражении ноцицепторов — специализированных нервных окончаний. Сигнал идёт по периферическим нервам в спинной мозг, затем в таламус и кору головного мозга, где осознаётся как болевое ощущение. Анальгетики вмешиваются на разных уровнях:

• Периферический уровень — НПВП снижают образование простагландинов в очаге повреждения, уменьшая возбудимость рецепторов.
• Спинальный уровень — опиоиды и некоторые другие средства тормозят передачу сигнала в задних рогах спинного мозга.
• Центральный уровень — опиоиды и парацетамол изменяют восприятие боли в головном мозге, влияя на эмоциональную оценку.

¶Применение

Анальгетики используются практически во всех областях медицины. Ненаркотические средства — при головной и зубной боли, миалгии, артралгии, лихорадке, дисменорее. Опиоиды — в хирургии, онкологии, при тяжёлых травмах, инфаркте миокарда. При нейропатической боли (диабетическая полиневропатия, постгерпетическая невралгия) эффективны габапентиноиды и антидепрессанты. При мигрени применяют триптаны. Выбор препарата определяется интенсивностью и характером боли, сопутствующими заболеваниями и рисками.

¶Побочные эффекты и ограничения

НПВП могут вызывать повреждение слизистой желудка и кишечника (вплоть до язв и кровотечений), нарушение функции почек, повышение артериального давления. Парацетамол в больших дозах токсичен для печени. Опиоиды вызывают тошноту, запоры, угнетение дыхания, толерантность и зависимость. Поэтому анальгетики назначают по показаниям, с учётом противопоказаний и как можно более короткими курсами.

¶История

Обезболивание известно с древности: использовались настойки опия, кора ивы (источник салицилатов), отвары трав. В 1897 году Феликс Хоффман синтезировал ацетилсалициловую кислоту, а в 1898 году — героин (позже запрещённый из-за зависимости). Морфин был выделен из опия ещё в 1804 году Фридрихом Сертюрнером. В XX веке появились парацетамол, ибупрофен, а затем синтетические опиоиды и неопиоидные препараты центрального действия. Развитие фармакологии позволило разделить средства по механизму и подбирать обезболивание индивидуально.

¶Значение

Анальгезирующие средства — одна из наиболее востребованных групп лекарств в мире. Они улучшают качество жизни при острых и хронических болевых синдромах, позволяют проводить хирургические вмешательства и оказывать помощь тяжелобольным. Вместе с тем их бесконтрольное применение, особенно опиоидов, стало причиной серьёзных социальных проблем в ряде стран, что привело к ужесточению правил оборота и рецептурного отпуска.